色氨酸羟化酶

凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在人类中由F2基因编码。凝血酶是一种有趣的凝血蛋白酶，表现出对内皮细胞，血管平滑肌细胞（VSMC），单核细胞和血小板的一系列作用，所有这些都参与动脉粥样硬化的病理生理学。有越来越多的证据表明，凝血酶可作为许多过程的有力调节剂，如调节血管张力，通透性，VSMC的迁移和增殖，单核细胞向动脉粥样硬化病变的募集，各种促炎标志物的诱导，以及所有这些相关对心血管疾病的进展。最近在转基因小鼠模型中的研究表明，天然凝血酶抑制剂肝素辅助因子II的缺失促进了加速的致动脉粥样硬化状态。综合证据表明凝血酶是血管病理生理学的关键因素。

6-氟-DL-色氨酸

6-氟色氨酸是色氨酸羟化酶的竞争性抑制剂,在长期植入脑电图记录电极的大鼠中产生短暂的睡眠中断[1]。

• CAS号：7730-20-3
• 分子式：C₁₁H₁₁FN₂O₂
• 分子量：222.216
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：450.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：280-285 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：226.4±28.7 °C

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride

4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

• CAS号：188640-63-3
• 分子式：C₁₁H₁₂ClNO₂
• 分子量：225.67
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-氯-L-苯基丙氨酸

4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型(TPH1 和 TPH2)的非特异性拮抗剂。

• CAS号：14173-39-8
• 分子式：C₉H₁₀ClNO₂
• 分子量：199.634
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：339.5±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：235-238ºC
• 闪点：159.1±25.1 °C

LP-533401盐酸盐

LP-533401 hydrochloride 是色氨酸羟化酶 1 (tryptophan hydroxylase 1) 抑制剂,可以调节肠道中血清素的产生。

• CAS号：1040526-12-2
• 分子式：C₂₇H₂₃ClF₄N₄O₃
• 分子量：562.943
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LX1606马尿酸盐

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

• CAS号：1137608-69-5
• 分子式：C₃₆H₃₅ClF₃N₇O₆
• 分子量：754.155
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：145 °C
• 闪点：N/A

4-Ethynyl-L-phenylalanine

4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

• CAS号：278605-15-5
• 分子式：C₁₁H₁₁NO₂
• 分子量：189.210
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：343.2±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：161.4±26.5 °C

Rodatristat ethyl

Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种口服的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度。Rodatristat ethyl 可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)。

• CAS号：1673571-51-1
• 分子式：C₂₉H₃₁ClF₃N₅O₃
• 分子量：590.04
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rodatristat

Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。

• CAS号：1673568-73-4
• 分子式：C₂₇H₂₇ClF₃N₅O₃
• 分子量：561.98
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸

LX-1031 是一种有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂,能够减少5-羟色胺的合成。

• CAS号：945976-76-1
• 分子式：C₂₈H₂₅F₃N₄O₄
• 分子量：538.518
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：715.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：386.6±35.7 °C

4-氯-DL-苯丙氨酸甲酯盐酸盐

PCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是一种可逆的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,是 5-羟色胺 (5-HT) 合成抑制剂。PCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障,并降低 5-HT 的中枢利用率。

• CAS号：14173-40-1
• 分子式：C₁₀H₁₃Cl₂NO₂
• 分子量：250.122
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：296.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：186-189 °C(lit.)
• 闪点：133ºC

ACT-678689

ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,IC50 为 8 nM。

• CAS号：1783256-96-1
• 分子式：C₂₃H₂₂ClFN₆O₄S₂
• 分子量：565.040
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DL-4-氯苯基丙氨酸

Fenclonine 是一种医药中间体。

• CAS号：7424-00-2
• 分子式：C₉H₁₀ClNO₂
• 分子量：199.634
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：339.5±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：>240 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：159.1±25.1 °C

特罗司他乙酯

Telotristat ethyl (LX1606) 是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

• CAS号：1033805-22-9
• 分子式：C₂₇H₂₆ClF₃N₆O₃
• 分子量：574.982
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：704.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：380.0±35.7 °C

Telotristat

Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,在体内的 IC50 值为0.028 μM。

• CAS号：1033805-28-5
• 分子式：C₂₅H₂₂ClF₃N₆O₃
• 分子量：546.92900
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：1.50±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), 计算值
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LP-533401

LP-533401是调节肠道内5-羟色胺产生的色氨酸羟化酶1抑制剂。

• CAS号：945976-43-2
• 分子式：C₂₇H₂₂F₄N₄O₃
• 分子量：526.482
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：699.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：376.5±34.3 °C