CRA-2059

• 常用名: CRA-2059
• 英文名: CRA-2059
• CAS号: 256649-36-2
• 分子量: 750.80
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₄H₄₆N₁₂O₈
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CRA-2059用途

CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。

CRA-2059名称

• 英文名: CRA-2059

CRA-2059生物活性

• 描述: CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 类胰蛋白酶是一种类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶,是人类肥大细胞分泌颗粒中的主要蛋白质成分。CRA-2059有可能用于炎症性肠病的研究[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tremaine WJ, et al. Treatment of mildly to moderately active ulcerative colitis with a tryptase inhibitor (APC 2059): an open-label pilot study. Aliment Pharmacol Ther. 2002;16(3):407-413.

  [2]. Selwood T, et al. Potent bivalent inhibition of human tryptase-beta by a synthetic inhibitor. Biol Chem. 2003;384(12):1605-1611.

CRA-2059物理化学性质

• 分子式: C₃₄H₄₆N₁₂O₈
• 分子量: 750.80
• InChIKey: SDKLWMXBZVGUHI-XPALAHHGSA-N
• SMILES: NC(N)=Nc1ccc(CNC(=O)N2CCN(C(=O)OC3COC4C(OC(=O)N5CCN(C(=O)NCc6ccc(N=C(N)N)cc6)CC5)COC34)CC2)cc1
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥