甘氨酸转运蛋白(GlyTs)属于Na + / Cl依赖性转运蛋白的大家族,包括单胺类[5-羟色胺(去甲肾上腺素),去甲肾上腺素和多巴胺]和γ-氨基丁酸的转运蛋白。 GlyT介导的甘氨酸摄取在能量上与由Na + / K + -ATP酶维持的跨膜钠梯度偶联。 GlyT1对于调节突触受体的甘氨酸浓度至关重要。 GlyT2独特地设计用于抑制性甘氨酸能突触的神经递质再循环,并且GlyT2功能的丧失产生严重的过度兴奋状态。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

ASP2535

一种有效的,选择性的,脑渗透性的口服甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,IC50为92 nM(大鼠GlyT1),选择性比GlyT2高50倍;对除μ-阿片受体外的许多其他受体的亲和力最小(IC50=1.83 uM);抑制小鼠皮质匀浆中离体[(3)H]-甘氨酸摄取,改善精神分裂症和阿尔茨海默病认知障碍动物模型的认知。精神分裂症1期停止使用

  • CAS号:374886-51-8
  • 分子式:C22H18N6O
  • 分子量:382.418
  • 类别:GLYT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:607.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:321.1±34.3 °C

MPDC

MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。

  • CAS号:159262-32-5
  • 分子式:C7H9NO4
  • 分子量:171.15
  • 类别:GLYT
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:381.2±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:184.4±27.9 °C

LY2365109盐酸盐

LY2365109是一个强的和选择性的GlyT1抑制剂,IC50是15.8 nM.

  • CAS号:1779796-27-8
  • 分子式:C22H28ClNO5
  • 分子量:421.914
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

肌氨酸

Sarcosine 1型甘氨酸转运蛋白 (GlyT) 抑制剂和甘氨酸结合位点的N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体共激动剂。

  • CAS号:107-97-1
  • 分子式:C3H7NO2
  • 分子量:89.093
  • 类别:GLYT
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:195.1±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-212 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:71.8±22.6 °C

ALX-1393

ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。

  • CAS号:949164-09-4
  • 分子式:C23H22FNO4
  • 分子量:395.42300
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-[3-(4'-氟苯基)-3-(4'-苯基苯氧基)丙基]肌氨酸盐酸盐

ALX-5407((R)-NFPS)盐酸盐是一种选择性口服活性甘氨酸转运蛋白GlyT1抑制剂,IC50值为3nM。ALX-5407盐酸盐可用于N-甲基-D-天冬氨酸受体功能和精神分裂症的研究[1]。

  • CAS号:200006-08-2
  • 分子式:C24H25ClFNO3
  • 分子量:429.91200
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Org 25935

Org 25935是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白1(GlyT1)抑制剂,IC50值为100 nM。Org 25935可减少大鼠乙醇(EtOH)摄入量和EtOH偏好,而水摄入量不受影响。Org 25935可用于研究酒精依赖或滥用[1]。

  • CAS号:949588-40-3
  • 分子式:C21H26ClNO3
  • 分子量:375.89
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Opiranserin hydrochloride

阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。

  • CAS号:1440796-75-7
  • 分子式:C21H35ClN2O5
  • 分子量:430.97
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GlyT1抑制剂1

GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1, IC50 为 38 nM。

  • CAS号:1820934-93-7
  • 分子式:C22H21N5O2
  • 分子量:387.43
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bitopertin R对映体

RG1678 (Bitopertin)R型对映体是非竞争性甘氨酸重吸收(GlyT1)抑制剂。

  • CAS号:845614-12-2
  • 分子式:C21H20F7N3O4S
  • 分子量:543.45500
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)

N-花生四烯酸甘氨酸(NA-Gly),一种内源性大麻素类阿难酰胺(AEA)的羧基类似物,是一种GPR18激动剂(EC50=44.5 nM)。与AEA不同,N-花生四烯酸甘氨酸在CB1或CB2受体上都没有活性。N-花生四烯酸甘氨酸抑制GLYT2(IC50=5.1μM)。花生四烯酸甘氨酸也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂[1][2]。

  • CAS号:179113-91-8
  • 分子式:C22H35NO3
  • 分子量:361.518
  • 类别:GLYT
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:560.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:293.0±30.1 °C

比托派汀

Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC50 为 25 nM。

  • CAS号:845614-11-1
  • 分子式:C21H20F7N3O4S
  • 分子量:543.45500
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Org 25543 hydrochloride

Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50: 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。

  • CAS号:495076-64-7
  • 分子式:C24H33ClN2O4
  • 分子量:448.98
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-氯-3-(三氟甲基)-N-((S)-苯基((S)-哌啶-2-基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐

SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。

  • CAS号:615571-23-8
  • 分子式:C20H21Cl2F3N2O
  • 分子量:433.29500
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF0346275

一种有效的,选择性的,口服可用的GlyT1抑制剂,Ki为11.6 nM,对GlyT2没有活性(IC50>10 uM);在体内提高甘氨酸CSF水平方面表现出有效活性(ED200,3.5 mg/kg)。

  • CAS号:1173239-39-8
  • 分子式:C19H22ClFN4O
  • 分子量:449.777
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Stearoyl-L-carnitine chloride

Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。

  • CAS号:32350-57-5
  • 分子式:C25H50ClNO4
  • 分子量:464.122
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Opiranserin

Opiranserin(VVZ-149,VVZ-000149)是一种有效的选择性混合甘氨酸GlyT2转运蛋白阻滞剂(IC50=0.86 uM),嘌呤P2X3受体拮抗剂(IC50=0.87 uM)和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂(IC50=1.3 uM);对术后疼痛表现出镇痛作用。疼痛2期临床

  • CAS号:1441000-45-8
  • 分子式:C21H34N2O5
  • 分子量:394.505
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:489.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:249.6±28.7 °C

肌氨酸-d3(甲基-d3)

肌氨酸-d3(N-甲基甘氨酸-d3)是氘标记的肌氨酸。肌氨酸(N-甲基甘氨酸)是一种内源性氨基酸,是一种竞争性甘氨酸转运体I型(GlyT1)抑制剂和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体协同激动剂。肌氨酸增加甘氨酸浓度,导致NMDA受体间接增强。肌氨酸通常用于精神分裂症的研究[1][2]。

  • CAS号:118685-91-9
  • 分子式:C3H4D3NO2
  • 分子量:92.11170
  • 类别:GLYT
  • 密度:1.13g/cm3
  • 沸点:195.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:208ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:71.8ºC

Tilapertin

Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。

  • CAS号:1000690-85-6
  • 分子式:C20H21F3N2O2
  • 分子量:378.388
  • 类别:GLYT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:455.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:229.2±28.7 °C

NFPS

NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。

  • CAS号:405225-21-0
  • 分子式:C24H24FNO3
  • 分子量:393.45100
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-((2,6-二氯苄基)硫基)-5-(吡嗪-2-基)-1,3,4-噻二唑

GlyT2-IN-1是甘氨酸转运体GLYT2抑制剂, 是一种新型的机械传导通道Piezo1激动剂, 作用于Piezo1-而非载体转染的细胞, 引发Ca2+外流。

  • CAS号:448947-81-7
  • 分子式:C13H8Cl2N4S2
  • 分子量:355.265
  • 类别:GLYT
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:538.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:279.4±32.9 °C