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钾通道是分布最广泛的离子通道类型,几乎存在于所有生物体中。它们形成跨越细胞膜的钾选择性孔。在大多数细胞类型中发现钾通道并控制多种细胞功能。钾通道的作用是使钾离子沿其电化学梯度传导,快速和选择性地进行。在生物学上,这些通道用于设定或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋的细胞中,例如神经元,钾离子的延迟逆流形成了动作电位。通过促进心肌动作电位持续时间的调节,钾通道的功能障碍可能导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

格列吡嗪

Glipizide可作用于钾离子通道,可用于2型糖尿病。

  • CAS号:29094-61-9
  • 分子式:C21H27N5O4S
  • 分子量:445.535
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:676.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-209°C
  • 闪点:362.6±34.3 °C

氯苄哌醚联苯酰苯酸盐

Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。

  • CAS号:85187-37-7
  • 分子式:C40H38ClNO5
  • 分子量:648.186
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:593.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327ºC

Kv3 modulator 3

Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂,具有镇痛活性,用于预防或治疗疼痛,详细信息请参考专利 WO2017098254A1,化合物 4。

  • CAS号:1498186-01-8
  • 分子式:C19H18N4O3
  • 分子量:350.37
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

人参皂苷Rg3

Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。

  • CAS号:14197-60-5
  • 分子式:C42H72O13
  • 分子量:785.013
  • 类别:COX
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:885.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:315-318°C
  • 闪点:489.0±34.3 °C

盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride是D2,5HT2A,钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

  • CAS号:69-09-0
  • 分子式:C17H20Cl2N2S
  • 分子量:355.325
  • 类别:自噬
  • 密度:1.077 g/cm3 (15 C)
  • 沸点:450.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:192-196°C
  • 闪点:N/A

桉叶油醇

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

  • CAS号:470-82-6
  • 分子式:C10H18O
  • 分子量:154.249
  • 类别:TNF受体
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:174.0±8.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:1.5ºC
  • 闪点:50.9±15.3 °C

CLP290

CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl− 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有治疗多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。

  • CAS号:1181083-81-7
  • 分子式:C19H21FN4O3S
  • 分子量:404.458
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:553.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:288.6±32.9 °C

ML365

ML365是一新型选择性TASK1(KCNK3)小分子抑制剂,IC50值为4nM(thallium influx fluorescent assay)。

  • CAS号:947914-18-3
  • 分子式:C22H20N2O3
  • 分子量:360.40600
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.253±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
  • 沸点:429.9±40.0 °C (760 mmHg)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Phe-Met-Arg-Phe,酰胺

Phe-Met-Arg-Phe, amide 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+电流,ED50 为23 nM,这种作用具有剂量依赖性。

  • CAS号:64190-70-1
  • 分子式:C29H42N8O4S
  • 分子量:598.76000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.32 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tertiapin-Q

Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。

  • CAS号:910044-56-3
  • 分子式:C106H175N35O24S4
  • 分子量:2452.004
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

地喹氯铵

Dequalinium氯化物是apamin敏感型的钾离子通道选择性阻断剂。

  • CAS号:522-51-0
  • 分子式:C30H40Cl2N4
  • 分子量:527.571
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:≥300 °C(lit.)
  • 闪点:N/A

蜂毒明肽

Apamin 是一种在蜂毒中发现的18个氨基酸的肽神经毒素,可阻断Ca 2+激活的K+通道,且预防肝纤维化。

  • CAS号:24345-16-2
  • 分子式:C79H131N31O24S4
  • 分子量:2027.339
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GAL-021

GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。

  • CAS号:1380341-99-0
  • 分子式:C11H22N6O
  • 分子量:254.33
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AUT1

AUT1 是一种 Kv3 钾离子通道 (Kv3 potassium channel) 调节剂,对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31,对其活性是对人重组 Kv3.3 通道的 10 倍,pEC50 值为 4.5。

  • CAS号:1311136-84-1
  • 分子式:C18H19N3O4
  • 分子量:341.36
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿义马林

Ajmaline是一种生物碱, 是一种Ia类的抗心律失常药。

  • CAS号:4360-12-7
  • 分子式:C20H26N2O2
  • 分子量:326.43300
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.373g/cm3
  • 沸点:519.406ºC at 760 mmHg
  • 熔点:189ºC
  • 闪点:285.155ºC

Phe-Met-Arg-Phe酰胺三氟乙酸盐

Phe-Met-Arg-Phe amide trifluoroacetate 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+ 电流,ED50 为 23 nM,这种作用具有剂量依赖性。

  • CAS号:159237-99-7
  • 分子式:
  • 分子量:826.81
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸Pirmenol

Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。

  • CAS号:61477-94-9
  • 分子式:C22H31ClN2O
  • 分子量:374.94700
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:499.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:256ºC

酒石酸酮色林

Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

  • CAS号:83846-83-7
  • 分子式:C26H28FN3O9
  • 分子量:545.514
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:780.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:425.8ºC

盐酸多沙普仑

Doxapram能抑制TASK-1,TASK-3和TASK-1/TASK-3异二聚体通道,EC50分别为410 nM,37 μM和9 μM。

  • CAS号:7081-53-0
  • 分子式:C24H33ClN2O3
  • 分子量:432.983
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:217-219°
  • 闪点:N/A

米格列奈钙

Mitiglinide氢氧化钙是一种高度选择性的KATP通道拮抗剂,用于治疗2型糖尿病。

  • CAS号:207844-01-7
  • 分子式:C19H25NO3 . 1/2 Ca . H2O
  • 分子量:353.46
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:179-185ºC
  • 闪点:N/A

甲磺酸阿米三嗪

Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。

  • CAS号:29608-49-9
  • 分子式:C28H37F2N7O6S2
  • 分子量:669.763
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:606.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸罗哌卡因

Ropivacaine hydrochloride 是 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂, 其 IC50 值为 402.7 μM。

  • CAS号:98717-15-8
  • 分子式:C17H27ClN2O
  • 分子量:310.862
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.044 g/cm3
  • 沸点:410.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:201.9ºC

VU0134992

VU0134992 是一种选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。

  • CAS号:755002-90-5
  • 分子式:C20H31BrN2O2
  • 分子量:411.38
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿莫兰特

Almokalant 是一种第三类抗心律失常的药物,为钾离子通道阻滞剂,抑制时间依赖性延迟整流钾离子电流的特有的组分 Ikr。

  • CAS号:123955-10-2
  • 分子式:C18H28N2O3S
  • 分子量:352.49200
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.17g/cm3
  • 沸点:574.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:301.4ºC

奎宁

Quinine 是一种抗疟药, 也是钾通道的抑制剂其 IC50 值为 169 μM。

  • CAS号:130-95-0
  • 分子式:C20H24N2O2
  • 分子量:324.417
  • 类别:寄生物
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:495.9±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:176-177ºC
  • 闪点:253.7±27.3 °C

盐酸维那卡兰

Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM

  • CAS号:748810-28-8
  • 分子式:C20H32ClNO4
  • 分子量:385.92500
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸氯丙嗪-D6

Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代化合物标准品。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。

  • CAS号:1228182-46-4
  • 分子式:C17H14D6Cl2N2S
  • 分子量:361.36
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:187-189°C
  • 闪点:N/A

4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺

Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 阻断剂,IC50 为11 nM。 它阻断来自人红细胞的Ca2+诱导的铷通量,IC50 值为11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为30 nM。

  • CAS号:289656-45-7
  • 分子式:C20H15F2NO
  • 分子量:323.33600
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.25g/cm3
  • 沸点:460.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232.4ºC

汉防己甲素

Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。

  • CAS号:518-34-3
  • 分子式:C38H42N2O6
  • 分子量:622.750
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:710.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:219-222ºC
  • 闪点:175.8±30.1 °C

SKA-121

SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 作用于 KCa3.1 和 KCa2.3,EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。

  • CAS号:1820708-73-3
  • 分子式:C12H10N2O
  • 分子量:198.22
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A