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GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体,GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体:GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道(也称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也称为代谢型受体)。人们早已认识到,由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导,最初基于药理学性质定义。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
DAA-1106结构式

DAA-1106

DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。

  • CAS号:220551-92-8
  • 分子式:C23H22FNO4
  • 分子量:395.42300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
人参皂苷Rc结构式

人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。

  • CAS号:11021-14-0
  • 分子式:C53H90O22
  • 分子量:1079.269
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1128.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:636.2±34.3 °C
TPA 023结构式

TPA 023

TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。

  • CAS号:252977-51-8
  • 分子式:C20H22FN7O
  • 分子量:395.43300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-茨醇结构式

2-茨醇

DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。

  • CAS号:507-70-0
  • 分子式:C10H18O
  • 分子量:154.249
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.011
  • 沸点:212.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:206-207ºC
  • 闪点:65 ºC
Ro 41-3290结构式

Ro 41-3290

Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。

  • CAS号:143943-72-0
  • 分子式:C24H21ClN2O3
  • 分子量:420.888
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.2±32.9 °C
环丝氨酸结构式

环丝氨酸

L-cycloserine作用于大肠杆菌和各种动物大脑, 不可逆地抑制GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶, 这种作用具有时间依赖性, 导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA在体内抑制性神经递质。

  • CAS号:339-72-0
  • 分子式:C3H6N2O2
  • 分子量:102.09200
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.278
  • 沸点:N/A
  • 熔点:147ºC
  • 闪点:N/A
普鲁卡因结构式

普鲁卡因

Procaine可通过多个靶点发挥局麻活性。

  • CAS号:59-46-1
  • 分子式:C13H20N2O2
  • 分子量:236.310
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:373.6±22.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:61ºC
  • 闪点:179.8±22.3 °C
4-苄氧基苯基异硫氰酸酯结构式

4-苄氧基苯基异硫氰酸酯

CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。

  • CAS号:139667-74-6
  • 分子式:C15H24Cl2NO4P
  • 分子量:384.23500
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.258g/cm3
  • 沸点:544.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:283.1ºC
(+)-荷包牡丹碱结构式

(+)-荷包牡丹碱

(+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。

  • CAS号:485-49-4
  • 分子式:C20H17NO6
  • 分子量:367.352
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:542.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:196-198 ºC
  • 闪点:281.8±30.1 °C
S-8510磷酸盐结构式

S-8510磷酸盐

S-8510 (phosphate) 是苯二氮 (BDZ) 受体的反向激动剂,其对 –GABA 和 +GABA 的 Ki 值分别为 34.6 nM 和 36.2 nM。

  • CAS号:151466-23-8
  • 分子式:C12H13N4O6P
  • 分子量:340.22900
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:393.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:191.7ºC
帕戈隆结构式

帕戈隆

Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。

  • CAS号:133737-32-3
  • 分子式:C23H22ClN3O2
  • 分子量:407.89300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.273g/cm3
  • 沸点:582.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.9ºC
西诺氨酯结构式

西诺氨酯

Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。

  • CAS号:913088-80-9
  • 分子式:C10H10ClN5O2
  • 分子量:267.672
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:520.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:268.8±32.9 °C
苯磺酸瑞米唑仑结构式

苯磺酸瑞米唑仑

Remimazolam苯磺酸盐是一种GABA激动剂。

  • CAS号:1001415-66-2
  • 分子式:C27H25BrN4O5S
  • 分子量:597.48000
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
苦毒浆果[木防已属]结构式

苦毒浆果[木防已属]

Picrotoxin 是一种非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂。

  • CAS号:124-87-8
  • 分子式:C15H18O7 . C15H16O6
  • 分子量:301.29
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:203 ℃(lit.)
  • 闪点:N/A
利鲁唑结构式

利鲁唑

Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。

  • CAS号:1744-22-5
  • 分子式:C8H5F3N2OS
  • 分子量:234.198
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:296.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:116-118ºC
  • 闪点:133.0±30.1 °C
克他命结构式

克他命

Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。

  • CAS号:104104-50-9
  • 分子式:C15H18BrN3O3
  • 分子量:368.226
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:474.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:200 ºC (ethanol )
  • 闪点:240.7ºC
扑米酮结构式

扑米酮

Primidone是GABA受体抑制剂。

  • CAS号:125-33-7
  • 分子式:C12H14N2O2
  • 分子量:218.25200
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.138g/cm3
  • 沸点:520.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:281-282°C
  • 闪点:228.2ºC
巴米沙尼结构式

巴米沙尼

Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。

  • CAS号:1159600-41-5
  • 分子式:C21H20FN3O5S
  • 分子量:445.464
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:726.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:393.2±32.9 °C
对羟基苯甲醛结构式

对羟基苯甲醛

p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。

  • CAS号:123-08-0
  • 分子式:C7H6O2
  • 分子量:122.121
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:246.6±13.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:112-116 °C(lit.)
  • 闪点:101.3±12.4 °C
D-蛋氨酸结构式

D-蛋氨酸

Methionine (MRX-1024) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

  • CAS号:348-67-4
  • 分子式:C5H11NO2S
  • 分子量:149.211
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:306.9±37.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:273-275ºC
  • 闪点:139.4±26.5 °C
4-氨基丁酸结构式

4-氨基丁酸

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质[1][2],能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用[2]。

  • CAS号:56-12-2
  • 分子式:C4H9NO2
  • 分子量:103.120
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:248.0±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195-204ºC
  • 闪点:103.8±22.6 °C
U型101017结构式

U型101017

U-101017 是 benzodiazepine 受体 和 GABAA 受体 的部分激动剂,具有抗焦虑的作用。

  • CAS号:170568-47-5
  • 分子式:C23H27ClN4O3
  • 分子量:442.93800
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
去甲槟榔次碱盐酸盐结构式

去甲槟榔次碱盐酸盐

Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

  • CAS号:6027-91-4
  • 分子式:C6H10ClNO2
  • 分子量:163.60200
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
ONO-8590580结构式

ONO-8590580

ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂.

  • CAS号:1802661-73-9
  • 分子式:C21H21FN6
  • 分子量:376.43
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
卡非多结构式

卡非多

Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物,活性较piracetam高30到60倍。

  • CAS号:77472-70-9
  • 分子式:C12H14N2O2
  • 分子量:218.252
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:247.9±28.7 °C
依托咪酯结构式

依托咪酯

Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。

  • CAS号:33125-97-2
  • 分子式:C14H16N2O2
  • 分子量:244.289
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:391.5±17.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:72-74ºC
  • 闪点:190.6±20.9 °C
奈非西坦结构式

奈非西坦

Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。

  • CAS号:77191-36-7
  • 分子式:C14H18N2O2
  • 分子量:246.305
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:458.5±33.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:151-155°C
  • 闪点:231.1±25.4 °C
巴马鲁唑结构式

巴马鲁唑

Bamaluzole 是一个 GABA 受体激动剂,来自专利 WO 2012064642 A1。

  • CAS号:87034-87-5
  • 分子式:C14H12ClN3O
  • 分子量:273.71800
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.31g/cm3
  • 沸点:444.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:222.5ºC
盐酸依替福辛结构式

盐酸依替福辛

Etifoxine(HOE 36-801)盐酸盐是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。

  • CAS号:56776-32-0
  • 分子式:C17H18Cl2N2O
  • 分子量:337.244
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2g/cm3
  • 沸点:421.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.5ºC
氟喹酮结构式

氟喹酮

Afloqualone是一种GABA_A受体β亚型激动剂。

  • CAS号:56287-74-2
  • 分子式:C16H14FN3O
  • 分子量:283.300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:492.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195-196ºC
  • 闪点:251.7±31.5 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6