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  • 常用中文名:依格列净脯氨酸
  • 常用英文名:Ipragliflozin L-Proline
  • CAS号:951382-34-6
  • 分子式:C26H30FNO7S
  • 分子量:519.58200
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 SGLT
  • 发布时间:2016-05-20 04:03:58
  • 更新时间:2024-01-02 10:51:14
  • Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。

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中文名 依格列净脯氨酸
英文名 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-(1-benzothiophen-2-ylmethyl)-4-fluorophenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol,(2S)-pyrrolidine-2-carboxylic acid
中文别名 伊格列净L-脯氨酸盐
英文别名 ASP-1941
Ipragliflozin L-proline
UNII-M6N3GK48A4
Ipragliflozin (L-Proline)
描述 Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。
相关类别
靶点

IC50 value: 2.8 nM (SGLT2)[1][2].

体外研究 Ipragliflozin(L-Proline)在纳摩尔范围内有效且选择性地抑制人,大鼠和小鼠SGLT2,并显示出对抗肠葡萄糖苷酶的稳定性[3]。
体内研究 Ipragliflozin(L-Proline)在口服给药后显示出良好的药代动力学特性,并且剂量依赖性地增加尿糖排泄,其在正常小鼠中持续超过12小时[3]。口服ipragliflozin可以剂量依赖的方式增加尿糖排泄,这种作用在0.3 mg/kg或更高剂量时显着,持续时间超过12 h [4]。单次给予ipragliflozin剂量依赖性地增加尿糖排泄,降低血糖和血浆胰岛素水平,并改善葡萄糖耐受不良[5]。
参考文献

[1]. Imamura M, et al. Discovery of Ipragliflozin (ASP1941): a novel C-glucoside with benzothiophene structure as a potent and selective sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Bioorg Med Chem. 2012 May 15;20(10):3263-79.

[2]. Suzuki M, et al. Tofogliflozin, a potent and highly specific sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor, improves glycemic control in diabetic rats and mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jun;341(3):692-701.

[3]. Tahara A, et al. Pharmacological profile of ipragliflozin (ASP1941), a novel selective SGLT2 inhibitor, in vitro and in vivo. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Apr;385(4):423-36.

[4]. Tahara A, et al. Antidiabetic effects of SGLT2-selective inhibitor ipragliflozin in streptozotocin-nicotinamide-induced mildly diabetic mice. J Pharmacol Sci. 2012;120(1):36-44.

[5]. Tahara A, et al. Effects of SGLT2 selective inhibitor ipragliflozin on hyperglycemia, hyperlipidemia, hepatic steatosis, oxidative stress, inflammation, and obesity in type 2 diabetic mice. Eur J Pharmacol. 2013 Sep 5;715(1-3):246-55.

分子式 C26H30FNO7S
分子量 519.58200
精确质量 519.17300
PSA 167.72000
LogP 2.29790
储存条件 2-8℃