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Aurora激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,对细胞增殖至关重要。极光激酶有助于分裂细胞将其遗传物质分配给其子细胞。更具体地,Aurora激酶通过控制染色单体分离在细胞分裂中起关键作用。这种分离的缺陷会导致遗传不稳定,这是一种与肿瘤发生密切相关的疾病。迄今已在哺乳动物细胞中鉴定出三种Aurora激酶,Aurora A,Aurora B,Aurora C.除了涉及有丝分裂调节因子外,这三种激酶由于其在许多人类癌症中的表达谱升高而在癌症研究领域引起了极大的兴趣。 。人Aurora激酶呈现类似的结构域组织,其具有长度为39至129个残基的N-末端结构域,蛋白激酶结构域和含有15至20个残基的短C末端结构域。三种蛋白质的N-末端结构域共享低序列保守性,这决定了蛋白质 - 蛋白质相互作用过程中的选择性。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
达鲁舍替结构式

达鲁舍替

Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。

  • CAS号:827318-97-8
  • 分子式:C26H30N6O3
  • 分子量:474.555
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:664.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.5±31.5 °C
PF-03814735结构式

PF-03814735

PF-03814735是有效,有口服性,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。

  • CAS号:942487-16-3
  • 分子式:C23H25F3N6O2
  • 分子量:474.479
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Aurora抑制剂1结构式

Aurora抑制剂1

Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂,抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。

  • CAS号:2227019-45-4
  • 分子式:C23H25N9S
  • 分子量:459.57
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MK 5108结构式

MK 5108

MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂,IC50值为0.064 nM。

  • CAS号:1010085-13-8
  • 分子式:C22H21ClFN3O3S
  • 分子量:461.937
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:637.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:339.4±34.3 °C
陶扎色替结构式

陶扎色替

Tozasertib 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6,18,4.6 nM。

  • CAS号:639089-54-6
  • 分子式:C23H28N8OS
  • 分子量:464.586
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
阿立塞替结构式

阿立塞替

Alisertib (MLN 8237)是选择性的 Aurora A 抑制剂,IC50为1.2 nM。

  • CAS号:1028486-01-2
  • 分子式:C27H20ClFN4O4
  • 分子量:518.924
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:729.1±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:394.8±35.7 °C
ENMD-2076结构式

ENMD-2076

ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。

  • CAS号:934353-76-1
  • 分子式:C21H25N7
  • 分子量:375.470
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:535.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:277.4±30.1 °C
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸结构式

4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸

MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂,IC50 值为4 nM。

  • CAS号:869363-13-3
  • 分子式:C25H15ClF2N4O2
  • 分子量:476.86
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:429.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:213.5±28.7 °C
AT9283结构式

AT9283

AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制极光激酶A/B,JAK2/3 (IC50=1.2 nM, 1.1 nM)。

  • CAS号:896466-04-9
  • 分子式:C19H23N7O2
  • 分子量:381.432
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲结构式

N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲

GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

  • CAS号:942918-07-2
  • 分子式:C30H33N7O
  • 分子量:507.629
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺结构式

N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺

ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。

  • CAS号:331771-20-1
  • 分子式:C29H31N5O4
  • 分子量:513.588
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:639.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:117-120ºC
  • 闪点:340.7±31.5 °C
LY3295668结构式

LY3295668

LY3295668 是高度特异性的激光激酶 A (AurA) 的抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。

  • CAS号:1919888-06-4
  • 分子式:C24H26ClF2N5O2
  • 分子量:489.95
  • 类别:极光激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Hesperadin结构式

Hesperadin

Hesperadin是ATP竞争型的极光激酶 (aurora B) 抑制剂,IC50值为250 nM。

  • CAS号:422513-13-1
  • 分子式:C29H32N4O3S
  • 分子量:516.654
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
KW-2449结构式

KW-2449

KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.

  • CAS号:1000669-72-6
  • 分子式:C20H20N4O
  • 分子量:332.399
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:604.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.1±31.5 °C
AZD1152结构式

AZD1152

AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。

  • CAS号:722543-31-9
  • 分子式:C26H31FN7O6P
  • 分子量:587.540
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
逆转素结构式

逆转素

Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400,500 和 400 nM。

  • CAS号:656820-32-5
  • 分子式:C21H27N7O
  • 分子量:393.485
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.343±0.06 g/cm3
  • 沸点:736.4±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:305 ºC (decomp)
  • 闪点:399.2±35.7 °C
AMG 900结构式

AMG 900

AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂,作用于 Aurora A,B 和 C,IC50 分别为 5 nM,4 nM 和 1 nM。

  • CAS号:945595-80-2
  • 分子式:C28H21N7OS
  • 分子量:503.578
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:778.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:424.7±35.7 °C
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚-7-羧酰胺结构式

5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚-7-羧酰胺

TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。

  • CAS号:934541-31-8
  • 分子式:C28H32N4O3S
  • 分子量:504.644
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:761.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:414.5±32.9 °C
Barasertib-HQPA结构式

Barasertib-HQPA

AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM,对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。

  • CAS号:722544-51-6
  • 分子式:C26H30FN7O3
  • 分子量:507.560
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:796.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:435.6±32.9 °C
CCT241736结构式

CCT241736

CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。

  • CAS号:1402709-93-6
  • 分子式:C22H23Cl2N7
  • 分子量:456.371
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
TAK-632结构式

TAK-632

TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAF,BRAFV600E 和 BRAFWT,IC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。

  • CAS号:1228591-30-7
  • 分子式:C27H18F4N4O3S
  • 分子量:554.515
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6