737789-87-6

• 常用中文名：瑞卢戈利
• 常用英文名：Relugolix
• CAS号：737789-87-6
• 分子式：C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S
• 分子量：623.63
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GNRH受体
• 发布时间：2018-06-03 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 15:24:06
• Relugolix是一个新颖的,非肽的能够口服的GnRH拮抗剂,IC50值是0.33 nM.

名称

• 中文名: 瑞卢戈利
• 英文名: 1-[4-[1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-3-methoxyurea
• 英文别名: TAK-385; Relugolix

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S
• 分子量: 623.63
• PSA: 169.36000
• LogP: 3.96660
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Relugolix是一个新颖的,非肽的能够口服的GnRH拮抗剂,IC50值是0.33 nM.
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. MacLean DB et al. Medical Castration Using the Investigational Oral GnRH Antagonist TAK-385 (Relugolix): Phase 1 Study in Healthy Males. J Clin Endocrinol Metab. 2015 Dec;100(12):4579-87.

  [2]. Nakata D et al. Suppression of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis by TAK-385 (relugolix), a novel, investigational, orally active, small molecule gonadotropin-releasing hormone (GnRH) antagonist: studies in human GnRH receptor knock-in mice. Eur J Ph