SGLT(钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白)是在小肠的肠粘膜(肠细胞)(SGLT1)和肾单位的近端小管(PCT中的SGLT2和PST中的SGLT1)中发现的葡萄糖转运蛋白家族。 SGLT有助于肾脏葡萄糖重吸收。在肾脏中,肾小球中100%过滤的葡萄糖必须沿着肾单位再吸收(PCT中98%,通过SGLT2)。在血浆葡萄糖浓度过高(高血糖症)的情况下,葡萄糖在尿液中排出(葡萄糖尿症);因为SGLT被过滤的单糖饱和。肾脏永远不会分泌葡萄糖。 SGLT家族中最着名的两个成员是SGLT1和SGLT2,它们是SLC5A基因家族的成员。 SGLT2的抑制导致血糖水平降低。因此,SGLT2抑制剂可用于治疗II型糖尿病。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
根皮素结构式

根皮素

Phloretin(NSC 407292; RJC 02792)是天然多酚,能抑制通过SGLT1、SGLT2和GLUT1的葡萄糖转运。

  • CAS号:60-82-2
  • 分子式:C15H14O5
  • 分子量:274.269
  • 类别:SGLT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:534.4±29.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:~260 °C
  • 闪点:291.1±20.8 °C
丙二醇达格列嗪水合物结构式

丙二醇达格列嗪水合物

Dapagliflozin(BMS512148)是口服活性的SGLT2抑制剂,可作用于2型糖尿病。

  • CAS号:960404-48-2
  • 分子式:C24H35ClO9
  • 分子量:502.982
  • 类别:SGLT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
根皮苷结构式

根皮苷

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。

  • CAS号:60-81-1
  • 分子式:C21H24O10
  • 分子量:436.409
  • 类别:Na+/K+ATP酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:770.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:113-114 °C(lit.)
  • 闪点:270.7±26.4 °C
托格列净结构式

托格列净

Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。

  • CAS号:1201913-82-7
  • 分子式:C22H28O7
  • 分子量:404.45400
  • 类别:SGLT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
贝沙格列净结构式

贝沙格列净

Bexagliflozin是强的,有选择性的SGLT2抑制剂。在SGLT1 /SGLT2中IC50分别是5.6 μM /2 nM

  • CAS号:1118567-05-7
  • 分子式:C24H29ClO7
  • 分子量:464.936
  • 类别:SGLT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:671.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:359.6±31.5 °C
托格列净结构式

托格列净

Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。

  • CAS号:903565-83-3
  • 分子式:C22H26O6
  • 分子量:386.43800
  • 类别:SGLT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
维拉格列净结构式

维拉格列净

Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。

  • CAS号:946525-65-1
  • 分子式:C23H25NO5
  • 分子量:395.448
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:648.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:346.1±31.5 °C
卡格列净结构式

卡格列净

Canagliflozin是选择性的 SGLT2 抑制剂,在mSGLT2,rSGLT2和hSGLT2细胞中的IC50分别为2 nM,3.7 nM和4.4 nM。

  • CAS号:842133-18-0
  • 分子式:C24H25FO5S
  • 分子量:444.516
  • 类别:SGLT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:642.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:342.6±31.5 °C
埃格列净结构式

埃格列净

Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。

  • CAS号:1210344-57-2
  • 分子式:C22H25ClO7
  • 分子量:436.883
  • 类别:SGLT
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:630.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:335.1±31.5 °C
伊格列净结构式

伊格列净

Ipragliflozin (ASP1941)是高活性SGLT2选择性抑制剂,IC50为2.8 nM,对SGLT1/3/4/5/6几乎无活性。

  • CAS号:761423-87-4
  • 分子式:C21H21FO5S
  • 分子量:404.452
  • 类别:SGLT
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:628.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:334.1±31.5 °C
Licogliflozin结构式

Licogliflozin

Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。

  • CAS号:1291094-73-9
  • 分子式:
  • 分子量:416.46
  • 类别:SGLT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Sotagliflozin结构式

Sotagliflozin

LX-4211是SGLT1/2抑制剂,是抗糖尿病剂。

  • CAS号:1018899-04-1
  • 分子式:C21H25ClO5S
  • 分子量:424.938
  • 类别:SGLT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:607.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:321.4±31.5 °C
依帕列净结构式

依帕列净

Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM。

  • CAS号:864070-44-0
  • 分子式:C23H27ClO7
  • 分子量:450.909
  • 类别:SGLT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:664.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.7±31.5 °C
依格列净脯氨酸结构式

依格列净脯氨酸

Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。

  • CAS号:951382-34-6
  • 分子式:C26H30FNO7S
  • 分子量:519.58200
  • 类别:SGLT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
达格列净结构式

达格列净

Dapagliflozin (BMS-512148) 是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。

  • CAS号:461432-26-8
  • 分子式:C21H25ClO6
  • 分子量:408.873
  • 类别:SGLT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:609.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:322.1±31.5 °C
埃格列净 L-焦谷氨酸盐结构式

埃格列净 L-焦谷氨酸盐

Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。

  • CAS号:1210344-83-4
  • 分子式:C27H32ClNO10
  • 分子量:565.997
  • 类别:SGLT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
坎格列净半水合物结构式

坎格列净半水合物

Canagliflozin(JNJ 28431754; TA 7284)半水合物是高活性的hSGLT2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对hSGLT1的抑制性高400倍。

  • CAS号:928672-86-0
  • 分子式:C24H26FO5.5S
  • 分子量:453.52
  • 类别:SGLT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A