卓波酰胺

• 常用名: 卓波酰胺
• 英文名: Tripamide
• CAS号: 73803-48-2
• 分子量: 369.86600
• 密度: 1.51g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₂₀ClN₃O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

卓波酰胺用途

三酰胺是一种口服活性磺酰胺衍生利尿剂降压药[1]。

卓波酰胺名称

• 中文名: 卓波酰胺
• 英文名: 4-Chloro-N-((3aR,4S,7R,7aS)-hexahydro-1H-4,7-methanoisoindol-2(3H)-yl)-3-sulfamoylbenzamide

卓波酰胺生物活性

• 描述: 三酰胺是一种口服活性磺酰胺衍生利尿剂降压药[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 三酰胺(小于10μg/ml)不会改变膜电位和电阻,但会抑制3-5 mM TEA存在时由外向电流脉冲诱发的峰值[1]。在肠系膜动脉中,三酰胺抑制血管周围神经刺激诱发的e.j.ps振幅。然而,重复刺激产生的促进过程受三酰胺的影响较小[1]。
• 体内研究: 在口服25ml/kg生理盐水的大鼠中,三酰胺(0.6-160mg/kg)以剂量依赖性方式增加尿量以及钠和氯的排泄。仅当剂量为160 mg/kg时,大鼠的钾排泄量才会增加[2]。Tripamide具有抗高血压作用,在以10 mg/kg/天的剂量给自发性高血压大鼠4周期间,Tripamide的尿量和钠排泄量增加了一倍,而大鼠的钾排泄量增加了<50%[2]。
• 参考文献:

  [1]. H Asada, et al. Effects of N-(4-azo-endo-tricyclo[5.2.1.0.(2.6)]-decan-4-yl)-4-chloro-3-sulfamoylbenzamide (E614; tripamide) on vascular smooth muscles. Gen Pharmaco. 1982;13(3):215-23.

  [2]. Philip Hampel, et al. Azosemide is more potent than bumetanide and various other loop diuretics to inhibit the sodium-potassium-chloride-cotransporter human variants hNKCC1A and hNKCC1B. Sci Rep. 2018 Jun 29;8(1):9877.

卓波酰胺物理化学性质

• 密度: 1.51g/cm3
• 分子式: C₁₆H₂₀ClN₃O₃S
• 分子量: 369.86600
• 精确质量: 369.09100
• PSA: 100.88000
• LogP: 3.72000
• InChIKey: UHLOVGKIEARANS-QZHINBJYSA-N
• SMILES: NS(=O)(=O)c1cc(C(=O)NN2CC3C4CCC(C4)C3C2)ccc1Cl
• 折射率: 1.673
• 储存条件: 库房通风低温干燥

卓波酰胺毒性和生态

卓波酰胺英文别名

• Normonal
• Tripamide
• 4,7-Methano-2H-isoindole,benzamide deriv.
• E 614
• Toripamide
• ADR 033