613225-56-2

• 常用中文名：F1063-0967
• 常用英文名：F1063-0967
• CAS号：613225-56-2
• 分子式：C₂₄H₂₄N₂O₅S₂
• 分子量：484.588
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2018-07-01 10:27:45
• 更新时间：2023-02-24 12:39:42
• F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂,其 IC50 值为 11.62 μM。

名称

• 中文名: F1063-0967
• 英文名: 2-Hydroxy-4-({6-[(5Z)-5-(4-methylbenzylidene)-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl]hexanoyl}amino)benzoic acid
• 英文别名: Benzoic acid, 2-hydroxy-4-[[6-[(5Z)-5-[(4-methylphenyl)methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinyl]-1-oxohexyl]amino]-; MFCD04423481; 2-Hydroxy-4-({6-[(5Z)-5-(4-methylbenzylidene)-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl]hexanoyl}amino)benzoic acid; F1063-0967

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₄N₂O₅S₂
• 分子量: 484.588
• 精确质量: 484.112671
• LogP: 5.03
• 折射率: 1.704
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂,其 IC50 值为 11.62 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 11.62 μM (DUSP26)[1]

• 体外研究: F1063-0967是一种双特异性磷酸酶26(DUSP26)抑制剂,IC50为11.62μM。当浓度高于0.1μM时,F1063-0967显着诱导IMR32细胞凋亡。 F1063-0967在IMR-32细胞系中诱导细胞凋亡,IC50值为4.13μM。 F1063-0967对HL7702细胞无影响,对SH-SY5Y细胞系的抑制作用很小[1]。
• 细胞实验: 将IMR-32细胞接种于96孔板中，每孔1×103个细胞。使细胞静置24小时后，加入F1063-0967（0,10,1和0.1μM）。执行MTT测定。对于细胞系HL7702和SH-SY5Y，使细胞沉降24小时，加入F1063-0967（10μM），然后在72小时后进行MTT测定[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ren JX, et al. Identification of novel dual-specificity phosphatase 26 inhibitors by a hybrid virtual screening approach based on pharmacophore and molecular docking. Biomed Pharmacother. 2017 May;89:376-385.