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MEK(丝裂原活化蛋白激酶激酶,MAPKK)是一种磷酸化丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的激酶。 p38(MKK3和MKK6),JNK(MKK4和MKK7)和ERK(MEK1和MEK2)的激活剂定义独立的MAP激酶信号转导途径。首字母缩略词MEK来自丝裂原/细胞外信号调节激酶。 MEK是在黑素瘤中激活的MAPK信号级联的成员。当MEK被抑制时,细胞增殖被阻断并诱导细胞凋亡(受控细胞死亡)。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐结构式

2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐

U0126是一种有效,非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为70 nM和60 nM。

  • CAS号:1173097-76-1
  • 分子式:C20H22N6OS2
  • 分子量:426.558
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:612.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:324.2ºC
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺结构式

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺

PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。

  • CAS号:391210-10-9
  • 分子式:C16H14F3IN2O4
  • 分子量:482.193
  • 类别:自噬
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:112-114ºC
  • 闪点:N/A
Ro 5126766结构式

Ro 5126766

Ro 5126766 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600E,CRAF, MEK,和 BRAF,IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

  • CAS号:946128-88-7
  • 分子式:C21H18FN5O5S
  • 分子量:471.461
  • 类别:MEK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:690.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:371.6±34.3 °C
RGB-286638自由基结构式

RGB-286638自由基

RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。

  • CAS号:784210-88-4
  • 分子式:C29H35N7O4
  • 分子量:545.633
  • 类别:MEK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
考比替尼结构式

考比替尼

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。

  • CAS号:934660-93-2
  • 分子式:C21H21F3IN3O2
  • 分子量:531.310
  • 类别:MEK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:296.1±30.1 °C
BIX02189结构式

BIX02189

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。

  • CAS号:1265916-41-3
  • 分子式:C27H28N4O2
  • 分子量:440.537
  • 类别:MEK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:653.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349.0±31.5 °C
TAK-733结构式

TAK-733

TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。

  • CAS号:1035555-63-5
  • 分子式:C17H15F2IN4O4
  • 分子量:504.227
  • 类别:MEK
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:530.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274.6±32.9 °C
曲美替尼二甲基亚砜结构式

曲美替尼二甲基亚砜

Trametinib DMSO solvate 是一种有效的 MEK 抑制剂,特异性抑制 MEK1/2,IC50 约为 2 nM。

  • CAS号:1187431-43-1
  • 分子式:C28H29FIN5O5S
  • 分子量:693.528
  • 类别:MEK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GDC-0623结构式

GDC-0623

GDC-0623 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。

  • CAS号:1168091-68-6
  • 分子式:C16H14FIN4O3
  • 分子量:456.210
  • 类别:MEK
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
司美替尼结构式

司美替尼

Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂, 抑制MEK1的 IC50 为14 nM。

  • CAS号:606143-52-6
  • 分子式:C17H15BrClFN4O3
  • 分子量:457.681
  • 类别:MEK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺结构式

2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺

CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM 。

  • CAS号:212631-79-3
  • 分子式:C17H14ClF2IN2O2
  • 分子量:478.659
  • 类别:MEK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:166-169ºC
  • 闪点:N/A
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺结构式

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺

Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。

  • CAS号:1236699-92-5
  • 分子式:C15H15FIN3O3
  • 分子量:431.201
  • 类别:MEK
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.7±31.5 °C
SL327结构式

SL327

SL327 抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。

  • CAS号:305350-87-2
  • 分子式:C16H12F3N3S
  • 分子量:335.347
  • 类别:MEK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:512.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:127-128.2ºC
  • 闪点:263.8±30.1 °C
Refametinib结构式

Refametinib

Refametinib 是一种有效的选择性 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。

  • CAS号:923032-37-5
  • 分子式:C19H20F3IN2O5S
  • 分子量:572.337
  • 类别:MEK
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:566.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:296.7±32.9 °C
EBI-1051结构式

EBI-1051

EBI-1051是有高选择性,可口服的 MEK 抑制剂, IC50 为3.9 nM 。

  • CAS号:1801896-05-8
  • 分子式:C18H15F2IN2O5
  • 分子量:504.22
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
APS-2-79结构式

APS-2-79

APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。

  • CAS号:2002381-25-9
  • 分子式:C23H21N3O3
  • 分子量:387.431
  • 类别:MEK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:528.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:273.5±30.1 °C
异鼠李素结构式

异鼠李素

Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。

  • CAS号:480-19-3
  • 分子式:C16H12O7
  • 分子量:316.262
  • 类别:MEK
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:599.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:307°C
  • 闪点:227.8±23.6 °C
PD98059结构式

PD98059

PD98059是有效,选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为4 μM,50 μM。

  • CAS号:167869-21-8
  • 分子式:C16H13NO3
  • 分子量:267.279
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:453.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:221.9±25.0 °C
贝美替尼结构式

贝美替尼

Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂,IC50 为12 nM。

  • CAS号:606143-89-9
  • 分子式:C17H15BrF2N4O3
  • 分子量:441.227
  • 类别:自噬
  • 密度:1.67
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
(3Z)-3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺结构式

(3Z)-3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。

  • CAS号:334949-59-6
  • 分子式:C25H24N4O2
  • 分子量:412.484
  • 类别:ERK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:326.2±31.5 °C
曲美替尼结构式

曲美替尼

Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 和 MEK2的IC50 约为 2 nM。由于Trametinib溶解性差,更加推荐使用 Trametinib DMSO solvate (Cat. No.: HY-10999A)。

  • CAS号:871700-17-3
  • 分子式:C26H23FIN5O4
  • 分子量:615.395
  • 类别:MEK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6