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P-糖蛋白(P-gp)也称为多药耐药蛋白1(MDR1)是细胞膜的重要蛋白质,其将许多外来物质泵出细胞。更正式地说,它是一种具有广泛底物特异性的ATP依赖性外排泵。 P-gp广泛分布并在肠上皮细胞中表达,在那里它将异生素(如毒素或药物)泵回肠腔,在肝细胞中将其泵入胆管,在肾小管的细胞中它将它们泵入尿导管,并在毛细血管内皮细胞中,包括血脑屏障和血睾屏障,在那里它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量的P-gp,这使得这些癌症具有多重耐药性。 P-gp是一种ATP依赖性药物外排泵,用于具有广泛底物特异性的异生素化合物。它负责减少多药耐药细胞中的药物积累,并且经常介导对抗癌药物的抗性的发展。该蛋白质还可作为血脑屏障中的转运蛋白。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
胡椒碱结构式

胡椒碱

Piperine是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制P-glycoprotein and CYP3A4的活性,在HeLa细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。

  • CAS号:94-62-2
  • 分子式:C17H19NO3
  • 分子量:285.338
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:498.5±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:131-135 °C(lit.)
  • 闪点:255.3±27.3 °C
唑喹达三盐酸盐结构式

唑喹达三盐酸盐

Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂, Ki值为59 nM。

  • CAS号:167465-36-3
  • 分子式:C32H34Cl3F2N3O2
  • 分子量:636.987
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:690.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:172-176°C
  • 闪点:371.4ºC
(6R,7R)-7-[[2-[2-(氨基甲基)苯基]乙酰]氨基]-3-[[1-(羧甲基)四唑-5-基]硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸结构式
  • CAS号:167354-41-8
  • 分子式:C32H31F2N3O2
  • 分子量:527.604
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:690.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:371.4±31.5 °C
伐司扑达结构式

伐司扑达

Valspodar 是一种 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,被广泛用作克服多药耐药性调节剂。

  • CAS号:121584-18-7
  • 分子式:C63H111N11O12
  • 分子量:1214.622
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:1290.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:734.0±34.3 °C
HM30181结构式

HM30181

HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。

  • CAS号:849675-66-7
  • 分子式:C38H36N6O7
  • 分子量:688.728
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Dofequidar结构式

Dofequidar

Dofequidar(MS-209)是新型的喹啉化合物,能逆转P-糖蛋白(P-gp)介导的多药抗性。

  • CAS号:129716-58-1
  • 分子式:C30H31N3O3
  • 分子量:481.58500
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.228g/cm3
  • 沸点:720.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:389.7ºC
依克立达盐酸盐结构式

依克立达盐酸盐

Elacridar(GF120918; GW0918)盐酸盐是P-糖蛋白抑制剂,在体内外实验中常作为工具化合物。

  • CAS号:143851-98-3
  • 分子式:C34H34ClN3O5
  • 分子量:600.10400
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:701.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:378.1ºC
P-gp抑制剂1结构式

P-gp抑制剂1

P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。

  • CAS号:2050747-49-2
  • 分子式:C32H31N5O2
  • 分子量:517.62
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
HM30181甲磺酸盐结构式

HM30181甲磺酸盐

HM30181 mesylate 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。

  • CAS号:849675-87-2
  • 分子式:C39H40N6O10S
  • 分子量:784.834
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Tariquidar甲磺酸盐,水合物结构式

Tariquidar甲磺酸盐,水合物

Tariquidar methanesulfonate, hydrate是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd值为5.1 nM。

  • CAS号:625375-83-9
  • 分子式:C40H52N4O15S2
  • 分子量:892.98900
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
原人参二醇结构式

原人参二醇

(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol)是protopanaxadiol型人参皂苷的糖苷配基代谢衍生物,为凋亡诱导剂。

  • CAS号:30636-90-9
  • 分子式:C30H52O3
  • 分子量:460.732
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.5±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:226.1±21.9 °C
聚乙二醇硬脂酸酯结构式

聚乙二醇硬脂酸酯

Polyoxyethylene stearate (POES) 是非离子乳化剂。

  • CAS号:9004-99-3
  • 分子式:C20H40O3
  • 分子量:328.530
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:438.4±18.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:47ºC
  • 闪点:164.6±14.0 °C
芥子碱硫氰酸盐结构式

芥子碱硫氰酸盐

Sinapine是来自十字花科物种的生物碱,具有抗氧化剂和放射性保护等活性。

  • CAS号:7431-77-8
  • 分子式:C17H24N2O5S
  • 分子量:368.448
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
利培酮结构式

利培酮

Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。

  • CAS号:106266-06-2
  • 分子式:C23H27FN4O2
  • 分子量:410.484
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:572.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:170°C
  • 闪点:300.0±32.9 °C
MCI826结构式

MCI826

MCI826 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 拮抗剂。

  • CAS号:140646-80-6
  • 分子式:C22H28N2O3S
  • 分子量:400.534
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐结构式

2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐

NSC23925 是一种新型的,有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。

  • CAS号:858474-14-3
  • 分子式:C22H26Cl2N2O2
  • 分子量:421.36
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
泽泻醇F结构式

泽泻醇F

泽泻醇F (Alisol F) 是一种天然化合物。

  • CAS号:155521-45-2
  • 分子式:C30H48O5
  • 分子量:488.699
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:617.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:194.6±25.0 °C
芥子碱结构式

芥子碱

Sinapine是来自十字花科物种的生物碱,具有抗氧化剂和放射性保护等活性。

  • CAS号:18696-26-9
  • 分子式:C16H24NO5
  • 分子量:310.37
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:171.0-173.5ºC (dec.)
  • 闪点:N/A
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺结构式

N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺

Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1±0.9 nM。

  • CAS号:206873-63-4
  • 分子式:C38H38N4O6
  • 分子量:646.732
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:716.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:386.8±32.9 °C
比立考达结构式

比立考达

Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。

  • CAS号:159997-94-1
  • 分子式:C34H41N3O7
  • 分子量:603.70500
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:1.195g/cm3
  • 沸点:752.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:408.7ºC
Zamicastat结构式

Zamicastat

Zamicastat 是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8±7.2 μM 和 17.0±2.7 μM。

  • CAS号:1080028-80-3
  • 分子式:C21H21F2N3OS
  • 分子量:401.47300
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Dofequidar富马酸盐结构式

Dofequidar富马酸盐

Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物,能抑制 ABCB1/P-gp,ABCC1/MDR-相关蛋白1。

  • CAS号:153653-30-6
  • 分子式:C34H35N3O7
  • 分子量:597.658
  • 类别:P-糖蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
依克立达结构式

依克立达

Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。

  • CAS号:143664-11-3
  • 分子式:C34H33N3O5
  • 分子量:563.643
  • 类别:BCRP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:701.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:216-218℃
  • 闪点:378.1±32.9 °C
  • ad1
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  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6