丝氨酸蛋白酶是切割蛋白质中肽键的酶,其中丝氨酸作为活性位点的亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。丝氨酸蛋白酶根据其结构分为两大类:胰凝乳蛋白酶样或枯草杆菌蛋白酶样。在人类中,丝氨酸蛋白酶负责协调各种生理功能,包括消化,免疫应答,血液凝固和繁殖。 Threnonine蛋白酶是在活性位点内含有苏氨酸(Thr)残基的蛋白水解酶家族。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基,然而酰基转移酶会聚地进化出相同的活性位点几何和机制。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

ONO-3307

ONO-3307 是一种蛋白酶 (protease) 抑制剂,能竞争性地抑制包括胰蛋白酶、凝血酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、胰腺激肽释放酶和胰凝乳酶在内的多种蛋白酶。ONO-3307 可缓解内毒素诱导的大鼠实验性弥漫性血管内凝血 (DIC)。ONO-3307 可用于血栓形成和蛋白酶介导疾病的研究。

  • CAS号:76472-29-2
  • 分子式:C15H18N4O7S2
  • 分子量:430.45600
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AC-PHE-GLY-PNA

Ac-Phe-Gly-pNA是糜蛋白酶特异性底物[1]。

  • CAS号:34336-99-7
  • 分子式:C19H20N4O5
  • 分子量:384.38600
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:1.326g/cm3
  • 沸点:724.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:392.1ºC

SPC4061

SPC4061是一种反义核苷酸,是一种有效的PCSK9抑制剂。SPC4061靶向PCSK9的锁定核酸(LNA),用于研究高胆固醇血症和相关疾病[1][2]。

  • CAS号:1018108-22-9
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

抑肽酶

Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。

  • CAS号:9087-70-1
  • 分子式:C284H432N84O79S7
  • 分子量:6511.83000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AAA-pNA

AAA pNA是三肽基肽酶II的显色底物。AAA pNA可用于测试三肽基肽酶II的活性[1]。

  • CAS号:60354-61-2
  • 分子式:C15H21N5O5
  • 分子量:351.36
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

WNK1-IN-1

WNK1-IN-1是WNK1的选择性抑制剂,IC50值为1.6μM。WNK1-IN-1抑制OSR1磷酸化,IC50值为4.3μM。WNK1-IN-1可用于血压调节和癌症的研究[1]。

  • CAS号:324022-39-1
  • 分子式:C13H15BrCl2N2O4S
  • 分子量:446.14
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸苯甲脒,水合物

盐酸苯甲酰亚胺水合物(1:1∶x)(盐酸苯甲酰胺水合物)是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰蛋白酶、胰蛋白酶、uPA、因子Xa、凝血酶和tPA的Kis分别为20、21、97、110、320和750μM[1][2]。

  • CAS号:206752-36-5
  • 分子式:C7H8N2.ClH.xH2O
  • 分子量:174.628
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:208.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:86-88 °C(lit.)
  • 闪点:79.9ºC

凝乳酶

肾素,又称凝乳酶,是一种胃蛋白酶相关的蛋白水解酶,由某些动物胃内的细胞合成,能有效地将液态奶转化为半固体,使其在胃内停留更长时间。肾素的天然底物是K酪蛋白,它在氨基酸残基105和106、苯丙氨酸和蛋氨酸之间的肽键处被特异性切割,广泛用于奶酪生产[1]。

  • CAS号:9001-98-3
  • 分子式:C7H6O4
  • 分子量:154.120
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:513.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:225-227℃
  • 闪点:226.8±23.6 °C

艾卡仑肽

Ecallantide (DX-88) 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。

  • CAS号:460738-38-9
  • 分子式:C305H441N88O91S8
  • 分子量:
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bezeparsen

贝泽帕森是一种PCSK9合成抑制剂[1]。

  • CAS号:2639640-84-7
  • 分子式:C238H335N67O113P16S15
  • 分子量:6919.13
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tilpisertib fosmecarbil

替比西替福斯卡比是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。替比西替和福斯卡比具有抗炎活性[1]。

  • CAS号:2567459-64-5
  • 分子式:C35H36ClN8O7P
  • 分子量:747.14
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PKR-IN-C51

PKR-IN-C51(化合物51)是一种ATP竞争性双链RNA激活蛋白激酶(PKR)抑制剂,IC50为9μM。PKR-IN-C51以剂量依赖性方式抑制原代小鼠巨噬细胞中的细胞内PKR激活[1]。

  • CAS号:1314594-23-4
  • 分子式:C23H21N5
  • 分子量:367.45
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(对甲苯磺酰基)-L-苯丙氨酰甲基氯酮(TPCK)

TPCK(L-1-Tosylamido-2-苯乙基氯甲基酮;L-TPCK)是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可与HPV-18 E7蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白(RB)结合核心反应,并消除其RB结合能力。TPCK能够在加入培养基后修饰活角质形成细胞中的E7蛋白【1】。

  • CAS号:402-71-1
  • 分子式:C17H18ClNO3S
  • 分子量:351.848
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:509.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:106-108ºC(lit.)
  • 闪点:262.2±32.9 °C

Irucalantide

Irucalantide是激肽释放酶抑制剂[1]。

  • CAS号:1631160-47-8
  • 分子式:C76H106N20O18S3
  • 分子量:1683.97
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

尿激酶

尿激酶肽水解酶(尿激酶型纤溶酶原激活剂)是一种丝氨酸蛋白酶,是丝氨酸蛋白酶纤溶酶原的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活触发蛋白水解级联反应,进而参与溶栓或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究[1]。

  • CAS号:9039-53-6
  • 分子式:C21H25BrN2O3
  • 分子量:
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

H-Ala-Phe-Pro-pNA

Ala-Phe-Pro-pNA是三肽基肽酶的显色底物。Ala-Phe-Pro-pNA可用于测试三肽基肽酶活性[1]。

  • CAS号:201732-35-6
  • 分子式:C23H27N5O5
  • 分子量:453.49
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PCSK9-IN-17

PCSK9-IN-17是一种PCSK9抑制剂。PCSK9-IN-17可用于胆固醇代谢的研究(WO2020150474A1,化合物105)[1]。

  • CAS号:2455424-72-1
  • 分子式:C16H19N5OS
  • 分子量:329.42
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DANSYL-GLU-GLY-ARG-CHLOROMETHYLKETONE

Dansyl-Glu-Gly-Arg-氯甲基酮是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-氯甲基酮抑制激活的猪因子IX[1]。

  • CAS号:69024-84-6
  • 分子式:C26H36ClN7O7S
  • 分子量:626.12
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

抗痛素二盐酸盐

Antipain dihydrochloride是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。

  • CAS号:37682-72-7
  • 分子式:C27H46Cl2N10O6
  • 分子量:677.623
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BMS-262084

BMS-262084是一种有效、选择性和不可逆的因子XIa抑制剂,对人类因子XIa的IC50为2.8 nM。BMS-262084也抑制人类胰蛋白酶(IC50=5 nM)。BMS-262084具有抗血栓作用[1][2]。

  • CAS号:253174-92-4
  • 分子式:C18H31N7O5
  • 分子量:425.48300
  • 类别:因子Xa
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tos-Gly-Pro-Lys-AMC trifluoroacetate salt

Tos-Gly-Pro-Lys-AMC 是一种类胰蛋白酶的荧光肽底物。

  • CAS号:128202-25-5
  • 分子式:C30H37N5O7S
  • 分子量:611.70900
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甲磺酸萘莫司他

Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。

  • CAS号:82956-11-4
  • 分子式:C21H25N5O8S2
  • 分子量:539.58
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:637.2ºCat 760 mmHg
  • 熔点:259-261°C
  • 闪点:339.1ºC

DPP-IV-IN-1

DPP-IV-IN-1 是一种有效的 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂,IC50 值为 4.6 nM;DPP-IV 为一种特异性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。

  • CAS号:625110-37-4
  • 分子式:C11H18FN3O2
  • 分子量:243.27800
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CRA-2059

CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。

  • CAS号:256649-36-2
  • 分子式:C34H46N12O8
  • 分子量:750.80
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Boc-Gln-Ala-Arg-AMC · HCl

Boc-Gln-Ala-Arg-AMC盐酸盐是胰蛋白酶的荧光底物。Boc-Gln-Ala-Arg-AMC盐酸盐也可用于测量TMPRSS2[1][2]的蛋白水解活性。

  • CAS号:201849-55-0
  • 分子式:C29H43ClN8O8
  • 分子量:667.154
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PCSK9-IN-1

PCSK9-IN-1是一种新型高效环肽PCSK9抑制剂,Ki值为1.46nm。

  • CAS号:2730022-10-1
  • 分子式:C65H80FN11O12S2
  • 分子量:1290.53
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-氨基苯甲脒二盐酸盐

4-氨基苯甲脒(对氨基苯甲酰胺)盐酸盐是一种强胰蛋白酶抑制剂,也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)抑制剂(Ki=82μM)。4-氨基苯甲脒可以抑制SCID小鼠中人类前列腺肿瘤的生长[1][2]。

  • CAS号:2498-50-2
  • 分子式:C7H11Cl2N3
  • 分子量:208.088
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:1.26g/cm3
  • 沸点:289.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:>300 °C(lit.)
  • 闪点:129ºC

Kallikrein-IN-1

激肽释放酶-IN-1(式A)是一种激肽释放酶抑制剂[1]。

  • CAS号:1933514-53-4
  • 分子式:C28H26FN5O4
  • 分子量:515.54
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PCSK9-IN-18

PCSK9-IN-18(化合物188)是一种有效的PCSK9抑制剂,其KD值<200 nM[1]。

  • CAS号:2455425-15-5
  • 分子式:C15H20N6O2S
  • 分子量:348.42
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

昂戈瑞西单抗

Ongericimab(JS002)是一种人源化抗PCSK9单克隆抗体。昂吉西单抗具有降脂功效。昂吉西单抗可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究[1]。

  • CAS号:2145096-91-7
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A