625110-37-4

• 常用中文名：DPP-IV-IN-1
• 常用英文名：DPP-IV-IN-1
• CAS号：625110-37-4
• 分子式：C₁₁H₁₈FN₃O₂
• 分子量：243.27800
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 Ser/Thr蛋白酶
• 发布时间：2018-06-09 12:56:20
• 更新时间：2024-01-15 11:10:13
• DPP-IV-IN-1 是一种有效的 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.6 nM；DPP-IV 为一种特异性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。

名称

• 中文名: DPP-IV-IN-1
• 英文名: (2S,4S)-4-fluoro-1-{[(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)amino]acetyl}pyrrolidine-2-carbonitrile
• 英文别名: (2S,4S)-2-cyano-4-fluoro-1-[(2-hydroxy-1,1-dimethyl)ethylamino]acetylpyrrolidine; DPP-IV-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₈FN₃O₂
• 分子量: 243.27800
• 精确质量: 243.13800
• PSA: 76.36000
• LogP: 0.13828
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: DPP-IV-IN-1 是一种有效的 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂,IC50 值为 4.6 nM；DPP-IV 为一种特异性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: DPP-IV-IN-1(0.1和0.3 mg/kg,po)在葡萄糖负荷后30分钟开始减少血浆葡萄糖的增加,并且在肥胖和受损的大鼠模型中以0.3mg/kg的剂量显着抑制高血糖症。葡萄糖耐量。该效果基于其对血浆DPP-IV活性的抑制作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fukushima H, et al. Synthesis and structure-activity relationships of potent 4-fluoro-2-cyanopyrrolidine dipeptidyl peptidase IV inhibitors. Bioorg Med Chem. 2008 Apr 1;16(7):4093-106.