SHP2-IN-7是从专利WO2018013597[1]中提取的SHP2抑制剂。
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。
酒石酸钠二元二水合物是一种钠盐, 在分子生物学和细胞培养中用作缓冲液, 是酸性磷酸酶抑制剂, 增加秋水仙碱结合tubulin1率。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂,与 cyt-PTPε 的催化结构域结合,抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化),具有抗破骨细胞的活性。
Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物,抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性,IC50 值为 54.5 μM。
Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。
PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。
L-抗坏血酸2-磷酸(2-磷酸-L-抗坏血酸镁)水合物是一种长效维生素C衍生物,可以刺激胶原蛋白的形成和表达。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物可作为培养基补充物,用于人类脂肪干细胞(hASCs)的成骨分化。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物在成骨分化期间增加hASC中碱性磷酸酶(ALP)活性和runx2A的表达[1][2][3]。
Trimegestone(RU 27987)是一种口服活性的19-孕甾烯-孕激素。三叶草酮与孕酮受体(PR)结合,IC50值为3.3 nM(大鼠PR)。三叶草酮增加碱性磷酸酶活性(EC50=0.1 nM),但不增加萤光素酶活性。三叶草还显示出较弱的抗雄激素活性(较弱的雄激素受体亲和力)。三叶草酮可用于避孕或更年期综合征的研究[1][2]。
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。
MY10是RPTPβ/ζ(PTPRZ1)的小分子抑制剂,IC50为0.1 uM,显着增加参与神经元存活和分化的RPTPβ/ζ底物关键酪氨酸残基的磷酸化；阻断乙醇条件位置偏好,对乙醇诱导的共济失调影响有限,并增强乙醇对小鼠的镇静作用；增加神经母细胞瘤细胞中磷酸化ALK和TrkA的水平,调节酒精激活的信号通路。
MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
h-NTPDase8-IN-1(化合物2d)是一种基于氨磺酰基苯甲酰胺的选择性抑制剂,用于h-NTPDase 8(IC50=0.28μM)。h-NTPDases8参与多种生理和病理功能,如血栓形成、糖尿病、炎症和癌症[1]。
TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
萘酚AS-GR磷酸二钠是酸性和碱性磷酸酶的底物。萘酚AS-GR磷酸二钠具有用于组织化学研究的强绿色荧光[1]。
EWP 815是一种二硫仑类似物,是Ins(1,4)P2磷酸酶和Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815还抑制多巴胺β-羟化酶活性[1][2]。
IACS-15414是一种有效的口服生物利用度SHP2抑制剂,IC50值为122 nM。
吡美莫司水合物(SDZ-ASM 981水合物)是一种有效的非甾体口服活性钙调磷酸酶抑制剂。水合吡美莫司具有抗炎活性。吡美莫司水合物具有研究特应性皮炎和口腔糜烂性扁平苔藓的潜力[1][2][3]。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
5-FAM-Alkyne 是一种高选择性和灵敏的荧光生物标记物,可用于标记碱性磷酸酶 (ALP)。
水合碘尿苷(5-碘-2′-脱氧尿苷,5-IUdR,IdUrd)是一种竞争性抑制磷酸化酶的碘化胸腺嘧啶类似物。Idoxuridine可以通过抑制DNA聚合酶和影响病毒复制来抑制病毒活性,特别是病毒性眼部感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine抗猫疱疹病毒的IC50值为4.3μM[1]。
SHP2 IN-1 (compound 13) 是 SHP2 (PTPN11) 的变构抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
Rilapladib 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 230 pM。
Enocyanin 是从葡萄中得到的花青素。Enocyanin 可影响亮氨酸氨基肽酶、酸性磷酸酶 (acid phosphatase)、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶的活性。
KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不具有PPARγ激动剂活性；对啮齿动物前脂肪细胞的脂肪细胞分化没有影响。10 uM,bot不是PPARγ激动剂吡格列酮；增加人肝癌细胞(HepG2)中胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体(pIR)0.310 uM,显着降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白A1c值,而不会增加db/db小鼠的体重增加,通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷(化合物7)是从白刺中分离得到的一种酚类糖苷。。顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷具有抗氧化活性和对磷酸酶PTP1B的有效抑制作用[1]。
SHP2蛋白降解剂-2(SHP2-D26)是一种SHP2蛋白原酸降解剂。SHP2蛋白降解物-2降低各种癌细胞中SHP2的表达水平[1]。
SHP836是一种独特的变构位点2 SHP2抑制剂,IC50为12 uM(SHP2 1-525),对磷酸酶结构域具有选择性(SHP2 PTP IC50>100 uM)。下调DUSP6 mRNA,一种下游MAPK途径标记物,KYSE-520癌细胞；增强与SHP099结合的细胞中的药理学途径抑制。