TPI-1

• 常用名: TPI-1
• 英文名: TPI-1
• CAS号: 79756-69-7
• 分子量: 253.08100
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₂H₆Cl₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TPI-1用途

TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC₅₀值为40 nM。

TPI-1名称

• 中文名: TPI-1
• 英文名: 2-(2,5-dichlorophenyl)cyclohexa-2,5-diene-1,4-dione

TPI-1生物活性

• 描述: TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 40 nM (recombinant SHP-1)[1]

• 体外研究: SHP-1被认为是潜在的癌症治疗靶点。 TPI-1在增加SHP-1磷酸底物pLck-pY394时以10ng/mL开始有效。 TPI-1选择性地增加Jurkat T细胞中的SHP-1磷酸底物(pLck-pY394,pZap70和pSlp76),但对pERK1/2或pLck-pY505几乎没有影响。 TPI-1诱导小鼠脾脏-IFNγ+细胞并诱导人外周血中的IFNγ+细胞[1]。
• 体内研究: TPI-1以T细胞依赖性方式以耐受的口服剂量抑制小鼠中B16黑素瘤肿瘤的生长,但对培养物中的B16细胞生长几乎没有影响。因此,TPI-1也增加小鼠中的pLck-pY394和IFNγ+细胞。 TPI-1还抑制B16肿瘤生长并延长肿瘤小鼠作为耐受性sc剂的存活[1]。
• 动物实验: 小鼠：对于小鼠体内诱导pLck-pY394和IFNγ+细胞，用PBS或TPI-1（1或3mg / kg，sc）处理C57BL / 6J小鼠4天。在第4天处理后1小时收获脾脏并加工成脾细胞，脾细胞用于通过SDS-PAGE / Western印迹评估pLck-pY394水平和通过ELISPOT测定法定量IFNγ+细胞。小鼠也用TPI-1（10mg / kg，每日，sc）治疗，以评估化合物在体内的毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kundu S, et al. Novel SHP-1 inhibitors tyrosine phosphatase inhibitor-1 and analogs with preclinical anti-tumor activities as tolerated oral agents. J Immunol. 2010 Jun 1;184(11):6529-36.

TPI-1物理化学性质

• 分子式: C₁₂H₆Cl₂O₂
• 分子量: 253.08100
• 精确质量: 251.97400
• PSA: 34.14000
• LogP: 3.08480
• 储存条件: 2-8℃

TPI-1英文别名

• TPI-1