描述 |
Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
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相关类别 |
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体外研究 |
Pipequaline与血浆蛋白广泛结合:即人血清白蛋白(HSA),α-1-酸性糖蛋白(AAG),脂蛋白和血细胞,主要是红细胞[1]。
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体内研究 |
静脉内给予的哌嗪可以部分抑制红藻氨酸盐,谷氨酸盐和乙酰胆碱的活化。 pipequaline的微电泳应用减少了红藻氨酸对神经元的激活[2]。 Pipequaline产生与剂量相关的运动活动减少。 Pipequaline产生显着的剂量相关的头颅数减少[3]。
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动物实验 |
大鼠:将Pipequaline溶解在水中,使注射体积为2mL / kg。给大鼠注射5,10和50mg / kg的哌喹。盒子壁上的红外细胞分别提供了运动活动和饲养的自动测量[3]。
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参考文献 |
[1]. Essassi D, et al. Pipequaline transport from blood to brain and liver: role of plasma protein-bound drug. J Pharm Pharmacol. 1989 Sep;41(9):595-600. [2]. Debonnel G, et al. Pipequaline acts as a partial agonist of benzodiazepine receptors: an electrophysiological study in the hippocampus of the rat. Neuropharmacology. 1987 Sep;26(9):1337-42. [3]. File SE., et al. Sedative effects of PK 9084 and PK 8165, alone and in combination with chlordiazepoxide. Br J Pharmacol. 1983 May;79(1):219-23.
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