GNRH受体

GNRH受体（促性腺激素释放激素受体，GNRHR），也称为促黄体激素释放激素受体（LHRHR），是七跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员。它表达于垂体促性腺细胞以及淋巴细胞，乳腺，卵巢和前列腺的表面。 GNRH受体是一种60kDa G蛋白偶联受体，主要存在于垂体中，负责引发LHRH从下丘脑释放后的作用。激活后，GNRH受体刺激酪氨酸磷酸酶并引发垂体释放LH。在促性腺激素释放激素（GNRH）结合后，GNRH受体与激活磷脂酰肌醇（PtdIns）-calcium第二信使系统的G蛋白结合。 GNRHR的激活最终导致卵泡刺激素（FSH）和促黄体激素（LH）的释放。

醋酸组氨瑞林

促性腺激素释放激素类似物乙酸组氨酸是一种促性腺激素分泌激素受体激动剂。醋酸组胺释放素可提高血清黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)和睾酮水平。醋酸组氨酸可用于前列腺癌症、子宫内膜异位症的研究[1][2][5]。

• CAS号：220810-26-4
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O_12.xC₂H₄O₂
• 分子量：1323.50 (free base)
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸亮丙瑞林

Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。

• CAS号：74381-53-6
• 分子式：C₆₁H₈₈N₁₆O₁₄
• 分子量：1269.450
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：1720.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：150-155ºC
• 闪点：994.3ºC

醋酸戈舍瑞林

Goserelin (ICI 118630)乙酸盐是GnRH激动剂。

• CAS号：145781-92-6
• 分子式：C₆₁H₈₈N₁₈O₁₆
• 分子量：1329.46
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1695.5ºC at 760mmHg
• 熔点：>190°C (dec.)
• 闪点：N/A

(D-Trp6)-LHRH (free acid) trifluoroacetate salt

(D-Trp6)-LHRH游离酸是一种促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂[1]。

• CAS号：129418-54-8
• 分子式：C₆₄H₈₁N₁₇O₁₄
• 分子量：1312.43000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

戈那瑞林

性腺激素释放激素(GnRH)是一种合成的促性腺激素激素释放激素。性腺球蛋白与促性腺激素细胞表面的GnRH受体结合,并激活LH和FSH的合成和释放[1][2]。

• CAS号：9034-40-6
• 分子式：C₅₅H₇₅N₁₇O₁₃
• 分子量：1182.290
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

leucyl-arginyl-prolyl-glycinamide

LH-RH(7-10)是一种四肽,是黄体生成素释放激素(LHRH)通过垂体和下丘脑的主要降解产物之一。巨噬细胞、I型和II型肺细胞中产生的LH-RH(7-10)[3]。

• CAS号：38482-71-2
• 分子式：C₁₉H₃₆N₈O₄
• 分子量：440.54000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lamprey LH-RH I

在其他动物模型中,七鳃鳗LH-RH I是一种促性腺激素释放激素,可提高血浆类固醇水平,刺激七鳃鳗排卵,而无生物活性[1]。

• CAS号：102634-23-1
• 分子式：C₅₈H₇₉N₁₅O₁₅
• 分子量：1226.34000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-Tyr5,D-Ser(tBu)6,AzaGly10)-LHRH

(D-Tyr5,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH是促黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。LHRH通过刺激垂体黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放,在控制生殖中发挥核心作用[1]。

• CAS号：1426173-74-1
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄
• 分子量：1269.411
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WAY 207024 dihydrochloride

WAY-207024(二盐酸盐)是一种强效口服活性GnRH拮抗剂,可降低血浆中的白细胞生成素(LH)水平[1]。

• CAS号：872002-73-8
• 分子式：C₃₀H₃₄Cl₂N₆
• 分子量：549.54
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恶拉戈利

Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。

• CAS号：834153-87-6
• 分子式：C₃₂H₃₀F₅N₃O₅
• 分子量：631.590
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：728.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：394.5±35.7 °C

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon)

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(鲑鱼)是一种GnRH类似物,可诱导养殖鱼类排卵和/或产卵[1]。

• CAS号：88848-87-7
• 分子式：C₆₁H₇₆N₁₄O₁₂
• 分子量：1197.34
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

那法瑞林

Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。

• CAS号：76932-56-4
• 分子式：C₆₆H₈₃N₁₇O₁₃
• 分子量：1322.471
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acyline

Acyline是一种GnRH肽类似物,是一种抑制促性腺激素和睾酮(T)水平的GnRH拮抗剂[1]。

• CAS号：170157-13-8
• 分子式：C₈₀H₁₀₂ClN₁₅O₁₄
• 分子量：1533.211
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1774.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1026.7±34.3 °C

Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)

FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)是一种有效的FSH拮抗剂。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)阻断FSH与FSHR的结合,并在受体水平上改变FSH的作用。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)可抑制小鼠排卵并引起卵泡闭锁。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)有可能通过下调卵巢中FSHR和ERβ的过度表达来抑制卵巢癌症的发生[1]。

• CAS号：163973-98-6
• 分子式：C₄₂H₆₇N₁₃O₁₉
• 分子量：1058.06
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1757.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1016.4±34.3 °C

Phoenixin-14

Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种内源性活性异构体,通过激活小鼠 AHA GnRH 系统产生抗焦虑作用。Phoenixin-14 抑制缺血/再灌注诱导的小胶质细胞毒性。

• CAS号：1415039-79-0
• 分子式：C₇₅H₁₁₀N₁₈O₂₀
• 分子量：1583.78
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP-ALA-GLU-ASN-LEU-ILE-ASP-SER-PHE-GLN-GLU-ILE-VAL

GnRH相关肽(GAP)(1-13),人是源自GnRH的氨基酸肽片段。GAP可增加大鼠垂体前叶细胞黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。GAP还抑制催乳素的分泌[1]。

• CAS号：100111-07-7
• 分子式：C₆₅H₁₀₁N₁₅O₂₅
• 分子量：1492.58000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿拉瑞林

Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。

• CAS号：79561-22-1
• 分子式：C₆₀H₈₆N₁₆O₁₆
• 分子量：1287.42
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.482 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸曲普瑞林

Triptorelin acetate 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂。

• CAS号：140194-24-7
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O₁₅
• 分子量：1371.501
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

安替肽

Antide(D-21074)是一种有效的LHRH拮抗剂。抗坏血酸也可以用于前列腺癌症的研究。

• CAS号：112568-12-4
• 分子式：C₈₂H₁₀₈ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1591.293
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1798.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1041.2±34.3 °C

Bim 21009

Bim 21009是性腺食欲素的抑制剂。

• CAS号：106881-54-3
• 分子式：C₇₄H₉₂ClN₁₇O₁₃
• 分子量：1463.08
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地加瑞克

Degarelix是一种竞争性,可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。

• CAS号：214766-78-6
• 分子式：C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆
• 分子量：1632.259
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Des-Gly10,D-Arg6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon) acetate salt

sGnRH-A是一种鲑鱼促性腺激素释放激素(GnRH)类似物,可刺激生长激素分泌,也可作为人工授精排卵的诱导剂[1][2]。

• CAS号：96497-82-4
• 分子式：C₆₄H₈₃N₁₇O₁₂
• 分子量：1282.45000
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.48±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NBI42902

NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。

• CAS号：352290-60-9
• 分子式：C₂₇H₂₄F₃N₃O₃
• 分子量：495.49
• 类别：PERK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：631.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.4±34.3 °C

LEU-PRO-ASN-TYR-ASN-TRP-ASN-SER-PHE-GLY-LEU-ARG-PHE-NH2

Kisspeptin 13是一种GPR54和GnRH受体激活剂,一种内源性活性亚型。Kisspeptin 13增强记忆力,可用于阿尔茨海默病研究[1]。

• CAS号：374675-18-0
• 分子式：C₇₈H₁₀₇N₂₁O₁₈
• 分子量：1626.81000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

促黄体激素释放激素(D-丙氨酸^<6^>)类似物

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(Surfagon,Mwt 1167.34 Da)是促性腺激素释放激素(GnRH)的激动剂。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH可用作乙酸亮丙瑞利的LC-MS分析的内标。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH在生化分析和生育方面具有潜在的应用[1][2][3]。

• CAS号：52435-06-0
• 分子式：C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂
• 分子量：1167.32000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Kisspeptin-54(human)

Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1,GPR54) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。

• CAS号：374683-24-6
• 分子式：C₂₅₈H₄₀₁N₇₉O₇₈
• 分子量：
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-PYR1,D-PHE2,D-TRP3·6)-LHRH

[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH是一种黄体生成素释放激素(LHRH)类似物。[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH作为GnRH受体拮抗剂[1]。

• CAS号：68059-94-9
• 分子式：C₆₇H₈₄N₁₆O₁₃
• 分子量：1321.48000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ganirelix Acetate

醋酸甘乃瑞利(Ganirelix醋酸盐,Ganirest)是一种可注射竞争性促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。甘乃瑞利醋酸盐直接与内源性分子竞争受体结合,并导致雌二醇水平迅速降低。甘乃瑞利醋酸盐可用于研究卵巢过度刺激综合征(OHSS)[1]。

• CAS号：129311-55-3
• 分子式：C₈₄H₁₂₁ClN₁₈O₁₇
• 分子量：1690.423
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAY-784

BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针,对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。

• CAS号：1631164-24-3
• 分子式：C₂₉H₂₆ClF₄N₃O₅S₂
• 分子量：672.11
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AG 045572

AG-045572是GnRH受体拮抗剂,对人和大鼠GnRH受体的Kis分别为6.0nM和3.8nM。AG-045572由CYP3A代谢并抑制睾酮[1]。

• CAS号：263847-55-8
• 分子式：C₃₀H₃₇NO₅
• 分子量：491.62
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A