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自噬是一种溶酶体依赖性降解过程,可保护癌细胞免受多种应激。自噬,自噬囊泡(AVs)中细胞器和蛋白质的隔离以及通过溶酶体融合物降解该货物,使肿瘤细胞能够在代谢和治疗压力下存活。治疗诱导的自噬是许多抗癌药物的关键耐药机制,并且在大多数癌症中自噬水平增加。氯喹衍生物通过损害溶酶体功能阻断自噬。自噬在针对细胞内病原体的免疫应答中起着新的作用,并调节不同的免疫过程,这对于引发有效的先天性或适应性免疫应答是重要的。自噬对于将细胞质成分(例如受损的线粒体和蛋白质聚集体)转运至溶酶体是重要的,其中它们被降解并再循环回到细胞质中。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
鲁索利替尼磷酸盐结构式

鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

  • CAS号:1092939-17-7
  • 分子式:C17H21N6O4P
  • 分子量:404.360
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑结构式

1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑

SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂。

  • CAS号:130495-35-1
  • 分子式:C22H27ClN2O3
  • 分子量:402.914
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:556ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:290.1ºC
氧化白藜芦醇结构式

氧化白藜芦醇

Oxyresveratrol是能够抑制脑缺血中的凋亡细胞的死亡,它能够有效清除H2O2和 NO

  • CAS号:29700-22-9
  • 分子式:C14H12O4
  • 分子量:244.243
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:523.8±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:201ºC
  • 闪点:260.8±19.2 °C
硝普钠结构式

硝普钠

硝普钠二水合物是一种血管舒张剂, 能促使NO释放于血液中。

  • CAS号:13755-38-9
  • 分子式:C5H4FeN6Na2O3
  • 分子量:297.948
  • 类别:自噬
  • 密度:1.72
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
盐酸三氟丙嗪结构式

盐酸三氟丙嗪

Triflupromazine盐酸盐是吩噻嗪类的抗精神病药物,是多巴胺受体 D1 / D2拮抗剂,用于治疗严重的心理障碍。

  • CAS号:1098-60-8
  • 分子式:C18H20ClF3N2S
  • 分子量:388.878
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:427.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:174.0 to 179.0 °C
  • 闪点:212.4ºC
Emetine dihydrochloride hydrate结构式

Emetine dihydrochloride hydrate

Emetine dihydrochloride hydrate 是一种抗原虫药,早期用于治疗肠道和组织的阿米巴病。

  • CAS号:7083-71-8
  • 分子式:C29H40N2O4 . 2 HCl . H2O
  • 分子量:571.58
  • 类别:寄生物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
5-单硝酸异山梨酯结构式

5-单硝酸异山梨酯

Isosorbide mononitrate(Isosorbide-5-mononitrate)是一个用于心绞痛硝酸类化合物 通过扩张血管,降低血压的起作用。

  • CAS号:16051-77-7
  • 分子式:C6H9NO6
  • 分子量:191.139
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:364.5±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:88-93 °C
  • 闪点:174.2±27.9 °C
UNBS5162结构式

UNBS5162

UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:956590-23-1
  • 分子式:C17H18N4O3
  • 分子量:326.350
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.4±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.1±25.9 °C
辣椒碱结构式

辣椒碱

Capsaicin是一种 TRPV1 激动剂,在HEK293细胞中的 EC50 为0.29 μM。

  • CAS号:404-86-4
  • 分子式:C18H27NO3
  • 分子量:305.412
  • 类别:自噬
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:469.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:62-65 °C(lit.)
  • 闪点:237.9±31.5 °C
盐酸哌唑嗪结构式

盐酸哌唑嗪

Prazosin盐酸盐是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。

  • CAS号:19237-84-4
  • 分子式:C19H22ClN5O4
  • 分子量:419.862
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:638.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:277 - 280 °C
  • 闪点:339.9ºC
U0126-EtOH结构式

U0126-EtOH

U0126是一种有效,非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为70 nM和60 nM。

  • CAS号:1173097-76-1
  • 分子式:C20H22N6OS2
  • 分子量:426.558
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:612.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:324.2ºC
黄芩苷结构式

黄芩苷

Baicalin 是一种从 Scutellaria baicalensis 中分离出来的类黄酮糖苷。Baicalin 降低 NF-κB 表达。

  • CAS号:21967-41-9
  • 分子式:C21H18O11
  • 分子量:446.361
  • 类别:自噬
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:836.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:231-233 °C(lit.)
  • 闪点:297.2±27.8 °C
咪喹莫特盐酸盐结构式

咪喹莫特盐酸盐

Imiquimod盐酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。

  • CAS号:99011-78-6
  • 分子式:C14H17ClN4
  • 分子量:276.76500
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
埃罗替尼结构式

埃罗替尼

Erlotinib是一种治疗非小细胞肺癌的药物。抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM。

  • CAS号:183321-74-6
  • 分子式:C22H23N3O4
  • 分子量:393.436
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:553.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:223 - 228ºC
  • 闪点:288.6±30.1 °C
PRIMA-1Met结构式

PRIMA-1Met

PRIMA-1MET 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1MET 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

  • CAS号:5291-32-7
  • 分子式:C10H17NO3
  • 分子量:199.247
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:313.8±17.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:143.6±20.9 °C
硫酸原黄素结构式

硫酸原黄素

Proflavine硫酸盐是Acridine衍生物,抗细菌化合物。

  • CAS号:1811-28-5
  • 分子式:C13H11N3 . 1/2 H2O4S
  • 分子量:258.29
  • 类别:细菌
  • 密度:1.346 g/cm3
  • 沸点:506.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:284-286ºC
  • 闪点:292.9ºC
丙氨酸布立尼布结构式

丙氨酸布立尼布

Brivanib alaninate 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ的 240 倍。

  • CAS号:649735-63-7
  • 分子式:C22H24FN5O4
  • 分子量:441.456
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
伊立替康结构式

伊立替康

Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。

  • CAS号:97682-44-5
  • 分子式:C33H38N4O6
  • 分子量:586.678
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:873.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:482.0±34.3 °C
盐酸甲氟喹结构式

盐酸甲氟喹

Mefloquine盐酸盐为抗疟疾化合物。

  • CAS号:51773-92-3
  • 分子式:C17H17ClF6N2O
  • 分子量:378.312
  • 类别:寄生物
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:415.7±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:250-254ºC
  • 闪点:205.2±27.3 °C
3-甲基腺嘌呤结构式

3-甲基腺嘌呤

3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。

  • CAS号:5142-23-4
  • 分子式:C6H7N5
  • 分子量:149.153
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:240.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:-300ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:99.0±30.1 °C
MG-132结构式

MG-132

MG-132是一种有效,可逆,能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为 24.2 nM。

  • CAS号:133407-82-6
  • 分子式:C26H41N3O5
  • 分子量:475.621
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:682.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:80-84℃ (DEC.)
  • 闪点:366.3±31.5 °C
拓扑替康结构式

拓扑替康

Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。

  • CAS号:123948-87-8
  • 分子式:C23H23N3O5
  • 分子量:421.446
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:782.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:−114 °C(lit.)
  • 闪点:427.3±32.9 °C
PHA-848125结构式

PHA-848125

Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。

  • CAS号:802539-81-7
  • 分子式:C25H32N8O
  • 分子量:460.575
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
丝裂霉素c结构式

丝裂霉素c

Mitomycin C是一种抗肿瘤药物和抗生素,可有效的抑制DNA合成 (DNA synthesis)。

  • CAS号:50-07-7
  • 分子式:C15H18N4O5
  • 分子量:334.327
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:532.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:360 °C
  • 闪点:275.5±32.9 °C
己酮可可碱结构式

己酮可可碱

Pentoxifylline是竞争性非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。

  • CAS号:6493-05-6
  • 分子式:C13H18N4O3
  • 分子量:278.307
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:531.3±56.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:98-100°C
  • 闪点:275.1±31.8 °C
Spautin-1抑制剂结构式

Spautin-1抑制剂

Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。

  • CAS号:1262888-28-7
  • 分子式:C15H11F2N3
  • 分子量:271.265
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:419.6±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:207.6±27.3 °C
CHIR-99021一盐酸盐结构式

CHIR-99021一盐酸盐

CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。

  • CAS号:1797989-42-4
  • 分子式:C22H19Cl3N8
  • 分子量:501.799
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
格列苯脲结构式

格列苯脲

Glibenclamide(Glyburide)是磺酰脲类化合物,能调节胰岛素的产生。

  • CAS号:10238-21-8
  • 分子式:C23H28ClN3O5S
  • 分子量:494.004
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:705.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:173-175°C
  • 闪点:380.6±35.7 °C
丙戊酸结构式

丙戊酸

Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解;Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

  • CAS号:99-66-1
  • 分子式:C8H16O2
  • 分子量:144.211
  • 类别:自噬
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:220.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:120 - 130ºC
  • 闪点:111.1±0.0 °C
1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺结构式
  • CAS号:1346704-33-3
  • 分子式:C31H39N7O2
  • 分子量:541.687
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:797.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:436.0±32.9 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6