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鸟苷酸环化酶(鸟苷酸环化酶,GC)是裂解酶。鸟苷酸环化酶通常是G蛋白信号级联的一部分,其由低细胞内钙水平激活并且被高细胞内钙水平抑制。响应于钙水平,鸟苷酸环化酶从GTP合成cGMP。 cGMP使cGMP门控通道保持开放,允许钙进入细胞。通过钙结合鸟苷酸环化酶活化蛋白(GCAP1和GCAP2)调节鸟苷酸环化酶活性。 Ca2 +调节杆中光转导的关键机制涉及通过鸟苷酸环化酶(GC)合成cGMP,其由一对结合Ca2 +的鸟苷酸环化酶激活蛋白(GCAP1和GCAP2)调节。第二信使环鸟苷酸(cGMP)由异二聚体α/β-血红素蛋白可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)在其内源性配体一氧化氮(NO)活化后产生。 NO与结合于β亚基的减少的假体血红素组结合。 cGMP是心血管系统的关键介质,其作用导致血管舒张,抑制平滑肌增殖,阻断白细胞浸润和抑制血小板聚集。细胞保护性NO / sGC / cGMP-信号传导途径的损害与严重心血管疾病(例如高血压或心力衰竭)的发展相关。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

4H-8-溴-1,2,4-噁二唑(3,4-d)苯并(b)(1,4)噁嗪-1-酮

NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

  • CAS号:204326-43-2
  • 分子式:C9H5BrN2O3
  • 分子量:269.052
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:2.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:353.8±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:161-162ºC
  • 闪点:167.8±30.7 °C

利非西呱

Lificiguat 结合到 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基,在CO存在条件下,Kd 为 0.6-1.1 μM。

  • CAS号:170632-47-0
  • 分子式:C19H16N2O2
  • 分子量:304.342
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:522.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:269.6±30.1 °C

BAY 41-2272

BAY 41-2272是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂。

  • CAS号:256376-24-6
  • 分子式:C20H17FN6
  • 分子量:360.388
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:496.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.8±28.7 °C

Nelociguat

Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。

  • CAS号:625115-52-8
  • 分子式:C19H17FN8O2
  • 分子量:408.389
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:533.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:276.3±30.1 °C

Cinaciguat盐酸盐

Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,在血小板中 EC50 值为 15 nM。

  • CAS号:646995-35-9
  • 分子式:C36H40ClNO5
  • 分子量:602.159
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

利奥西呱

Riociguat 是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,常用于治疗肺动脉高压症。

  • CAS号:625115-55-1
  • 分子式:C20H19FN8O2
  • 分子量:422.416
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:567.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:296.8±30.1 °C

Vericiguat

Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。

  • CAS号:1350653-20-1
  • 分子式:C19H16F2N8O2
  • 分子量:426.38000
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Runcaciguat

Runcaciguat 是一种可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 soluble guanylate cyclase 促进剂,可结合选择性的部分 adenosine A1 受体激动剂用于研究心血管及肾病。

  • CAS号:1402936-61-1
  • 分子式:C23H22Cl2F3NO3
  • 分子量:488.33
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

利那洛肽

Linaclotide是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶C激动剂; 开发用于治疗便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。

  • CAS号:851199-59-2
  • 分子式:C59H79N15O21S6
  • 分子量:1526.736
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:2045.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1190.5±34.3 °C

Plecanatide acetate

Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。在小鼠结肠炎模型中,Plecanatide acetate 具有抗炎活性。

  • CAS号:1075732-84-1
  • 分子式:C67H108N18O28S4
  • 分子量:1741.94
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Olinciguat

Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂,在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞实验中刺激 sGC,这种作用具有浓度依赖性。

  • CAS号:1628732-62-6
  • 分子式:C21H16F5N7O3
  • 分子量:509.39
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Praliciguat

Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。

  • CAS号:1628730-49-3
  • 分子式:C21H14F8N6O2
  • 分子量:534.36
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cinaciguat

Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。

  • CAS号:329773-35-5
  • 分子式:C36H39NO5
  • 分子量:565.699
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:731.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:395.9±32.9 °C

(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐

BM121307是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂,之前其处于临床I期开发用于治疗缺血性心脏病。此项研究已经停止。

  • CAS号:137213-91-3
  • 分子式:C8H14N2O4
  • 分子量:202.20800
  • 类别:鸟苷酸环化酶
  • 密度:1.2g/cm3
  • 沸点:378.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:182.9ºC