EB1结构式
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常用名 | EB1 | 英文名 | EB1 |
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| CAS号 | 42951-68-8 | 分子量 | 286.33100 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C18H14N4 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
EB1用途EB1是激酶MNK的抑制剂,IC50分别为0.69μM(MNK1)和9.4μM(MNK2)。EB1选择性地抑制癌症细胞的生长,但不抑制正常细胞的生长。EB1还增加细胞凋亡并抑制eIF4E磷酸化[1][2]。 |
| 英文名 | 3-amino-4,6-diphenyl-1H-pyrazolo<3,4-b>pyridine |
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| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | EB1是激酶MNK的抑制剂,IC50分别为0.69μM(MNK1)和9.4μM(MNK2)。EB1选择性地抑制癌症细胞的生长,但不抑制正常细胞的生长。EB1还增加细胞凋亡并抑制eIF4E磷酸化[1][2]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
MNK1:0.69 μM (IC50) MNK2:9.4 μM (IC50) eIF4E |
| 体外研究 | EB1(1.3-40μM；24小时)剂量依赖性地抑制 eIF4E型的磷酸化[1]。 EB1(2.5-40微米；72小时)对肿瘤细胞显示出剂量依赖性细胞毒性,并诱导细胞凋亡[1]。 EB1(5μM、10μM和 20微米24小时)直接作用于 锰钾激酶,而不会干扰激活上游信号,例如 第38页的激活 (第38页)及其下游效应子 热休克蛋白27的磷酸化[1]。 EB1(化合物14)抑制癌细胞 HepG2细胞和 MCF-7型的 IC50型分别为 0.74微米和 5.18微米[2]蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF7和IMR90细胞浓度：1.3μM、2.5μM、5μM、10μM、20μM、40μM孵育时间：24小时结果：以剂量依赖的方式阻断eIF4E的磷酸化。细胞凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF7和IMR90细胞浓度：2.5μM、5μM、10μM、20μM、40μM培养时间：72小时结果：增加了肿瘤细胞中凋亡细胞的百分比。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C18H14N4 |
|---|---|
| 分子量 | 286.33100 |
| 精确质量 | 286.12200 |
| PSA | 67.59000 |
| LogP | 4.45530 |
| 3-amino-4,6-diphenylpyrazolo<3,4-b>pyridine |
| 4,6-Diphenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ylamine |
| 4,6-diphenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ylamine |
