肌球蛋白

肌球蛋白轻链激酶（MLCK）是在光滑，心脏和骨骼肌以及哺乳动物非肌肉细胞中发现的普遍存在的Ca2 + /钙调蛋白（CaM）激活的激酶。肌球蛋白轻链激酶（MLCK）是一种调节蛋白质的平滑肌收缩，其通过磷酸化20-kDamyosin轻链（MLC20）来激活肌球蛋白ATP酶活性。平滑肌的肌球蛋白轻链激酶（MLCK）已被纯化为酶。磷酸化平滑肌肌球蛋白（MLC20）的20-kDa lightchain。对Ras-ERK和PI3K-AKT信号传导途径之间的串扰的分析显示，在抑制Ras-ERK途径后，PI3K-AKT的活化需要整联蛋白β1，肌球蛋白轻链激酶（MLCK）和肌球蛋白IIA。整联蛋白β1，MLCK和肌球蛋白IIA是产生对MEK抑制剂抗性的因子。肌球蛋白轻链激酶（MLCK）磷酸化肌球蛋白的调节轻链（RLC），从而在骨骼肌收缩期间产生力的发展。

ML-7盐酸盐

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。

• CAS号：110448-33-4
• 分子式：C₁₅H₁₈ClIN₂O₂S
• 分子量：452.738
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：542.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：246-249ºC dec.
• 闪点：282ºC

(-)-II型肌球蛋白

(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂,IC50 范围为0.5至5 μM。

• CAS号：856925-71-8
• 分子式：C₁₈H₁₆N₂O₂
• 分子量：292.33
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：486.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：210-212ºC
• 闪点：248.1±31.5 °C

ML-9 Free Base

ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。

• CAS号：110448-31-2
• 分子式：C₁₅H₁₇ClN₂O₂S
• 分子量：324.82600
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

玛伐凯泰

Mavacamten 是心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。

• CAS号：1642288-47-8
• 分子式：C₁₅H₁₉N₃O₂
• 分子量：273.330
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ATM-3507

ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。

• CAS号：1861449-70-8
• 分子式：C₃₇H₄₆FN₅O₂
• 分子量：611.79
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mavacamten-d1

Mavacamten-d1 (MYK461-d1; SAR439152-d1) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。

• CAS号：2453251-02-8
• 分子式：C₁₅H₁₈DN₃O₂
• 分子量：274.34
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Danicamtiv

Danicamtiv是一种正性肌力药。

• CAS号：1970972-74-7
• 分子式：C₁₆H₂₀F₃N₅O₄S
• 分子量：435.422
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯

Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活剂。

• CAS号：873697-71-3
• 分子式：C₂₀H₂₄FN₅O₃
• 分子量：401.435
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：456.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：180℃
• 闪点：230.1±28.7 °C

Mavacamten-d5

Mavacamten-d5 (MYK461-d5; SAR439152-d5) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。

• CAS号：2453251-00-6
• 分子式：C₁₅H₁₄D₅N₃O₂
• 分子量：278.36
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐

HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。

• CAS号：141543-63-7
• 分子式：C₁₃H₁₆ClN₃O₂S
• 分子量：313.80300
• 类别：岩石

• 密度：N/A
• 沸点：497.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：252-254ºC
• 闪点：254.6ºC

Myosin Light Chain Kinase Substrate (smooth muscle)

Myosin Light Chain Kinase Substrate (smooth muscle) 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 合成肽底物。

• CAS号：119386-41-3
• 分子式：C₆₁H₁₀₇N₂₃O₁₆
• 分子量：1418.65
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MPH-220

MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的选择性口服抑制剂。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一种抗痉挛药物,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究[1]。

• CAS号：2649776-79-2
• 分子式：C₂₀H₂₁N₃O₃S
• 分子量：383.46
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pentachloropseudilin

五氯修地林(抗生素A 15104 Y；PClP)是一种可逆和变构的肌球蛋白(1类肌球蛋白)有效抑制剂,其IC50范围为哺乳动物1类肌球蛋白的1至5μM,2类和5类肌球蛋白的IC50范围大于90μM。五氯修地林是转化生长因子-β(TGF-β)刺激的信号传导的有效抑制剂,TGF-β[1][2]的IC50为0.1至0.2μM。

• CAS号：69640-38-6
• 分子式：C₁₀H₄Cl₅NO
• 分子量：331.41
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.733g/cm3
• 沸点：445.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：223.5ºC

Myosin V-IN-1

肌球蛋白V-IN-1(化合物8)是一种有效的选择性肌球蛋白V抑制剂,Ki为6μM。肌球蛋白V-IN-1显示出对肌球蛋白V的急性抑制作用。肌球蛋白V-IN-1通过特异性抑制ADP从肌动蛋白复合物中释放来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白V ATP酶[1][2]。

• CAS号：1259177-59-7
• 分子式：C₂₉H₂₆N₆O₃S
• 分子量：538.62
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JB002

JB002是一种肌球蛋白II抑制剂,IC50≤10μM。JB002可用于研究肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病[1]。

• CAS号：30408-07-2
• 分子式：C₁₈H₁₅NO₃
• 分子量：293.32
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HA-100 hydrochloride

HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。

• CAS号：210297-47-5
• 分子式：C₁₃H₁₇Cl₂N₃O₂S
• 分子量：350.26
• 类别：岩石

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JB062

JB062是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白II的IC50值分别为1.6、5.4和>100μM。JB062对人癌症细胞有细胞毒性,但对正常细胞无细胞毒性。JB062可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究[1]。

• CAS号：2417988-00-0
• 分子式：C₁₉H₁₇NO₄
• 分子量：323.34
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(6-氨基己基)-5-氯-1-萘磺酰胺盐酸盐

W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。

• CAS号：61714-27-0
• 分子式：C₁₆H₂₂Cl₂N₂O₂S
• 分子量：377.329
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：518.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：220-222 °C
• 闪点：267.6ºC

Sevasemten

Sevasemten是骨骼肌肌球蛋白的变构抑制剂。Sevasemten显示选择性肌球蛋白抑制,IC50分别≤10μM(骨骼)和>100μM(心脏)[1][2]。

• CAS号：2417395-15-2
• 分子式：C₁₆H₁₁F₄N₅O₂
• 分子量：381.28
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-苄基-对甲苯磺酰胺

BTS是钙离子刺激的肌球蛋白S1ATP酶抑制剂(IC50为 5 μM),能可逆地阻断滑行运动。

• CAS号：1576-37-0
• 分子式：C₁₄H₁₅NO₂S
• 分子量：261.33900
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.204 g/cm3
• 沸点：419.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：115 °C
• 闪点：207.3ºC

BE-34776

MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂,IC50 值为 10 μM。

• CAS号：150045-18-4
• 分子式：C₁₃H₁₀O₄
• 分子量：230.21600
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.452g/cm3
• 沸点：448.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.2ºC

Mavacamten-d6

Mavacamten-d6 (MYK461-d6; SAR439152-d6) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。

• CAS号：2453251-18-6
• 分子式：C₁₅H₁₃D₆N₃O₂
• 分子量：279.37
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MLCK抑制肽18

MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。

• CAS号：224579-74-2
• 分子式：C₆₀H₁₀₅N₂₃O₁₁
• 分子量：1324.62000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(+)-Blebbistatin

(+)-Blebbistatin 是 (–)-Blebbistatin 的非活性对映异构体。(–)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。

• CAS号：1177356-70-5
• 分子式：C₁₈H₁₆N₂O₂
• 分子量：292.332
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：507.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：260.6±32.9 °C

THYMOSIN BETA4 (16-38)

16-38-胸苷β4(牛)是一种高亲和力的Ca2+非依赖性MLCK激活剂。

• CAS号：113318-05-1
• 分子式：C₁₁₈H₂₀₄N₃₂O₄₁
• 分子量：2727.072
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：2127.1±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1240.2±37.1 °C

para-Nitroblebbistatin

para-Nitroblebbistatin 是一种无细胞毒性、光稳定、无荧光、特异性的肌球蛋白 II (Myosin II) 抑制剂,可用于研究肌球蛋白 II 在生理学、发育和细胞生物学中的特殊作用。

• CAS号：1621326-32-6
• 分子式：C₁₈H₁₅N₃O₄
• 分子量：337.33
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(±)-Blebbistatin

Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。

• CAS号：674289-55-5
• 分子式：C₁₈H₁₆N₂O₂
• 分子量：292.332
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：507.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：210-212ºC
• 闪点：260.6±32.9 °C

1-(5-异喹啉基磺酰)哌嗪二盐酸盐

HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。

• CAS号：84468-24-6
• 分子式：C₁₃H₁₅N₃O₂S
• 分子量：277.34200
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.332g/cm3
• 沸点：497.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：254.6ºC

Aficamten

Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。

• CAS号：2364554-48-1
• 分子式：C₁₈H₁₉N₅O₂
• 分子量：337.38
• 类别：肌球蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

para-amino-Blebbistatin

对氨基blebbistatin是一种高度水溶性、非荧光和光稳定性的blebbistantin的C15氨基取代衍生物；在体外和体内抑制各种(肌球蛋白II)异构体。

• CAS号：2097734-03-5
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₂
• 分子量：307.346
• 类别：肌球蛋白

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：571.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：299.3±32.9 °C