Drug-Linker Conjugates for ADC

抗体药物偶联物（ADC）是制药工业中快速扩展的领域。它们包含所需的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头。目前有超过30种ADC处于临床前或临床开发阶段，可能需要进一步改进以增强这些ADC的治疗潜力。单克隆抗体（mAb）在从基础研究到疾病治疗的许多应用中具有很大用途。 Drug-Linker Conjugates可以扩展单克隆抗体的效用并提高其效力和有效性;因此，抗体用作将有毒有效负载靶向并递送至所选患病组织的手段。 Drug-Linker与抗体的位点特异性结合可能涉及mAb的基因工程，以引入离散的，可用的半胱氨酸或非天然氨基酸与正交反应性官能团处理，如醛，酮，叠氮基或炔基标签。这些位点特异性方法不仅增加了ADC的均一性，而且还能够利用除硫醇或胺之外的反应性部分的新型生物正交化学。使用蛋白酶可切割接头将细胞毒性药物单甲基auristatin E（MMAE）与三种曲妥珠单抗变体缀合，并显示体内治疗功效。接头-MMAE缀合物用于美国FDA批准的ADC，Brentuximab vedotin。在临床试验中也存在采用接头-MMAE缀合物的ADC，例如Enfortumab vedotin和Glembatumumab vedotin。

Mal-PEG2-VCP-Eribulin

Mal-PEG2-VCP-Eribulin 由 ADC linker (Mal-PEG2-VCP) 和 Eribulin 耦联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 可用于耦联抗体。

• CAS号：2130869-18-8
• 分子式：C₇₀H₉₉N₇O₂₁
• 分子量：1374.57
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VCP-Eribulin

VCP-Eribulin 由 ADC linker (VCP) 和 Eribulin 耦联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。VCP-Eribulin 可用于耦联抗体。

• CAS号：2130869-17-7
• 分子式：C₅₉H₈₆N₆O₁₆
• 分子量：1135.34
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-rifabutin

MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：2055900-34-8
• 分子式：C₇₄H₁₀₁N₁₀O₁₇
• 分子量：1402.65
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mertansine(DM1化合物)

Mertansine (DM1)是一种微管蛋白抑制剂,它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。 Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。

• CAS号：139504-50-0
• 分子式：C₃₅H₄₈ClN₃O₁₀S
• 分子量：738.288
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.33±0.1 g/cm3
• 沸点：937.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：190-192 ºC
• 闪点：520.5±34.3 °C

MC-Val-Cit-PAB-vinblastine

MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：2055896-92-7
• 分子式：C₇₄H₉₇N₁₀O₁₅
• 分子量：1366.62
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-Indibulin

MC-Val-Cit-PAB-indibulin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-indibulin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：2055896-95-0
• 分子式：C₅₀H₅₅ClN₉O₈
• 分子量：945.48
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin

MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：2055896-98-3
• 分子式：C₅₄H₆₅ClN₉O₉
• 分子量：1019.60
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CL2-SN-38

CL2-SN-38 是 (ADC) 的一部分,能与抗 trop -2人源化抗体 hRS7 结合。抗体药物偶联物 anti-Trop-2 hRS7-CL2A-SN-38 对多种人体实体肿瘤具有显著的特异性的抗肿瘤作用。

• CAS号：1036969-20-6
• 分子式：C₈₃H₁₀₇N₁₁O₂₃
• 分子量：1626.80
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDPR-VAL-CIT-PAB-MMAE

mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥mDPR-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。

• CAS号：1491152-26-1
• 分子式：C₆₅H₁₀₀N₁₂O₁₅
• 分子量：1289.561
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1353.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：772.3±34.3 °C

SMCC-DM1

SMCC-DM1是由连接桥SMCC和DM1连接而成的,用来制备抗体偶联药物。DM1 (mertansine),是含硫醇的美登木素生物碱,是一种有效的微管破坏剂。

• CAS号：1228105-51-8
• 分子式：C₅₁H₆₆ClN₅O₁₆S
• 分子量：1072.612
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

C-11

C-11 是一种基于 tubulysin 的抗体-药物偶联物 (ADCs),对癌细胞具有细胞毒性。

• CAS号：2007965-97-9
• 分子式：C₃₈H₅₈N₆O₇S
• 分子量：742.97
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

pH-susceptible lactone

pH-susceptible lactone (Drug linker 1)是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 和 linker 组成。pH-susceptible lactone对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。

• CAS号：2246380-69-6
• 分子式：C₅₀H₅₄N₆O₂₀S
• 分子量：1091.06
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a

MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：2055896-86-9
• 分子式：C₆₆H₉₆N₁₁O₁₃S
• 分子量：1283.60
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-clindamycin

MC-Val-Cit-PAB-clindamycin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-clindamycin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：1639793-13-7
• 分子式：C₄₆H₇₂ClN₈O₁₁S
• 分子量：980.63
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-Retapamulin

MC-Val-Cit-PAB-retapamulin 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-retapamulin 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：1639793-15-9
• 分子式：C₅₈H₈₆N₇O₁₀S
• 分子量：1073.41
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib

MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：2055896-83-6
• 分子式：C₆₈H₉₆N₁₁O₁₃
• 分子量：1275.56
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VcMMAE

VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。

• CAS号：646502-53-6
• 分子式：C₆₈H₁₀₅N₁₁O₁₅
• 分子量：1316.626
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1347.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：768.8±34.3 °C

Stabilized lactone

Stabilized lactone (Drug linker 2) 是一种稳定的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 和 linker 组成。Stabilized lactone 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。

• CAS号：2246380-70-9
• 分子式：C₅₀H₅₄N₆O₂₀S
• 分子量：1091.06
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NAMPT抑制剂-接头1

NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

• CAS号：2241019-57-6
• 分子式：C₃₆H₃₇FN₆O₆
• 分子量：668.71
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VAL-CIT-PAB-MMAE

Val-Cit-PAB-MMAE是抗体-药物偶联物的一部分。由肽段Val-Cit-PAB和抗有丝分裂剂单甲基阿司他丁(MMAE)连接而成。

• CAS号：644981-35-1
• 分子式：C₅₈H₉₄N₁₀O₁₂
• 分子量：1123.427
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1211.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：686.7±34.3 °C

NAMPT抑制剂-接头2

NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

• CAS号：2241014-82-2
• 分子式：C₃₄H₃₃FN₆O₅
• 分子量：624.66
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AmPEG6C2-Aur0131

AmPEG6C2-Aur0131是不可酶切的抗-CXCR4药物连接桥缀合物。

• CAS号：1650569-94-0
• 分子式：C₅₄H₉₂N₆O₁₅
• 分子量：1065.34
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乙炔连接-VAL-CIT-PABC-MMAE

Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE是一种抗体偶联药物(ADC)。

• CAS号：1411977-95-1
• 分子式：C₆₇H₁₀₆N₁₀O₁₆
• 分子量：1307.616
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1312.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：747.3±34.3 °C

MC-VC-PABC-DNA31

MC-VC-PABC-DNA31 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-VC-PABC-DNA31 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：1639352-03-6
• 分子式：C₇₇H₉₄N₁₀O₂₁
• 分子量：1495.62
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

浦发银行-DM4

SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 和 SPDB 连接而成,具有高效的抗肿瘤活性。

• CAS号：1626359-62-3
• 分子式：C₄₆H₆₃ClN₄O₁₄S₂
• 分子量：995.59
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ACLYS-PABC-VC-Aur0101

AmPEG6C2-Aur0131是可酶切的抗-CXCR4药物连接桥缀合物。

• CAS号：1438851-17-2
• 分子式：C₆₆H₁₀₃N₁₃O₁₃S
• 分子量：1318.67
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

德鲁替康

Deruxtecan analog 是连接桥与药物的偶联物,是抗体-药物偶联物 (ADC) 的一部分。详细信息请参考专利文献 WO2017002776A1 中的化合物 1。

• CAS号：1599440-13-7
• 分子式：C₅₂H₅₆FN₉O₁₃
• 分子量：1034.05
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.48±0.1 g/cm3
• 沸点：1491.1±65.0 °C
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31

MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：1639352-06-9
• 分子式：C₇₈H₁₀₁N₁₀O₁₉
• 分子量：1482.69
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E

MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：2055896-77-8
• 分子式：C₆₈H₁₀₈N₁₁O₁₃
• 分子量：1287.65
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

将Fmoc-VAL-CIT-PAB-MMAE

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥Fmoc-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。

• CAS号：1350456-56-2
• 分子式：C₇₃H₁₀₄N₁₀O₁₄
• 分子量：1345.67
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A