PPACK II是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶抑制剂[1]。
TP-030-2是RIPK1抑制剂(人Ki=0.43nM；小鼠IC50=100nM)[1][2]。
Recaticimab(SHR-1209)是一种抑制PCSK9的人源化单克隆抗体。雷替昔单抗通过与PCSK9结合介导PCSK9的降解,增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的水平,降低血浆中LDL的水平,达到降低血脂的目的。Recaticimab在高胆固醇血症中有潜在的应用[1][2]。
Suc-APA-pNA是糜蛋白酶aα的底物。Suc-APA-pNA可用于检测糜蛋白酶Aα的活性[1]。
乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。
ONO-3307 是一种蛋白酶 (protease) 抑制剂,能竞争性地抑制包括胰蛋白酶、凝血酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、胰腺激肽释放酶和胰凝乳酶在内的多种蛋白酶。ONO-3307 可缓解内毒素诱导的大鼠实验性弥漫性血管内凝血 (DIC)。ONO-3307 可用于血栓形成和蛋白酶介导疾病的研究。
Dim16是一种双PCSK9/HMG-CoAR抑制剂,PCSK9的IC50值为19 nM。Dim16以0.8nM的IC50值抑制PCSK9-DLR结合。Dim16增加HepG2细胞中LDL的摄取[1]。
Ac-Phe-Gly-pNA是糜蛋白酶特异性底物[1]。
Ac-Gly-Lys-OMe 是尿激酶的底物。Ac-Gly-Lys-OMe 可用于测量小分子抑制剂对尿激酶活性的影响。
SPC4061是一种反义核苷酸,是一种有效的PCSK9抑制剂。SPC4061靶向PCSK9的锁定核酸(LNA),用于研究高胆固醇血症和相关疾病[1][2]。
PCSK9降解物1是一种选择性的前蛋白转化酶-枯草杆菌素样/可欣9型(PCSK9)降解物。PCSK9降解器1不影响PCSK9功能[1]。
谷氨酸蛋白酶只能在真菌中找到。谷氨酸蛋白酶是一种含有谷氨酸残基的蛋白水解酶[1]。
PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。
盐酸西曲沙汀(DV-1006),一种具有粘膜保护作用的口服活性抗溃疡剂,可用于胃溃疡研究[1]。盐酸西曲沙汀是一种有效的顶体蛋白酶顶体蛋白酶抑制剂,Ki和IC50分别为0.94μM和3.3μM[2]。
NSC45586游离碱基(NCS 45586,NCI45586)是一种有效的特异性PHLPP2抑制剂,IC50为4μm,靶向PHLPP2 PP2C结构域,抑制MYC并触发细胞死亡。
AAA pNA是三肽基肽酶II的显色底物。AAA pNA可用于测试三肽基肽酶II的活性[1]。
VD2173是HGF激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173能有效抑制基质酶和肝素酶。VD2173可用于肺癌的研究[1]。
PCSK9-IN-14(化合物Ia-8)是一种有效的PCSK9抑制剂[1]。
Phe-Pro-Ala-pNA是三肽基肽酶的显色底物。Phe-Pro-Ala-pNA可用于测试三肽基肽酶活性[1]。
PCSK9-IN-20 (Compound 3i) 是一种 PCSK9 抑制剂,IC50 为 3.96 µM。PCSK9-IN-20 在体外降低 PCSK9 并增加 LDLR 蛋白表达。
WNK1-IN-1是WNK1的选择性抑制剂,IC50值为1.6μM。WNK1-IN-1抑制OSR1磷酸化,IC50值为4.3μM。WNK1-IN-1可用于血压调节和癌症的研究[1]。
SBC-115337是一种有效的苯并呋喃化合物,是一种PCSK9抑制剂,IC50值为0.5μM[1][2]。
PCSK9-IN-22 (compound 29) 是一种有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-22 在体内抑制蛋白与 LDLR 的相互作用。
Lerodalcibep(LIB003)是PCSK9结合域(附件蛋白)和人血清白蛋白的重组融合蛋白。Lerodalcibep是一种降脂剂。乐洛达昔布可用于高胆固醇血症和心血管疾病的研究[1]。
AAF-CMK是TPPII(三肽基肽酶II)抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。AAF-CMK可用于白血病研究[1]。
N-Benzoyl-L-tyrosine p-nitroanilide 是一种糜蛋白酶底物。
Manusiran是一种有效的TMPRSS6(跨膜蛋白酶丝氨酸6)合成还原剂[1]。