GNRH受体

GNRH受体（促性腺激素释放激素受体，GNRHR），也称为促黄体激素释放激素受体（LHRHR），是七跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员。它表达于垂体促性腺细胞以及淋巴细胞，乳腺，卵巢和前列腺的表面。 GNRH受体是一种60kDa G蛋白偶联受体，主要存在于垂体中，负责引发LHRH从下丘脑释放后的作用。激活后，GNRH受体刺激酪氨酸磷酸酶并引发垂体释放LH。在促性腺激素释放激素（GNRH）结合后，GNRH受体与激活磷脂酰肌醇（PtdIns）-calcium第二信使系统的G蛋白结合。 GNRHR的激活最终导致卵泡刺激素（FSH）和促黄体激素（LH）的释放。

醋酸亮丙瑞林

Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。

• CAS号：74381-53-6
• 分子式：C₆₁H₈₈N₁₆O₁₄
• 分子量：1269.450
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：1720.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：150-155ºC
• 闪点：994.3ºC

醋酸戈舍瑞林

Goserelin (ICI 118630)乙酸盐是GnRH激动剂。

• CAS号：145781-92-6
• 分子式：C₆₁H₈₈N₁₈O₁₆
• 分子量：1329.46
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1695.5ºC at 760mmHg
• 熔点：>190°C (dec.)
• 闪点：N/A

(D-Trp6)-LHRH (free acid) trifluoroacetate salt

(D-Trp6)-LHRH游离酸是一种促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂[1]。

• CAS号：129418-54-8
• 分子式：C₆₄H₈₁N₁₇O₁₄
• 分子量：1312.43000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

戈那瑞林

性腺激素释放激素(GnRH)是一种合成的促性腺激素激素释放激素。性腺球蛋白与促性腺激素细胞表面的GnRH受体结合,并激活LH和FSH的合成和释放[1][2]。

• CAS号：9034-40-6
• 分子式：C₅₅H₇₅N₁₇O₁₃
• 分子量：1182.290
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

leucyl-arginyl-prolyl-glycinamide

LH-RH(7-10)是一种四肽,是黄体生成素释放激素(LHRH)通过垂体和下丘脑的主要降解产物之一。巨噬细胞、I型和II型肺细胞中产生的LH-RH(7-10)[3]。

• CAS号：38482-71-2
• 分子式：C₁₉H₃₆N₈O₄
• 分子量：440.54000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lamprey LH-RH I

在其他动物模型中,七鳃鳗LH-RH I是一种促性腺激素释放激素,可提高血浆类固醇水平,刺激七鳃鳗排卵,而无生物活性[1]。

• CAS号：102634-23-1
• 分子式：C₅₈H₇₉N₁₅O₁₅
• 分子量：1226.34000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WAY 207024 dihydrochloride

WAY-207024(二盐酸盐)是一种强效口服活性GnRH拮抗剂,可降低血浆中的白细胞生成素(LH)水平[1]。

• CAS号：872002-73-8
• 分子式：C₃₀H₃₄Cl₂N₆
• 分子量：549.54
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恶拉戈利

Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。

• CAS号：834153-87-6
• 分子式：C₃₂H₃₀F₅N₃O₅
• 分子量：631.590
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：728.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：394.5±35.7 °C

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon)

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(鲑鱼)是一种GnRH类似物,可诱导养殖鱼类排卵和/或产卵[1]。

• CAS号：88848-87-7
• 分子式：C₆₁H₇₆N₁₄O₁₂
• 分子量：1197.34
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

那法瑞林

Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。

• CAS号：76932-56-4
• 分子式：C₆₆H₈₃N₁₇O₁₃
• 分子量：1322.471
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acyline

Acyline是一种GnRH肽类似物,是一种抑制促性腺激素和睾酮(T)水平的GnRH拮抗剂[1]。

• CAS号：170157-13-8
• 分子式：C₈₀H₁₀₂ClN₁₅O₁₄
• 分子量：1533.211
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1774.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1026.7±34.3 °C

ASP-ALA-GLU-ASN-LEU-ILE-ASP-SER-PHE-GLN-GLU-ILE-VAL

GnRH相关肽(GAP)(1-13),人是源自GnRH的氨基酸肽片段。GAP可增加大鼠垂体前叶细胞黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。GAP还抑制催乳素的分泌[1]。

• CAS号：100111-07-7
• 分子式：C₆₅H₁₀₁N₁₅O₂₅
• 分子量：1492.58000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bim 21009

Bim 21009是性腺食欲素的抑制剂。

• CAS号：106881-54-3
• 分子式：C₇₄H₉₂ClN₁₇O₁₃
• 分子量：1463.08
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地加瑞克

Degarelix是一种竞争性,可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。

• CAS号：214766-78-6
• 分子式：C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆
• 分子量：1632.259
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Des-Gly10,D-Arg6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon) acetate salt

sGnRH-A是一种鲑鱼促性腺激素释放激素(GnRH)类似物,可刺激生长激素分泌,也可作为人工授精排卵的诱导剂[1][2]。

• CAS号：96497-82-4
• 分子式：C₆₄H₈₃N₁₇O₁₂
• 分子量：1282.45000
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.48±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NBI42902

NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。

• CAS号：352290-60-9
• 分子式：C₂₇H₂₄F₃N₃O₃
• 分子量：495.49
• 类别：PERK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：631.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.4±34.3 °C

LEU-PRO-ASN-TYR-ASN-TRP-ASN-SER-PHE-GLY-LEU-ARG-PHE-NH2

Kisspeptin 13是一种GPR54和GnRH受体激活剂,一种内源性活性亚型。Kisspeptin 13增强记忆力,可用于阿尔茨海默病研究[1]。

• CAS号：374675-18-0
• 分子式：C₇₈H₁₀₇N₂₁O₁₈
• 分子量：1626.81000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

促黄体激素释放激素(D-丙氨酸^<6^>)类似物

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(Surfagon,Mwt 1167.34 Da)是促性腺激素释放激素(GnRH)的激动剂。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH可用作乙酸亮丙瑞利的LC-MS分析的内标。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH在生化分析和生育方面具有潜在的应用[1][2][3]。

• CAS号：52435-06-0
• 分子式：C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂
• 分子量：1167.32000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-PYR1,D-PHE2,D-TRP3·6)-LHRH

[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH是一种黄体生成素释放激素(LHRH)类似物。[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH作为GnRH受体拮抗剂[1]。

• CAS号：68059-94-9
• 分子式：C₆₇H₈₄N₁₆O₁₃
• 分子量：1321.48000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

德舍瑞林

Deslorelin是GnRH的激动剂。

• CAS号：57773-65-6
• 分子式：C₆₄H₈₃N₁₇O₁₂
• 分子量：1282.450
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1783.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1032.4ºC

戈舍瑞林

Goserelin(ICI 118630)是注射型促性腺激素释放激素(GnRH)超激动剂。

• CAS号：65807-02-5
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.41
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲普瑞林

Triptorelin是一个GnRH兴奋剂,能够抑制雌二醇引起的细胞增殖。

• CAS号：57773-63-4
• 分子式：C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃
• 分子量：1311.449
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸布舍瑞林

Buserelin (INN) Acetate是一个GnRH的激动剂。

• CAS号：68630-75-1
• 分子式：C₆₂H₉₀N₁₆O₁₅
• 分子量：1239.424
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：186-188°C
• 闪点：N/A

林扎戈利

一种新型强效促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。

• CAS号：935283-04-8
• 分子式：C₂₂H₁₅F₃N₂O₇S
• 分子量：508.424
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Ser(tBu)6,D-Leu7,AzaGly10)-LHRH

(D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。

• CAS号：1926163-38-3
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.411
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥扎瑞克

Ozarelix(D-63153)是一种GnRH拮抗剂。Ozarelix诱导细胞凋亡并使细胞停滞在G2/M期。Ozarelix可用于前列腺癌的研究[1]。

• CAS号：295350-45-7
• 分子式：C₇₂H₉₆ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1459.091
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿巴瑞克

Abarelix 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于治疗前列腺癌。

• CAS号：183552-38-7
• 分子式：C₇₂H₉₅ClN₁₄O₁₄
• 分子量：1416.063
• 类别：多肽产品

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1688.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：974.9±34.3 °C

MI 1544

MI 1544是LHRH拮抗剂。

• CAS号：87565-51-3
• 分子式：C₇₁H₉₄ClN₁₇O₁₃
• 分子量：1429.09
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,AzaGly10)-LHRH trifluoroacetate salt

(D-丝氨酸4,D-丝氨酸(tBu)6,氮杂甘氨酸10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。

• CAS号：1926163-39-4
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.411
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸戈那瑞林

Gonadorelin醋酸盐是一种类似于促性腺激素释放激素(GnRH)的人造蛋白。

• CAS号：34973-08-5
• 分子式：C₅₇H₇₉N₁₇O₁₅
• 分子量：1242.342
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A