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781613-23-8

781613-23-8结构式
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  • 常用中文名:特伐替尼
  • 常用英文名:XL-647
  • CAS号:781613-23-8
  • 分子式:C24H25Cl2FN4O2
  • 分子量:491.385
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 艾弗林受体
  • 发布时间:2018-08-28 15:30:09
  • 更新时间:2024-01-03 16:53:37
  • Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。

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中文名 特伐替尼
英文名 N-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-7-({[(3aR,5r,6aS)-2-methyloctahydrocyclopenta[c]pyrrol-5-yl]methyl}oxy)-6-(methyloxy)quinazolin-4-amine
英文别名 N-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-{[(3aR,5r,6aS)-2-methyloctahydrocyclopenta[c]pyrrol-5-yl]methoxy}quinazolin-4-amine
KD-020
N-(3,4-Dichloro-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-{[(3aR,5r,6aS)-2-methyloctahydrocyclopenta[c]pyrrol-5-yl]methoxy}-4-quinazolinamine
N-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-7-({[(3aR,5s,6aS)-2-methyloctahydrocyclopenta[c]pyrrol-5-yl]methyl}oxy)-6-(methyloxy)quinazolin-4-amine
KD-019
tesevatinib
4-Quinazolinamine, N-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[[(3aR,6aS)-octahydro-2-methylcyclopenta[c]pyrrol-5-yl]methoxy]-
N-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-7-({[(3aR,5r,6aS)-2-methyloctahydrocyclopenta-[c]pyrrol-5-yl]methyl}oxy)-6-(methyloxy)quinazolin-4-amine
UNII F6XM2TN5A1
XL-647
描述 Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
相关类别
靶点

EGFR:0.3 nM (IC50)

ErbB2:16 nM (IC50)

KDR:1.5 nM (IC50)

Flt-4:8.7 nM (IC50)

体外研究 Tesevatinib(XL-647)有效抑制EGF/ErbB2,VEGF和ephrin RTK家族。 Tesevatinib(XL-647)是一种可逆的ATP竞争性抑制剂。 Tesevatinib(XL-647)对一组10种酪氨酸激酶(包括胰岛素和胰岛素样生长因子-1受体)和55种丝氨酸-苏氨酸激酶(包括细胞周期蛋白依赖性激酶,应激激活蛋白激酶,和蛋白激酶C同种型)。 Tesevatinib(XL-647)抑制埃罗替尼抗性H1975细胞系中的细胞增殖和EGFR途径活化,该细胞系在EGFR基因中具有双突变(L858R和T790M)。在A431细胞中,Tesevatinib(XL-647)降低细胞活力,IC50值为13 nM [1]。
体内研究 Tesevatinib(XL-647)显示体内WT EGFR的有效和长寿命抑制。替沙替尼(XL-647)基本上抑制H1975异种移植肿瘤的生长并降低肿瘤EGFR信号传导和肿瘤血管密度[1]。
细胞实验 通过增加Tesevatinib(XL-647),吉非替尼或厄洛替尼的浓度来抑制H1975和A431细胞的生长,通过在96孔板中每孔接种5000个细胞来确定。第二天,用低血清RPMI 1640(0.1%胎牛血清,1%非必需氨基酸和1%青霉素/链霉素)洗涤细胞一次,然后加入90μL低血清RPMI 1640。将测试化合物(Tesevatinib(XL-647))稀释至测试浓度的10倍,并将10μL加入一式三份孔中孵育72小时。确定细胞活力[1]。
动物实验 小鼠:给予荷瘤小鼠100mg / kg的替西伐宁(XL-647),厄洛替尼或吉非替尼,并在1至72小时后收获肿瘤。在各个时间点之前半小时,通过静脉推注给予EGF(50μg/小鼠),30分钟后解剖肿瘤,并通过在10倍体积的冰冷裂解缓冲液中匀浆制备肿瘤提取物。通过离心澄清裂解物,并通过ELISA测定EGFR酪氨酸磷酸化水平[1]。
参考文献

[1]. Gendreau SB, et al. Inhibition of the T790M gatekeeper mutant of the epidermal growth factor receptor by EXEL-7647. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3713-23.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 567.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H25Cl2FN4O2
分子量 491.385
闪点 297.3±30.1 °C
精确质量 490.133850
PSA 59.51000
LogP 5.98
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.633
储存条件 2-8℃