256649-36-2

• 常用中文名：CRA-2059
• 常用英文名：CRA-2059
• CAS号：256649-36-2
• 分子式：C₃₄H₄₆N₁₂O₈
• 分子量：750.80
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 Ser/Thr蛋白酶
• 发布时间：2020-08-07 18:39:55
• 更新时间：2024-01-10 22:31:07
• CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。

名称

• 英文名: CRA-2059

物化性质

• 分子式: C₃₄H₄₆N₁₂O₈
• 分子量: 750.80
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 类胰蛋白酶是一种类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶,是人类肥大细胞分泌颗粒中的主要蛋白质成分。CRA-2059有可能用于炎症性肠病的研究[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tremaine WJ, et al. Treatment of mildly to moderately active ulcerative colitis with a tryptase inhibitor (APC 2059): an open-label pilot study. Aliment Pharmacol Ther. 2002;16(3):407-413.

  [2]. Selwood T, et al. Potent bivalent inhibition of human tryptase-beta by a synthetic inhibitor. Biol Chem. 2003;384(12):1605-1611.