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钾通道是分布最广泛的离子通道类型,几乎存在于所有生物体中。它们形成跨越细胞膜的钾选择性孔。在大多数细胞类型中发现钾通道并控制多种细胞功能。钾通道的作用是使钾离子沿其电化学梯度传导,快速和选择性地进行。在生物学上,这些通道用于设定或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋的细胞中,例如神经元,钾离子的延迟逆流形成了动作电位。通过促进心肌动作电位持续时间的调节,钾通道的功能障碍可能导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
PF 03716556结构式
  • CAS号:928774-43-0
  • 分子式:C22H26N4O3
  • 分子量:394.467
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:143-145°C
  • 闪点:N/A
格列吡嗪结构式

格列吡嗪

Glipizide可作用于钾离子通道,可用于2型糖尿病。

  • CAS号:29094-61-9
  • 分子式:C21H27N5O4S
  • 分子量:445.535
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:676.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-209°C
  • 闪点:362.6±34.3 °C
RPR-260243结构式

RPR-260243

RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂。

  • CAS号:668463-35-2
  • 分子式:C28H25F3N2O4
  • 分子量:510.50400
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
格列苯脲结构式

格列苯脲

Glibenclamide(Glyburide)是磺酰脲类化合物,能调节胰岛素的产生。

  • CAS号:10238-21-8
  • 分子式:C23H28ClN3O5S
  • 分子量:494.004
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:705.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:173-175°C
  • 闪点:380.6±35.7 °C
氯苄哌醚联苯酰苯酸盐结构式

氯苄哌醚联苯酰苯酸盐

Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。

  • CAS号:85187-37-7
  • 分子式:C40H38ClNO5
  • 分子量:648.186
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:593.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327ºC
4-氨基吡啶结构式

4-氨基吡啶

4-Aminopyridine是非选择性钾离子通道阻断剂,能从细胞质侧与靶点结合。

  • CAS号:504-24-5
  • 分子式:C5H6N2
  • 分子量:94.115
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:192.7±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:157 °C
  • 闪点:70.3±27.3 °C
人参皂苷Rg3结构式

人参皂苷Rg3

Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。

  • CAS号:14197-60-5
  • 分子式:C42H72O13
  • 分子量:785.013
  • 类别:COX
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:885.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:315-318°C
  • 闪点:489.0±34.3 °C
马来酸氟吡汀结构式

马来酸氟吡汀

Flupirtine (D 9998)马来酸盐是神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。

  • CAS号:75507-68-5
  • 分子式:C19H21FN4O6
  • 分子量:420.392
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.35 g/cm3
  • 沸点:434.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:186-188ºC
  • 闪点:216.8ºC
盐酸氯丙嗪结构式

盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride是D2,5HT2A,钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

  • CAS号:69-09-0
  • 分子式:C17H20Cl2N2S
  • 分子量:355.325
  • 类别:自噬
  • 密度:1.077 g/cm3 (15 C)
  • 沸点:450.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:192-196°C
  • 闪点:N/A
桉叶油醇结构式

桉叶油醇

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

  • CAS号:470-82-6
  • 分子式:C10H18O
  • 分子量:154.249
  • 类别:TNF受体
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:174.0±8.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:1.5ºC
  • 闪点:50.9±15.3 °C
3-(5-氯-2-羟基苄基)-5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,3,4-噁二唑-2(3h)-酮结构式

3-(5-氯-2-羟基苄基)-5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,3,4-噁二唑-2(3h)-酮

BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导钙激活钾通道 (large-conductance, Ca2++-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂,在中风模型中有效。

  • CAS号:202821-81-6
  • 分子式:C16H10ClF3N2O3
  • 分子量:370.71
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.516g/cm3
  • 沸点:443.965ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:222.302ºC
ML365结构式

ML365

ML365是一新型选择性TASK1(KCNK3)小分子抑制剂,IC50值为4nM(thallium influx fluorescent assay)。

  • CAS号:947914-18-3
  • 分子式:C22H20N2O3
  • 分子量:360.40600
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.253±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
  • 沸点:429.9±40.0 °C (760 mmHg)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
ICA-069673结构式

ICA-069673

ICA-069673是KCNQ2/Q3钾通道激活剂,IC50值为0.69 μM。

  • CAS号:582323-16-8
  • 分子式:C11H6ClF2N3O
  • 分子量:269.63500
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
奎寧定鹽酸鹽结构式

奎寧定鹽酸鹽

Quinidine hydrochloride monohydrate 是临床抗心律失常药物,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。

  • CAS号:6151-40-2
  • 分子式:C20H27ClN2O3
  • 分子量:378.89300
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:495.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:258-259ºC
  • 闪点:253.7ºC
单宁酸结构式

单宁酸

Tannic acid 是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其IC50 值为 3.4 μM。

  • CAS号:1401-55-4
  • 分子式:C76H52O46
  • 分子量:1701.198
  • 类别:钾通道
  • 密度:2.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:218 °C(lit.)
  • 闪点:198°C
Phe-Met-Arg-Phe,酰胺结构式

Phe-Met-Arg-Phe,酰胺

Phe-Met-Arg-Phe, amide 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+电流,ED50 为23 nM,这种作用具有剂量依赖性。

  • CAS号:64190-70-1
  • 分子式:C29H42N8O4S
  • 分子量:598.76000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.32 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
左色满卡林结构式

左色满卡林

LevCromakalim 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂。

  • CAS号:94535-50-9
  • 分子式:C16H18N2O3
  • 分子量:286.32600
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.31g/cm3
  • 沸点:482.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:245.5ºC
Tertiapin-Q结构式

Tertiapin-Q

Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。

  • CAS号:910044-56-3
  • 分子式:C106H175N35O24S4
  • 分子量:2452.004
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
地喹氯铵结构式

地喹氯铵

Dequalinium氯化物是apamin敏感型的钾离子通道选择性阻断剂。

  • CAS号:522-51-0
  • 分子式:C30H40Cl2N4
  • 分子量:527.571
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:≥300 °C(lit.)
  • 闪点:N/A
Kv3调节剂1结构式

Kv3调节剂1

Kv3 modulator 1 是一种 Kv3 电压门控钾通道调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2018020263A1 中的化合物 X。Kv3 modulator 1 可用于治疗炎性疼痛。

  • CAS号:1380696-64-9
  • 分子式:C20H20N4O4
  • 分子量:380.40
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
蜂毒明肽结构式

蜂毒明肽

Apamin 是一种在蜂毒中发现的18个氨基酸的肽神经毒素,可阻断Ca 2+激活的K+通道,且预防肝纤维化。

  • CAS号:24345-16-2
  • 分子式:C79H131N31O24S4
  • 分子量:2027.339
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GAL-021结构式

GAL-021

GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。

  • CAS号:1380341-99-0
  • 分子式:C11H22N6O
  • 分子量:254.33
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
AUT1结构式

AUT1

AUT1 是一种 Kv3 钾离子通道 (Kv3 potassium channel) 调节剂,对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31,对其活性是对人重组 Kv3.3 通道的 10 倍,pEC50 值为 4.5。

  • CAS号:1311136-84-1
  • 分子式:C18H19N3O4
  • 分子量:341.36
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
阿义马林结构式

阿义马林

Ajmaline是一种生物碱, 是一种Ia类的抗心律失常药。

  • CAS号:4360-12-7
  • 分子式:C20H26N2O2
  • 分子量:326.43300
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.373g/cm3
  • 沸点:519.406ºC at 760 mmHg
  • 熔点:189ºC
  • 闪点:285.155ºC
抗组胺药-1结构式

抗组胺药-1

Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。

  • CAS号:1186430-60-3
  • 分子式:
  • 分子量:389.47
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
(Z)-N-去甲基-4-羟基三苯氧胺结构式

(Z)-N-去甲基-4-羟基三苯氧胺

Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。

  • CAS号:112093-28-4
  • 分子式:C25H27NO2
  • 分子量:373.48700
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.099g/cm3
  • 沸点:519.327ºC at 760 mmHg
  • 熔点:127-129°C
  • 闪点:267.88ºC
NS 11021结构式

NS 11021

NS 11021 是一种有效特异性的 Ca2+ 激活的大电导 k+ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。

  • CAS号:956014-19-0
  • 分子式:C16H9BrF6N6S
  • 分子量:511.24
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.798±0.06 g/cm3(20 °C , 760mmHg)
  • 沸点:507.5±60.0 °C (760 mmHg)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Phe-Met-Arg-Phe酰胺三氟乙酸盐结构式

Phe-Met-Arg-Phe酰胺三氟乙酸盐

Phe-Met-Arg-Phe amide trifluoroacetate 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+ 电流,ED50 为 23 nM,这种作用具有剂量依赖性。

  • CAS号:159237-99-7
  • 分子式:
  • 分子量:826.81
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
盐酸Pirmenol结构式

盐酸Pirmenol

Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。

  • CAS号:61477-94-9
  • 分子式:C22H31ClN2O
  • 分子量:374.94700
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:499.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:256ºC
蝙蝠葛苏林碱结构式

蝙蝠葛苏林碱

Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂。

  • CAS号:70553-76-3
  • 分子式:C37H42N2O6
  • 分子量:610.739
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:724.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:96-102ºC
  • 闪点:392.0±32.9 °C