4-((6-(环己基甲氧基)-7H-嘌呤-2-基)氨基)-N,N-二乙基苯甲酰胺

• 常用名: 4-((6-(环己基甲氧基)-7H-嘌呤-2-基)氨基)-N,N-二乙基苯甲酰胺
• 英文名: NU 6140
• CAS号: 444723-13-1
• 分子量: 422.52
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₃₀N₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。抗肿瘤作用。

名称

• 中文名: NU6140
• 英文名: 4-[[6-(cyclohexylmethoxy)-7H-purin-2-yl]amino]-N,N-diethylbenzamide

生物活性

• 描述: NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。抗肿瘤作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  cdk2-cyclin A:0.41 μM (IC50)

  CDK1-Cyclin B:6.6 μM (IC50)

  CDK4-Cyclin D:5.5 μM (IC50)

  cdk5-p25:15 μM (IC50)

  cdk7-cyclin H:3.9 μM (IC50)

  Aurora A:67 nM (IC50)

  Aurora B:35 nM (IC50)

• 体外研究: NU6140对CDK1-cyclin B,CDK4-cyclin D,CDK5-p25和CDK7-cyclin H的活性较低,IC50分别为0.41,6.6,5.5,15和3.9μM[1]。 NU6140增加capase-9和capase-3的催化活性,导致亚G1期凋亡细胞群增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pennati M, et al. Potentiation of paclitaxel-induced apoptosis by the novel cyclin-dependent kinase inhibitor NU6140: a possible role for survivin down-regulation. Mol Cancer Ther. 2005 Sep;4(9):1328-37.

物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₃₀N₆O₂
• 分子量: 422.52
• 精确质量: 422.24300
• PSA: 96.03000
• LogP: 4.61060
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

英文别名

• Cdk2 Inhibitor IV,NU6140
• HMS3229E18
• IN1369