尿锂蛋白D是EphA受体的竞争性和可逆性拮抗剂。尿锂蛋白D表现出类内选择性[1]。
UniPR1447是EphA2和EphB2双重拮抗剂,EphA2−ephrin-A1结合的IC50为6.6μM[1]。
123C4 是一种有效、选择性的,竞争性受体酪氨酸激酶 EPHA4 激动剂,Ki 值为 0.65 μM.
JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2,PDGFRβ 和 EphB4。
Ehp inhibitor 2 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。
ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
LDN-211904草酸盐(化合物32)是一种有效的选择性EphB3抑制剂,IC50为0.079µM。LDN-211904草酸盐在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904草酸盐和西妥昔单抗可有效抑制STAT3激活的CSC干细胞和大肠癌中的西妥昔抗耐药性[1][2]。
EphA2激动剂1(化合物7bg)是一种有效的EphA2受体激动剂。EphA2激动剂1对EphA2过度表达的胶质母细胞瘤细胞具有很强的效力和选择性,并刺激EphA2磷酸化[1]。
KYL肽是一种EphA4受体酪氨酸激酶抑制剂(Kd=0.8μM)。KYL肽抑制EphA4-EphrinA5相互作用(IC50=6.34μM)。KYL肽可预防AβO诱导的突触损伤、树突棘丢失和LTP阻断海马CA3-CA1区的传递。KYL肽在细胞培养基中半衰期较长(PC3和C2C12培养基分别为8和12小时)。
NVP-BHG712是EphB4抑制剂,ED50为25 nM,对c-Raf,c-Src和c-Abl的IC50分别为0.395 μM,1.266 μM和1.667 μM。
ALW-II-49-7(DDR2-IN-1)是一种有效的选择性DDR2抑制剂,IC50为18.6 nM,也显示出抑制DDR1和肝配蛋白家族激酶的能力(EphB2的IC50=40 nM)；显示出优异的整体激酶选择性针对一组超过350种激酶；降低DDR2磷酸化,但对DDR2突变癌症的增殖几乎没有影响细胞系。
EphA2激动剂2(先导化合物)是一种具有抗肿瘤活性的选择性EphA2激动剂。EphA2激动剂2可穿过BBB【1】。
Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
Eph抑制剂1是一种有效的Eph抑制剂。Eph抑制剂1具有研究神经系统疾病的潜力[1]。
BT5528是一种双环肽毒素结合物,是EphA2激活剂。BT5528由一种双环肽和Auristatin E(HY-15582)组成,由BCY6099衍生而来。BT5528在大鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,无出血或凝血毒性[1][2]。