钾通道

钾通道是分布最广泛的离子通道类型，几乎存在于所有生物体中。它们形成跨越细胞膜的钾选择性孔。在大多数细胞类型中发现钾通道并控制多种细胞功能。钾通道的作用是使钾离子沿其电化学梯度传导，快速和选择性地进行。在生物学上，这些通道用于设定或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋的细胞中，例如神经元，钾离子的延迟逆流形成了动作电位。通过促进心肌动作电位持续时间的调节，钾通道的功能障碍可能导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

PHE-MET-ARG-PHE-NH2: FMRF-NH2

Phe-Met-Arg-Phe,酰胺乙酸酯剂量依赖性地(ED50=23 nM)激活肽能尾侧神经元中的K+电流[1]。

• CAS号：152165-14-5
• 分子式：C₃₁H₄₆N₈O₆S
• 分子量：658.81
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DDO-02005 free base

DDO-02005(游离碱)是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005(游离碱)在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。

• CAS号：1186134-30-4
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₂
• 分子量：351.44
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,2,2-三氯乙醇

2,2,2-Trichloroethanol 是镇静催眠药水合氯醛的活性形式,是非经典的 K2P 通道 TREK-1 和 TRAAK 的激动剂。

• CAS号：115-20-8
• 分子式：C₂H₃Cl₃O
• 分子量：149.404
• 类别：钾通道

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：152.1±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：17.8 °C(lit.)
• 闪点：45.8±25.9 °C

卤方特瑞

Halofantrine(SKF-102886游离碱基)是一种高度亲脂性抗疟药,对抗氯喹的恶性疟原虫株有效[1]。卤代凡特林阻断HERG钾通道[2]。

• CAS号：69756-53-2
• 分子式：C₂₆H₃₀Cl₂F₃NO
• 分子量：500.42400
• 类别：钾通道

• 密度：1.244 g/cm3
• 沸点：596.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：136-138ºC
• 闪点：314.4ºC

氯苄哌醚联苯酰苯酸盐

Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。

• CAS号：85187-37-7
• 分子式：C₄₀H₃₈ClNO₅
• 分子量：648.186
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：593.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327ºC

盐酸二(N-去乙基)胺碘酮

Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是胺碘酮 (Amiodarone; HY-14187) 的代谢产物。Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是一种强呼吸链抑制剂。Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道。

• CAS号：757220-04-5
• 分子式：C₂₁H₂₂ClI₂NO₃
• 分子量：625.67
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

κM-Conotoxin RIIIK

κM-Conotoxin RIIIK 是一种钾离子通道拮抗剂。κM-Conotoxin RIIIK 可以阻断电压激活的钾离子通道。

• CAS号：740843-55-4
• 分子式：C₁₀₆H₁₇₈N₃₄O₃₃S₆
• 分子量：2649.15
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞舒伐他汀钙

Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。

• CAS号：147098-20-2
• 分子式：C₂₂H₂₇Ca_0.5FN₃O₆S
• 分子量：500.57
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：745.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：122ºC
• 闪点：404.7ºC

10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮

XE 991二盐酸盐是一种Kv7(KCNQ)通道阻断剂,可有效抑制Kv7.1(KCNQ1)、Kv7.2(KCNQ2)、Kv4.2+Kv7.3(KCNQ3)通道和M-电流,IC50分别为0.75μM、0.71μM、0.6μM和0.98μM[1]。

• CAS号：122955-42-4
• 分子式：C₂₆H₂₀N₂O
• 分子量：376.45
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：625.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：332ºC

Kv3 modulator 3

Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂,具有镇痛活性,用于预防或治疗疼痛,详细信息请参考专利 WO2017098254A1,化合物 4。

• CAS号：1498186-01-8
• 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₃
• 分子量：350.37
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

人参皂苷Rg3

Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。

• CAS号：14197-60-5
• 分子式：C₄₂H₇₂O₁₃
• 分子量：785.013
• 类别：COX

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：885.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：315-318°C
• 闪点：489.0±34.3 °C

盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride是D2,5HT2A,钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

• CAS号：69-09-0
• 分子式：C₁₇H₂₀Cl₂N₂S
• 分子量：355.325
• 类别：自噬

• 密度：1.077 g/cm3 (15 C)
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：192-196°C
• 闪点：N/A

桉叶油醇

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

• CAS号：470-82-6
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：TNF受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：174.0±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：1.5ºC
• 闪点：50.9±15.3 °C

RU-TRAAK-2

RU-TRAAK-2是一种完全可逆的TRAAK抑制剂,对非K2P通道(Kv1.2,Slo1和GIRK2)没有活性。

• CAS号：1210538-56-9
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃OS
• 分子量：335.425
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗哌卡因

Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。

• CAS号：84057-95-4
• 分子式：C₁₇H₂₆N₂O
• 分子量：274.401
• 类别：钾通道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：410.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：144 - 146ºC
• 闪点：201.9±28.7 °C

Lei-Dab7

Lei-Dab7是一种高亲和力、高选择性的KCa2.2(SK2)通道阻滞剂(Kd=3.8nm)。Lei-Dab7对KCa2.2的选择性大于KCa2.1、KCa2.3、KCa3.1、Kv和Kir2.1。雷公藤多糖对体外培养大鼠海马脑片θ突波反应及LTP的影响。

• CAS号：1061556-49-7
• 分子式：C₁₄₁H₂₃₆N₄₆O₃₉S₆
• 分子量：3394.07
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

米格列奈

米特格列奈(KAD-1229)是一种促胰岛素药物,是一种ATP敏感性钾离子(KATP)通道拮抗剂。米特格列奈对Kir6.2/SUR1复合物(胰腺β细胞KATP通道)具有高度特异性。米格列奈可用于2型糖尿病的研究[1][2]。

• CAS号：145375-43-5
• 分子式：C₁₉H₂₅NO₃
• 分子量：315.41
• 类别：钾通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：519.6±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.0±28.2 °C

ML365

ML365是一新型选择性TASK1(KCNK3)小分子抑制剂,IC50值为4nM(thallium influx fluorescent assay)。

• CAS号：947914-18-3
• 分子式：C₂₂H₂₀N₂O₃
• 分子量：360.40600
• 类别：钾通道

• 密度：1.253±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：429.9±40.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Kaliotoxin (1-37)

Kaliotoxin(1-37)是一种来自蝎的毒素。Kaliotoxin(1-37)是一种有效的钙依赖性钾通道阻断剂[1]。

• CAS号：150769-72-5
• 分子式：C₁₆₅H₂₇₁N₅₃O₄₈S₈
• 分子量：4018.82
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Phe-Met-Arg-Phe,酰胺

Phe-Met-Arg-Phe, amide 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+电流,ED50 为23 nM,这种作用具有剂量依赖性。

• CAS号：64190-70-1
• 分子式：C₂₉H₄₂N₈O₄S
• 分子量：598.76000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.32 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Flindokalner

Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。

• CAS号：187523-35-9
• 分子式：C₁₆H₁₀ClF₄NO₂
• 分子量：359.70300
• 类别：钾通道

• 密度：1.5g/cm3
• 沸点：436.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：218ºC

ROMK-IN-32

ROMK-IN-32是一种有效的选择性ROMK抑制剂,IC50为17 nM；显示出改善的功能性hERG/ROMK效力比(1176x)和临床前PK曲线；证明了自发性高血压大鼠模型中的降血压作用。

• CAS号：1914944-54-9
• 分子式：C₂₄H₂₈N₄O₅
• 分子量：452.511
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地喹氯铵

Dequalinium氯化物是apamin敏感型的钾离子通道选择性阻断剂。

• CAS号：522-51-0
• 分子式：C₃₀H₄₀Cl₂N₄
• 分子量：527.571
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：≥300 °C(lit.)
• 闪点：N/A

(-)-(S)-Cibenzoline

(-)-(S)-Cibenzoline(Escibenzoline),Cibenzoline的S(+)-对映体,是一种抗心律失常剂[1]。

• CAS号：103419-18-7
• 分子式：C₁₈H₁₈N₂
• 分子量：262.35
• 类别：钾通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：449.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.5±28.7 °C

蜂毒明肽

Apamin 是一种在蜂毒中发现的18个氨基酸的肽神经毒素,可阻断Ca 2+激活的K+通道,且预防肝纤维化。

• CAS号：24345-16-2
• 分子式：C₇₉H₁₃₁N₃₁O₂₄S₄
• 分子量：2027.339
• 类别：多肽产品

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DDO-02005

DDO-02005是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。

• CAS号：1186049-44-4
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₂N₃O₂
• 分子量：424.36
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GAL-021

GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。

• CAS号：1380341-99-0
• 分子式：C₁₁H₂₂N₆O
• 分子量：254.33
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

quinidine polygalacturonate

奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。

• CAS号：27555-34-6
• 分子式：C₂₆H₃₄N₂O₉
• 分子量：518.556
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

格列波脲

Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。

• CAS号：26944-48-9
• 分子式：C₁₈H₂₆N₂O₄S
• 分子量：366.47500
• 类别：钾通道

• 密度：1.3g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：192-195° (ethanol-water); also reported as 195-198°
• 闪点：N/A

Phe-Met-Arg-Phe amide trifluoroacetate

Phe-Met-Arg-Phe amide trifluoroacetate 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+ 电流,ED50 为 23 nM,这种作用具有剂量依赖性。

• CAS号：159237-99-7
• 分子式：C₃₃H₄₄F₆N₈O₈S
• 分子量：826.81
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A