鸟苷酸环化酶

鸟苷酸环化酶（鸟苷酸环化酶，GC）是裂解酶。鸟苷酸环化酶通常是G蛋白信号级联的一部分，其由低细胞内钙水平激活并且被高细胞内钙水平抑制。响应于钙水平，鸟苷酸环化酶从GTP合成cGMP。 cGMP使cGMP门控通道保持开放，允许钙进入细胞。通过钙结合鸟苷酸环化酶活化蛋白（GCAP1和GCAP2）调节鸟苷酸环化酶活性。 Ca2 +调节杆中光转导的关键机制涉及通过鸟苷酸环化酶（GC）合成cGMP，其由一对结合Ca2 +的鸟苷酸环化酶激活蛋白（GCAP1和GCAP2）调节。第二信使环鸟苷酸（cGMP）由异二聚体α/β-血红素蛋白可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）在其内源性配体一氧化氮（NO）活化后产生。 NO与结合于β亚基的减少的假体血红素组结合。 cGMP是心血管系统的关键介质，其作用导致血管舒张，抑制平滑肌增殖，阻断白细胞浸润和抑制血小板聚集。细胞保护性NO / sGC / cGMP-信号传导途径的损害与严重心血管疾病（例如高血压或心力衰竭）的发展相关。

亚甲基蓝

Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑作用,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。

• CAS号：7220-79-3
• 分子式：C₁₆H₂₄ClN₃O₃S
• 分子量：373.898
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：0.98 g/mL at 25 °C
• 沸点：N/A
• 熔点：190 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：14 °C

普卡那肽

Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。

• CAS号：467426-54-6
• 分子式：C₆₅H₁₀₄N₁₈O₂₆S₄
• 分子量：1681.886
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：2120.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1235.9±34.3 °C

1H-[1,2,4]恶二唑并[4,3-a]喹喔啉-1-酮

ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。

• CAS号：41443-28-1
• 分子式：C₉H₅N₃O₂
• 分子量：187.155
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：321.3±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：160-170 °C
• 闪点：148.1±23.2 °C

4H-8-溴-1,2,4-噁二唑(3,4-d)苯并(b)(1,4)噁嗪-1-酮

NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

• CAS号：204326-43-2
• 分子式：C₉H₅BrN₂O₃
• 分子量：269.052
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：2.1±0.1 g/cm3
• 沸点：353.8±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：161-162ºC
• 闪点：167.8±30.7 °C

亚甲基蓝

亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。

• CAS号：122965-43-9
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₃OS
• 分子量：337.86800
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：0.6600g/ml
• 沸点：N/A
• 熔点：190ºC
• 闪点：N/A

利非西呱

Lificiguat 结合到 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基,在CO存在条件下,Kd 为 0.6-1.1 μM。

• CAS号：170632-47-0
• 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₂
• 分子量：304.342
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：522.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269.6±30.1 °C

Prepro-Atrial Natriuretic Factor (56-92) (human) trifluoroacetate salt

预处理ANF(56-92),人是一种人心钠素前体。预处理ANF(56-92),人也是一种鸟苷酸环化酶激活剂,可增强肾膜和肾单位中的鸟苷酸颗粒环化酶活性[1]。

• CAS号：112199-06-1
• 分子式：C₃₁H₃₂N₄O₂
• 分子量：492.611
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：646.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.7±31.5 °C

Guanylin (mouse, rat)

Guanylin (mouse, rat) ,一种多肽,由 15 个氨基酸组成。Guanylin (mouse, rat) 是肠道鸟苷酸环化酶的激活剂。Guanylin (mouse, rat)可用于腹泻的研究。

• CAS号：145257-03-0
• 分子式：C₆₀H₉₀N₁₆O₂₂S₄
• 分子量：1515.71
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Riociguat-d6

Riociguat-d6(海湾632521-d6)是氘标记的Riociguat。Riociguat是一种口服可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,用于治疗肺动脉高压[1][2]。

• CAS号：1304478-43-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-苯胺-1-羟基苯

LY83583是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的一种细胞通透性和竞争性抑制剂,IC50值为2µM[1]。

• CAS号：91300-60-6
• 分子式：C₁₅H₁₀N₂O₂
• 分子量：250.252
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：446.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：184-185°C
• 闪点：224.1±28.7 °C

N-水杨酰色胺

N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。

• CAS号：31384-98-2
• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₂
• 分子量：280.32100
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

维利西呱

Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。

• CAS号：1350653-20-1
• 分子式：C₁₉H₁₆F₂N₈O₂
• 分子量：426.38000
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dolcanatide

多卡那肽是一种口服活性的GC-C(鸟苷酸环化酶-C)激动剂。多卡那肽具有泻药、抗伤害和抗炎活性。多卡那肽可用于炎症性肠病研究[1][2]。

• CAS号：1092457-65-2
• 分子式：C₆₅H₁₀₄N₁₈O₂₆S₄
• 分子量：1681.89
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿他西呱

阿塔雪卡(HMR-1766)是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。阿塔雪瓜能够激活sGC的铁血红素铁氧化还原形式,刺激环GMP(cGMP)的产生。阿他雪卡具有血管舒张作用[1][2][3]。

• CAS号：254877-67-3
• 分子式：C₂₁H₁₉Cl₂N₃O₆S₃
• 分子量：576.493
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Runcaciguat

Runcaciguat 是一种可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 soluble guanylate cyclase 促进剂,可结合选择性的部分 adenosine A1 受体激动剂用于研究心血管及肾病。

• CAS号：1402936-61-1
• 分子式：C₂₃H₂₂Cl₂F₃NO₃
• 分子量：488.33
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利那洛肽

Linaclotide是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶C激动剂; 开发用于治疗便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。

• CAS号：851199-59-2
• 分子式：C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆
• 分子量：1526.736
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：2045.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1190.5±34.3 °C

Plecanatide acetate

Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。在小鼠结肠炎模型中,Plecanatide acetate 具有抗炎活性。

• CAS号：1075732-84-1
• 分子式：C₆₇H₁₀₈N₁₈O₂₈S₄
• 分子量：1741.94
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CFM 1571盐酸盐

CFM 1571盐酸盐是一氧化氮受体可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂,EC50和IC50分别为5.49μM和2.84μM。可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)激活的关键信号转导酶。CFM 1571(盐酸盐)(化合物32)具有研究心血管和其他疾病的潜力[1][2]。

• CAS号：1215548-30-3
• 分子式：C₂₃H₂₉ClN₄O₃
• 分子量：444.954
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Praliciguat

Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。

• CAS号：1628730-49-3
• 分子式：C₂₁H₁₄F₈N₆O₂
• 分子量：534.36
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cinaciguat

Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。

• CAS号：329773-35-5
• 分子式：C₃₆H₃₉NO₅
• 分子量：565.699
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：731.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：395.9±32.9 °C

依布硒啉氧化物

Ebselen oxide是Ebselen的硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶(DGC)来抑制c-二-GMP-受体相互作用并降低DGC活性。Ebselen氧化物还可抑制铜绿假单胞菌产生褐藻酸盐(IC50=14μM)。Ebselen氧化物抑制HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8和HDAC9(IC50范围为0.2至4.7μM)[1][2][3]。

• CAS号：104473-83-8
• 分子式：C₁₃H₉NO₂Se
• 分子量：290.176
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：277.3±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：121.5±22.6 °C

(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐

BM121307是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂,之前其处于临床I期开发用于治疗缺血性心脏病。此项研究已经停止。

• CAS号：137213-91-3
• 分子式：C₈H₁₄N₂O₄
• 分子量：202.20800
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.2g/cm3
• 沸点：378.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：182.9ºC

BAY 60-2770

BAY 60-2770是sGC(可溶性鸟苷酸环化酶)的NO非依赖性激活剂,EC50为5.4nM；显示肺和全身血管床中的血管舒张活性,其通过ODQ和NOS抑制而增强。

• CAS号：1027642-43-8
• 分子式：C₃₅H₃₃F₄NO₅
• 分子量：623.645
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zagociguat

Zagociguat是可溶性鸟苷酸环化酶的刺激剂。Zagociguat增加一氧化氮(NO)信号,导致环磷酸鸟苷生成增加。Zagociguat具有研究非中枢神经系统(CNS)疾病的潜力[1]。

• CAS号：2201048-82-8
• 分子式：C₁₆H₁₀F₄N₆
• 分子量：362.28
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cenderitide

Cenderitide是颗粒鸟苷酸环化酶受体(pGC)的有效激动剂。Cenderitide是一种由C型利钠肽(CNP)组成的利钠肽,与Dendroaspis利钠肽的C端融合。Cenderitide激活pGC-A和pGC-B,激活第二信使cGMP,抑制醛固酮,并在不降低血压的情况下保持GFR。Cenderitide可用于心力衰竭研究[1][2][3]。

• CAS号：507289-11-4
• 分子式：C₁₅₈H₂₆₃N₄₉O₅₀S₃
• 分子量：3745.27
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAY 41-2272

BAY 41-2272是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂。

• CAS号：256376-24-6
• 分子式：C₂₀H₁₇FN₆
• 分子量：360.388
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：496.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：253.8±28.7 °C

Nelociguat

Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。

• CAS号：625115-52-8
• 分子式：C₁₉H₁₇FN₈O₂
• 分子量：408.389
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：533.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.3±30.1 °C

BAY-747

BAY-747(BAY 1165747)是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的口服活性和脑渗透刺激剂。BAY-747在物体定位任务(OLT)中逆转L-NAME诱导的记忆损伤并增强大鼠的认知能力。BAY-747还可降低清醒血压正常和自发性高血压大鼠(SHR)的血压。BAY-747改善了mdx/mTRG2小鼠模型中与Duchenne肌营养不良(DMD)相关的骨骼肌的功能[1][2][3]。

• CAS号：1609342-18-8
• 分子式：C₂₂H₂₆F₂N₄O₂
• 分子量：416.46
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cinaciguat盐酸盐

Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,在血小板中 EC50 值为 15 nM。

• CAS号：646995-35-9
• 分子式：C₃₆H₄₀ClNO₅
• 分子量：602.159
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MGV354

MGV354是一种新型有效的选择性可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂,可降低青光眼临床前模型的眼压(IOP)。其他适应症2期临床

• CAS号：1852495-86-3
• 分子式：C₃₅H₃₇N₅O₃
• 分子量：575.713
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A