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中文名 N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶]-氨基甲酸甲酯
英文名 methyl N-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl]carbamate
英文别名 Carbamic acid,N-(4,6-diamino-2-(1-((2-fluorophenyl)methyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl)-5-pyrimidinyl)-,methyl ester
UNII-M2A18LL56O
Methyl {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl}carbamate
Bay 60-4552
Nelociguat
Nelociguat [INN]
Carbamic acid,(4,6-diamino-2-(1-((2-fluorophenyl)methyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl)-5-pyrimidinyl)-,methyl ester
Carbamic acid, N-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-, methyl ester
描述 Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。
相关类别
体外研究 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)信号通路中的关键酶[1]。 Riociguat不仅通过细胞色素P450同工酶3A4(CYP3A4),CYP2C8和CYP2J2代谢到BAY60-4552,还通过位于肝脏和肺部的CYP1A1代谢[2]。
体内研究 GSK2181236A和BAY 60-4552提供针对高血压诱导的终末器官损伤的部分益处。在自发性高血压性卒中易感大鼠中,低剂量的BAY 60-4552可降低尿量并提高生存率。高剂量还可以减少尿量,另外还可以减少微量白蛋白尿并减少平均动脉压的增加。 0.3和3mg/kg /天剂量的BAY 60-4552均提高了46%和69%的存活率。用BAY 60-4552(0.3和3.0 mg/kg /天)治疗7周,剂量依赖性地将尿量减少到79±11和56±10 mL /天[1]。 BAY 60-4552和伐地那非提供协同有益作用,因此可以挽救根治性前列腺切除术后经历PDE5抑制剂治疗失败的患者[3]。
动物实验 大鼠:用载体(0.5%HPMC,5%DMSO和0.1%吐温80; 10mL / kg; n = 14),GSK2181236A(0.1或1.0mg / kg; n = 11-14)口服强饲大鼠,或BUE 60-4552(0.3或3.0mg / kg; n = 10-12)在缺血前2小时。在缺血开始时和再灌注24小时后收集血液。获得血浆用于分析[1]。
参考文献

[1]. Costell MH, et al. Comparison of soluble guanylate cyclase stimulators and activators in models of cardiovascular disease associated with oxidative stress. Front Pharmacol. 2012 Jul 5;3:128.

[2]. Zhao X, et al. Pharmacokinetics of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Riociguat in Healthy Young Chinese Male Non-Smokers and Smokers: Results of a Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study. Clin Pharmacokinet. 2016 May;55(5):615-24.

[3]. Oudot A, et al. Combination of BAY 60-4552 and vardenafil exerts proerectile facilitator effects in rats with cavernous nerve injury: a proof of concept study for the treatment of phosphodiesterase type 5 inhibitor failure. Eur Urol. 2011 Nov;60(5):1020-6.

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 533.3±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H17FN8O2
分子量 408.389
闪点 276.3±30.1 °C
精确质量 408.145844
PSA 151.08000
LogP -0.10
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.748
储存条件 2-8℃
海关编码 2933990090
海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%