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GABA受体是一类响应神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体,GABA是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体:GABAA和GABAB。 GABAA受体是配体门控离子通道(也称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也称为代谢型受体)。人们早已认识到,由荷包牡丹碱和印防己毒素阻断的神经元对GABA的快速反应是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为GABAA受体。快速响应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应由GABAB受体介导,最初基于药理学性质定义。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

2-茨醇

DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。

  • CAS号:507-70-0
  • 分子式:C10H18O
  • 分子量:154.249
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.011
  • 沸点:212.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:206-207ºC
  • 闪点:65 ºC

Ro 41-3290

Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。

  • CAS号:143943-72-0
  • 分子式:C24H21ClN2O3
  • 分子量:420.888
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.2±32.9 °C

(+)-荷包牡丹碱

(+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。

  • CAS号:485-49-4
  • 分子式:C20H17NO6
  • 分子量:367.352
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:542.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:196-198 ºC
  • 闪点:281.8±30.1 °C

帕戈隆

Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。

  • CAS号:133737-32-3
  • 分子式:C23H22ClN3O2
  • 分子量:407.89300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.273g/cm3
  • 沸点:582.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.9ºC

苦毒浆果[木防已属]

Picrotoxin 是一种非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂。

  • CAS号:124-87-8
  • 分子式:C15H18O7 . C15H16O6
  • 分子量:301.29
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:203 ℃(lit.)
  • 闪点:N/A

(S)-SNAP5114

(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 的抑制剂,其对hGAT-3和rGAT-2的 IC50 值分别为5 μM 和21 μM。 (S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。

  • CAS号:157604-55-2
  • 分子式:C30H35NO6
  • 分子量:505.60
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.175g/cm3
  • 沸点:643.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:343.2ºC

克他命

Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。

  • CAS号:104104-50-9
  • 分子式:C15H18BrN3O3
  • 分子量:368.226
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:474.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:200 ºC (ethanol )
  • 闪点:240.7ºC

扑米酮

Primidone是GABA受体抑制剂。

  • CAS号:125-33-7
  • 分子式:C12H14N2O2
  • 分子量:218.25200
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.138g/cm3
  • 沸点:520.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:281-282°C
  • 闪点:228.2ºC

巴米沙尼

Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。

  • CAS号:1159600-41-5
  • 分子式:C21H20FN3O5S
  • 分子量:445.464
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:726.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:393.2±32.9 °C

对羟基苯甲醛

p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。

  • CAS号:123-08-0
  • 分子式:C7H6O2
  • 分子量:122.121
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:246.6±13.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:112-116 °C(lit.)
  • 闪点:101.3±12.4 °C

D-蛋氨酸

Methionine (MRX-1024) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

  • CAS号:348-67-4
  • 分子式:C5H11NO2S
  • 分子量:149.211
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:306.9±37.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:273-275ºC
  • 闪点:139.4±26.5 °C

卡非多

Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物,活性较piracetam高30到60倍。

  • CAS号:77472-70-9
  • 分子式:C12H14N2O2
  • 分子量:218.252
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:247.9±28.7 °C

巴马鲁唑

Bamaluzole 是一个 GABA 受体激动剂,来自专利 WO 2012064642 A1。

  • CAS号:87034-87-5
  • 分子式:C14H12ClN3O
  • 分子量:273.71800
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.31g/cm3
  • 沸点:444.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:222.5ºC

盐酸依替福辛

Etifoxine(HOE 36-801)盐酸盐是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。

  • CAS号:56776-32-0
  • 分子式:C17H18Cl2N2O
  • 分子量:337.244
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2g/cm3
  • 沸点:421.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.5ºC

氟喹酮

Afloqualone是一种GABA_A受体β亚型激动剂。

  • CAS号:56287-74-2
  • 分子式:C16H14FN3O
  • 分子量:283.300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:492.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195-196ºC
  • 闪点:251.7±31.5 °C

(2S)-(+)-5,5-二甲基-2-吗啡啉基乙酸

SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。

  • CAS号:160415-07-6
  • 分子式:C8H16ClNO3
  • 分子量:173.21000
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.055 g/cm3
  • 沸点:305.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:138.6ºC

甲磺酸双氢麦角碱

Dihydroergotoxine mesylate是系列生物碱盐混合物,对GABAA受体高结合活性。

  • CAS号:8067-24-1
  • 分子式:C123H156N20O23S
  • 分子量:2314.74
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.34g/cm3
  • 沸点:899.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:497.8ºC

RWJ-51204

RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。

  • CAS号:205701-85-5
  • 分子式:C21H19F2N3O3
  • 分子量:399.39100
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.418g/cm3
  • 沸点:532.95ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:276.118ºC

蓟黄素

Cirsimaritin可以较弱的靶向结合 GABAA 受体上的苯二氮平位点,并拥有抗抑郁、抗焦虑、抗接种等活性。

  • CAS号:6601-62-3
  • 分子式:C17H14O6
  • 分子量:314.289
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:563.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:211.5±23.6 °C

CP-409092 hydrochloride

CP-409092 hydrochloride 是 GABAA 受体的部分激动剂,具有抗焦虑活性。

  • CAS号:225240-86-8
  • 分子式:C17H20ClN3O2
  • 分子量:333.81
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

巴氯芬

Baclofen是GABA衍生物,可松弛骨骼肌肉。

  • CAS号:1134-47-0
  • 分子式:C10H12ClNO2
  • 分子量:213.661
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:364.3±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-210°C
  • 闪点:174.1±25.1 °C

哌夸林

Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。

  • CAS号:77472-98-1
  • 分子式:C22H24N2
  • 分子量:316.43900
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.078g/cm3
  • 沸点:489.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:249.7ºC

R(+)-巴氯芬盐酸盐

(R)-Baclofen(STX-209)盐酸盐是GABA衍生物。

  • CAS号:63701-55-3
  • 分子式:C10H13Cl2NO2
  • 分子量:250.12200
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:364.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:174.1ºC

U93631

U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制作用是随着时间衰减的。

  • CAS号:152273-12-6
  • 分子式:C17H21N3O2
  • 分子量:299.36800
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.19g/cm3
  • 沸点:470.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.1ºC

酸枣仁皂苷A

Jujuboside A是从治疗失眠和焦虑的中药酸枣仁中提取的糖苷。

  • CAS号:55466-04-1
  • 分子式:C58H94O26
  • 分子量:1207.351
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:222-225ºC
  • 闪点:N/A

4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮杂环庚烷-3-甲酸

Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。

  • CAS号:84378-44-9
  • 分子式:C13H10FN3O3
  • 分子量:275.24
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:570.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:298.8±30.1 °C

联苯肼酯

Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。

  • CAS号:149877-41-8
  • 分子式:C17H20N2O3
  • 分子量:300.35
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:122℃
  • 闪点:N/A

伊匹妥英

AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。

  • CAS号:188116-07-6
  • 分子式:C13H14ClN3O2
  • 分子量:279.722
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:421.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.9±31.5 °C

LAU159

LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂,EC50为 2.2 μM。

  • CAS号:2055050-87-6
  • 分子式:C17H12ClN3O2
  • 分子量:325.749
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:473.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:240.3±31.5 °C

利鲁唑盐酸盐

Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。

  • CAS号:850608-87-6
  • 分子式:C8H6ClF3N2OS
  • 分子量:270.659
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A