DS12881479是一种有效的选择性Mnk1抑制剂,IC50值为21 nM。DS12881479可用于癌症研究[1]。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
EB1是激酶MNK的抑制剂,IC50分别为0.69μM(MNK1)和9.4μM(MNK2)。EB1选择性地抑制癌症细胞的生长,但不抑制正常细胞的生长。EB1还增加细胞凋亡并抑制eIF4E磷酸化[1][2]。
ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
eFT508 是高选择性,可口服的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,其 IC50 值为 1-2 nM。
MNK1/2-IN-5是一种有效和选择性的MNK1/2抑制剂,可作为治疗剂。
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
MNK抑制剂9是一种有效的选择性MAPK相互作用激酶(MNK1和MNK2)抑制剂,两者的IC50均为3 nM,对CDK1/2无活性(IC50>25 uM)；对53激酶组显示出优异的选择性,IC50<1 uM的4种激酶；抑制KMS11-luc骨髓瘤中的eIF4E磷酸化,IC50为0.6 nM,在人多发性骨髓瘤肿瘤细胞系中表现出对细胞增殖的抑制,EC50为1.7uM；具有良好的溶解性和渗透性,并且是合适的体内工具化合物。
Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。