钾通道

钾通道是分布最广泛的离子通道类型，几乎存在于所有生物体中。它们形成跨越细胞膜的钾选择性孔。在大多数细胞类型中发现钾通道并控制多种细胞功能。钾通道的作用是使钾离子沿其电化学梯度传导，快速和选择性地进行。在生物学上，这些通道用于设定或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋的细胞中，例如神经元，钾离子的延迟逆流形成了动作电位。通过促进心肌动作电位持续时间的调节，钾通道的功能障碍可能导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

PHE-MET-ARG-PHE-NH2: FMRF-NH2

Phe-Met-Arg-Phe,酰胺乙酸酯剂量依赖性地(ED50=23 nM)激活肽能尾侧神经元中的K+电流[1]。

• CAS号：152165-14-5
• 分子式：C₃₁H₄₆N₈O₆S
• 分子量：658.81
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DDO-02005 free base

DDO-02005(游离碱)是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005(游离碱)在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。

• CAS号：1186134-30-4
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₂
• 分子量：351.44
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

卤方特瑞

Halofantrine(SKF-102886游离碱基)是一种高度亲脂性抗疟药,对抗氯喹的恶性疟原虫株有效[1]。卤代凡特林阻断HERG钾通道[2]。

• CAS号：69756-53-2
• 分子式：C₂₆H₃₀Cl₂F₃NO
• 分子量：500.42400
• 类别：钾通道

• 密度：1.244 g/cm3
• 沸点：596.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：136-138ºC
• 闪点：314.4ºC

氯苄哌醚联苯酰苯酸盐

Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。

• CAS号：85187-37-7
• 分子式：C₄₀H₃₈ClNO₅
• 分子量：648.186
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：593.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327ºC

盐酸二(N-去乙基)胺碘酮

Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是胺碘酮 (Amiodarone; HY-14187) 的代谢产物。Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是一种强呼吸链抑制剂。Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道。

• CAS号：757220-04-5
• 分子式：C₂₁H₂₂ClI₂NO₃
• 分子量：625.67
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

κM-Conotoxin RIIIK

κM-Conotoxin RIIIK 是一种钾离子通道拮抗剂。κM-Conotoxin RIIIK 可以阻断电压激活的钾离子通道。

• CAS号：740843-55-4
• 分子式：C₁₀₆H₁₇₈N₃₄O₃₃S₆
• 分子量：2649.15
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮

XE 991二盐酸盐是一种Kv7(KCNQ)通道阻断剂,可有效抑制Kv7.1(KCNQ1)、Kv7.2(KCNQ2)、Kv4.2+Kv7.3(KCNQ3)通道和M-电流,IC50分别为0.75μM、0.71μM、0.6μM和0.98μM[1]。

• CAS号：122955-42-4
• 分子式：C₂₆H₂₀N₂O
• 分子量：376.45
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：625.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：332ºC

Kv3 modulator 3

Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂,具有镇痛活性,用于预防或治疗疼痛,详细信息请参考专利 WO2017098254A1,化合物 4。

• CAS号：1498186-01-8
• 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₃
• 分子量：350.37
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

桉叶油醇

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

• CAS号：470-82-6
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：TNF受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：174.0±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：1.5ºC
• 闪点：50.9±15.3 °C

Lei-Dab7

Lei-Dab7是一种高亲和力、高选择性的KCa2.2(SK2)通道阻滞剂(Kd=3.8nm)。Lei-Dab7对KCa2.2的选择性大于KCa2.1、KCa2.3、KCa3.1、Kv和Kir2.1。雷公藤多糖对体外培养大鼠海马脑片θ突波反应及LTP的影响。

• CAS号：1061556-49-7
• 分子式：C₁₄₁H₂₃₆N₄₆O₃₉S₆
• 分子量：3394.07
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

米格列奈

米特格列奈(KAD-1229)是一种促胰岛素药物,是一种ATP敏感性钾离子(KATP)通道拮抗剂。米特格列奈对Kir6.2/SUR1复合物(胰腺β细胞KATP通道)具有高度特异性。米格列奈可用于2型糖尿病的研究[1][2]。

• CAS号：145375-43-5
• 分子式：C₁₉H₂₅NO₃
• 分子量：315.41
• 类别：钾通道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：519.6±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.0±28.2 °C

ML365

ML365是一新型选择性TASK1(KCNK3)小分子抑制剂,IC50值为4nM(thallium influx fluorescent assay)。

• CAS号：947914-18-3
• 分子式：C₂₂H₂₀N₂O₃
• 分子量：360.40600
• 类别：钾通道

• 密度：1.253±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：429.9±40.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Kaliotoxin (1-37)

Kaliotoxin(1-37)是一种来自蝎的毒素。Kaliotoxin(1-37)是一种有效的钙依赖性钾通道阻断剂[1]。

• CAS号：150769-72-5
• 分子式：C₁₆₅H₂₇₁N₅₃O₄₈S₈
• 分子量：4018.82
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蜂毒明肽

Apamin 是一种在蜂毒中发现的18个氨基酸的肽神经毒素,可阻断Ca 2+激活的K+通道,且预防肝纤维化。

• CAS号：24345-16-2
• 分子式：C₇₉H₁₃₁N₃₁O₂₄S₄
• 分子量：2027.339
• 类别：多肽产品

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DDO-02005

DDO-02005是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。

• CAS号：1186049-44-4
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₂N₃O₂
• 分子量：424.36
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GAL-021

GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。

• CAS号：1380341-99-0
• 分子式：C₁₁H₂₂N₆O
• 分子量：254.33
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HUP30

HUP30是一种血管舒张剂。HUP30刺激可溶性鸟苷酸环化酶,激活K+通道,阻断细胞外Ca2+内流[1]。

• CAS号：312747-21-0
• 分子式：C₁₄H₁₅N₃O₃S
• 分子量：305.35200
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

酒石酸酮色林

Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

• CAS号：83846-83-7
• 分子式：C₂₆H₂₈FN₃O₉
• 分子量：545.514
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：780.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：425.8ºC

米格列奈钙

Mitiglinide氢氧化钙是一种高度选择性的KATP通道拮抗剂,用于治疗2型糖尿病。

• CAS号：207844-01-7
• 分子式：C₁₉H₂₅NO_3.1/₂Ca_.H₂O
• 分子量：353.46
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：179-185ºC
• 闪点：N/A

奎宁； 无水奎宁； 金鸡纳碱； 金鸡纳霜

Quinine 是一种抗疟药, 也是钾通道的抑制剂其 IC50 值为 169 μM。

• CAS号：130-95-0
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₂
• 分子量：324.417
• 类别：寄生物

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：495.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：176-177ºC
• 闪点：253.7±27.3 °C

DDO-02001

DDO-02001是一种中等强度的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为17.7μM。DDO-02001可用于研究抗心律失常[1]。

• CAS号：1186049-49-9
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₂
• 分子量：324.42
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Antiarrhythmic agent-1

抗心律失常药-1(实施例I)是一种抗心律失常药物和IKr钾通道阻滞剂(IC50＜1μM)[1]。

• CAS号：136081-07-7
• 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₄S
• 分子量：465.56
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

卓波酰胺

三酰胺是一种口服活性磺酰胺衍生利尿剂降压药[1]。

• CAS号：73803-48-2
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₃O₃S
• 分子量：369.86600
• 类别：钾通道

• 密度：1.51g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NS5806

NS5806 是一种有效的钾电流激活剂,可增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度,EC50 为 5.3 μM。NS5806 会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。

• CAS号：426834-69-7
• 分子式：C₁₆H₈Br₂F₆N₆O
• 分子量：574.07300
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伊布利特

伊布利特(U70226E游离碱基)是一种延长抗心律失常作用的动作电位,是AT-1细胞中快速激活延迟整流钾电流(IKr)的有效阻滞剂[1]。

• CAS号：122647-31-8
• 分子式：C₂₀H₃₆N₂O₃S
• 分子量：384.57600
• 类别：钾通道

• 密度：1.099g/cm3
• 沸点：522.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269.7ºC

BL-1249

BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2),EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。

• CAS号：18200-13-0
• 分子式：C₁₇H₁₇N₅
• 分子量：291.35000
• 类别：钾通道

• 密度：1.291g/cm3
• 沸点：492.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：251.7ºC

HER2-IN-13

HER2-IN-13(化合物33)是具有8nM的IC50的HER2抑制剂。HER2-IN-13还抑制wt EGFR,IC50为0.40μM[1]。

• CAS号：2414056-34-9
• 分子式：C₂₆H₂₃ClF₂N₈O₃
• 分子量：568.96
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(哌啶-2-基甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺盐酸盐

盐酸氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。盐酸氟卡胺阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。盐酸氟卡胺延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。盐酸氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。

• CAS号：57415-44-8
• 分子式：C₁₇H₂₁ClF₆N₂O₃
• 分子量：450.80400
• 类别：钾通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZD-5672

AZD-5672是一种口服有效的选择性CCR5拮抗剂(IC50=0.32 nM)。AZD-5672对hERG离子通道(结合IC50=7.3μM)表现出中等活性。AZD5672是人P-gp的底物,抑制P-gp介导的地高辛转运(IC50=32μM)。AZD-5672可用于类风湿性关节炎的研究[1][2][3]。

• CAS号：780750-65-4
• 分子式：C₃₂H₃₈F₂N₂O₅S₂
• 分子量：632.78100
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dihydroisopimaric acid

Dihydroisopimaric acid在全细胞电压钳位下,能够激活 BK 通道 alphabeta1。

• CAS号：5673-36-9
• 分子式：C₂₀H₃₂O₂
• 分子量：304.467
• 类别：钾通道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：416.8±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：200.5±20.3 °C