核视黄酸受体(RAR)是转录反式调节剂,其在配体结合后控制特定基因子集的表达并严格控制磷酸化过程。 RAR由三种亚型组成,α(NR1B1),β(NR1B2)和γ(NR1B3),由不同的基因编码.RARs作为配体依赖性转录调节因子,与维甲酸X受体(RXRs)异二聚化,也由三种类型组成。 ,αNR2B1,β(NR2B2)和γ(NR2B3)。 RAR在各种生物过程中发挥关键作用,包括发育,繁殖,免疫,器官发生和体内平衡,如通过维生素A缺乏症(VAD),在小鼠中进行的药理学和遗传学研究所评估的。类视黄醇X受体(RXR)属于配体激活的转录因子家族,其调节后生动物生命的许多方面。一类核受体需要RXR作为其功能的异二聚化配偶体。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
AGN 205728结构式

AGN 205728

AGN 205728是选择性RARγ拮抗剂,Ki/IC95分别为3 nM/ 0.6 nM,对RARα和RARβ无抑制性。

  • CAS号:859498-05-8
  • 分子式:C29H27NO3
  • 分子量:437.53000
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
他米巴罗汀结构式

他米巴罗汀

Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。

  • CAS号:94497-51-5
  • 分子式:C22H25NO3
  • 分子量:351.439
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:449.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:231-232ºC
  • 闪点:225.7±28.7 °C
4-辛基-4-联苯基羧酸结构式

4-辛基-4-联苯基羧酸

AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。

  • CAS号:59662-49-6
  • 分子式:C21H26O2
  • 分子量:310.43000
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.037g/cm3
  • 沸点:462ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.9ºC
异维A酸结构式

异维A酸

Isotretinoin(13-cis-Retinoic acid)可作用于重度粉刺,还可用于脑癌,胰腺癌等化疗。

  • CAS号:4759-48-2
  • 分子式:C20H28O2
  • 分子量:300.435
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:462.8±14.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:172-175 °C(lit.)
  • 闪点:350.6±11.0 °C
AR7结构式

AR7

AR7是视黄酸受体α (RARα) 拮抗剂。

  • CAS号:80306-38-3
  • 分子式:C15H12ClNO
  • 分子量:257.71500
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
维甲酰酚胺结构式

维甲酰酚胺

Fenretinide 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

  • CAS号:65646-68-6
  • 分子式:C26H33NO2
  • 分子量:391.546
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:597.6±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:162-163°C
  • 闪点:315.2±27.9 °C
AGN 194310结构式

AGN 194310

AGN 194310(VTP-194310)是RAR激动剂,对RARα/β/γ的Kd分别为3/2/5 nM。

  • CAS号:229961-45-9
  • 分子式:C28H24O2S
  • 分子量:424.554
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:598.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:315.5±30.1 °C
LY2955303结构式

LY2955303

LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。

  • CAS号:1433497-19-8
  • 分子式:
  • 分子量:578.74
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
芳维甲酸结构式

芳维甲酸

TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50 分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。

  • CAS号:71441-28-6
  • 分子式:C24H28O2
  • 分子量:348.478
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.8±44.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:228.6±23.1 °C
维甲酸结构式

维甲酸

AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。

  • CAS号:958295-17-5
  • 分子式:C24H20BrNO5
  • 分子量:482.32300
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.453±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
  • 沸点:619.8±55.0 °C (760 mmHg)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
蓓萨罗丁结构式

蓓萨罗丁

Bexarotene是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。

  • CAS号:153559-49-0
  • 分子式:C24H28O2
  • 分子量:348.478
  • 类别:自噬
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:489.7±44.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:230-231ºC
  • 闪点:229.5±23.1 °C
阿维A酸结构式

阿维A酸

Acitretin(Ro 10-1670)是第二代维甲酸,可用于银屑病。

  • CAS号:55079-83-9
  • 分子式:C21H26O3
  • 分子量:326.429
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:521.3±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:228-230ºC
  • 闪点:180.3±20.3 °C
(-)-Talarozole结构式

(-)-Talarozole

(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。

  • CAS号:201410-67-5
  • 分子式:
  • 分子量:377.51
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
阿维A钠结构式

阿维A钠

Acitretin(Ro 10-1670)钠是第二代维甲酸,可用于银屑病。

  • CAS号:925701-88-8
  • 分子式:C21H25NaO3
  • 分子量:348.41
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
氟比洛芬结构式

氟比洛芬

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。

  • CAS号:51543-40-9
  • 分子式:C15H13FO2
  • 分子量:244.261
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:376.2±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:110-113ºC
  • 闪点:181.3±24.6 °C
4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸结构式

4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸

LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。

  • CAS号:153559-46-7
  • 分子式:C23H26O3
  • 分子量:350.45100
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.095
  • 沸点:491.367ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
AGN 194078结构式

AGN 194078

AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂,其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。

  • CAS号:321995-62-4
  • 分子式:C22H23F2NO4
  • 分子量:403.42
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
维A酸结构式

维A酸

Retinoic acid是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。

  • CAS号:302-79-4
  • 分子式:C20H28O2
  • 分子量:300.435
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:462.8±14.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:179-184ºC
  • 闪点:350.6±11.0 °C
阿达帕林结构式

阿达帕林

Adapalene(CD-271; Differin)钠盐是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。

  • CAS号:911110-93-5
  • 分子式:C28H27NaO3
  • 分子量:434.50
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
厚朴酚结构式

厚朴酚

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。

  • CAS号:528-43-8
  • 分子式:C18H18O2
  • 分子量:266.334
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:401.0±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:99 - 101ºC
  • 闪点:184.5±21.9 °C
他扎罗汀结构式

他扎罗汀

Tazarotene是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于治疗斑块状银屑病和寻常痤疮。

  • CAS号:118292-40-3
  • 分子式:C21H21NO2S
  • 分子量:351.462
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:499.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:97-98ºC
  • 闪点:256.1±28.7 °C
AM580结构式

AM580

AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。

  • CAS号:102121-60-8
  • 分子式:C22H25NO3
  • 分子量:351.439
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:461.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232.6±28.7 °C
AGN 195183结构式

AGN 195183

AGN 195183是RARα选择性激动剂,Kd为3 nM,相对于AGN 193836有更好的结合选择性,对RARβ/γ无活性。

  • CAS号:367273-07-2
  • 分子式:C22H22ClF2NO4
  • 分子量:437.864
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:500.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:256.7±30.1 °C
6-[3-(1-金刚烷基)-4-羟基苯基]-2-萘甲酸结构式

6-[3-(1-金刚烷基)-4-羟基苯基]-2-萘甲酸

CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。

  • CAS号:125316-60-1
  • 分子式:C27H26O3
  • 分子量:398.493
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:595.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:271.6-276ºC
  • 闪点:327.7±26.6 °C
UVI 3003结构式

UVI 3003

UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。

  • CAS号:847239-17-2
  • 分子式:C28H36O4
  • 分子量:436.58300
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
曲法罗汀结构式

曲法罗汀

Trifarotene 是一个视黄酸受体 (RAR) 激动剂,对于 RARγ,RARβ 和 RARα 的 Kdapp 值分别为 2, 15 和 500 nM。

  • CAS号:895542-09-3
  • 分子式:C29H33NO4
  • 分子量:459.577
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:641.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:342.0±31.5 °C
阿达帕林结构式

阿达帕林

Adapalene(CD-271; Differin)是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。

  • CAS号:106685-40-9
  • 分子式:C28H28O3
  • 分子量:412.520
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:606.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:319-322ºC
  • 闪点:205.9±25.0 °C
AGN 193109结构式

AGN 193109

AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。

  • CAS号:171746-21-7
  • 分子式:C28H24O2
  • 分子量:392.48900
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.21 g/cm3
  • 沸点:564.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:257.1ºC
4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸结构式

4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸

Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。

  • CAS号:410528-02-8
  • 分子式:C27H30N2O2
  • 分子量:414.539
  • 类别:RAR/RXR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:592.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:312.0±30.1 °C
(+)-Talarozole结构式

(+)-Talarozole

(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。

  • CAS号:201410-66-4
  • 分子式:
  • 分子量:377.51
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A