单胺转运蛋白

单胺转运蛋白（MATs）是蛋白质结构，其作为整体质膜转运蛋白起作用以调节细胞外单胺神经递质的浓度。 MAT的三个主要类别（SERT，DAT，NET）负责其相关的胺神经递质（血清素，多巴胺，去甲肾上腺素）的再摄取。 MAT位于突触间隙外（突触周围），将单胺传递物从突触间隙溢出回到突触前神经元的细胞质。 MAT调节通常通过磷酸化和翻译后修饰发生。由于它们在神经元信号传导中的重要性，MAT通常与用于治疗精神障碍的药物以及娱乐性药物相关。靶向MAT的化合物包括各种药物，如各种三环类抗抑郁药，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，兴奋剂和安非他明等。

δ3,2-羟基补骨脂酚

13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病、抑郁症和可卡因成瘾等疾病的研究。

• CAS号：178765-49-6
• 分子式：C₁₈H₂₄O₂
• 分子量：272.382
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：429.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：195.8±23.3 °C

Tetrabenazine D6

Tetrabenazine D6是Tetrabenazine的氘代化合物标准品。

• CAS号：1392826-25-3
• 分子式：C₁₉H₂₁D₆NO₃
• 分子量：323.46000
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丁苯那嗪

Tetrabenazine是VMAT抑制剂,可作用于多动性运动障碍。

• CAS号：58-46-8
• 分子式：C₁₉H₂₇NO₃
• 分子量：317.423
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：448.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：128-130ºC
• 闪点：225.3±28.7 °C

FFN511

FFN511是一种有效的荧光假神经递质(FFN),其靶向神经元囊泡单胺转运体2(VMA T2)。FFN511抑制5-羟色胺与含VMA T2的膜结合,IC50为1µM。FFN511直接成像胞吐过程中的释放动力学,可用于标记活体皮质纹状体急性切片中的多巴胺终末[1][2]。

• CAS号：1004548-96-2
• 分子式：C₁₇H₂₀N₂O₂
• 分子量：284.353
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：538.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.5±30.1 °C

丁苯那嗪外消旋体

Tetrabenazine (Racemate)是一个有选择性和可逆转的VMAT-2抑制剂。

• CAS号：718635-93-9
• 分子式：C₁₉H₂₇NO₃
• 分子量：317.42300
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GZ-793A

GZ-793A是一种口服活性和选择性的囊泡单胺转运体-2(VMAT2)抑制剂,Ki为0.029µM。GZ-793A抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的多巴胺释放的神经化学效应。GZ-793A可用于研究冰毒成瘾[1][2][3]。

• CAS号：1356447-90-9
• 分子式：C₂₆H₃₈ClNO₄
• 分子量：464.037
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利血平盐酸盐

Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

• CAS号：16994-56-2
• 分子式：C₃₃H₄₁ClN₂O₉
• 分子量：645.14000
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：700.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：377.2ºC

(3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid

甲磺酸川芎嗪(Ro 1-9569)是囊泡单胺转运体VMAT2的可逆抑制剂,Kd值为1.34 nM。甲磺酸川芎嗪可用于研究与多动运动障碍相关的疾病,如亨廷顿病[1][2][3]。

• CAS号：804-53-5
• 分子式：C₂₀H₃₁NO₆S
• 分子量：413.52800
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cavα2δ1&NET-IN-1

Cavα2δ1和NET-IN-1(化合物59S)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-1以112 nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-1以383nM的Ki和67nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-1可用于疼痛的研究[1]。

• CAS号：2314361-39-0
• 分子式：C₂₃H₂₆N₄O₂S
• 分子量：422.54
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尼索西汀

尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。

• CAS号：53179-07-0
• 分子式：C₁₇H₂₁NO₂
• 分子量：271.35400
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.054g/cm3
• 沸点：404.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：170.6ºC

(+)-丁苯那嗪

Tetrabenazine ((+)-)是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。

• CAS号：1026016-83-0
• 分子式：C₁₉H₂₇NO₃
• 分子量：317.423
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：448.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.3±28.7 °C

4-羟基-3-甲氧基苯基丙酮酸

Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。

• CAS号：1081-71-6
• 分子式：C₁₀H₁₀O₅
• 分子量：210.18300
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.374g/cm3
• 沸点：402ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：162.1ºC

Cavα2δ1&NET-IN-2

Cavα2δ1和NET-IN-2(化合物45CS)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-2以454nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-2以59nM的Ki和7nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-2可用于疼痛的研究[1]。

• CAS号：2143586-17-6
• 分子式：C₂₂H₂₆N₆O₂S
• 分子量：438.55
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NBI-98782

NBI-98782(alpha-dihydrotetrabenazine)是囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂,Ki为0.97nM。

• CAS号：85081-18-1
• 分子式：C₁₉H₂₉NO₃
• 分子量：319.439
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：457.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：230.7±28.7 °C

FFN246

5-羟色胺转运体和囊泡单胺转运体2(VMAT2)的新型荧光底物

• CAS号：2210244-83-8
• 分子式：C₁₅H₁₄ClFN₂O
• 分子量：292.74
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NBI-98854

NBI-98854是高选择性囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂。

• CAS号：171598-74-6
• 分子式：C₁₉H₂₉NO₃
• 分子量：319.44
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：167-170°C
• 闪点：N/A

盐酸尼索西汀

Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,Kd 值为 0.61 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。

• CAS号：57754-86-6
• 分子式：C₁₇H₂₂ClNO₂
• 分子量：307.81500
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.054g/cm3
• 沸点：404.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：170.6ºC

(+)-丁苯那嗪 D6

(+)-Tetrabenazine D6 是 (+)-Tetrabenazine 的氘代化合物标准品。(+)-Tetrabenazine 是一种不可逆的 vesicular monoamine transporter 2 抑制剂。

• CAS号：1977511-05-9
• 分子式：C₁₉H₂₁D₆NO₃
• 分子量：323.46
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利血平

Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

• CAS号：50-55-5
• 分子式：C₃₃H₄₀N₂O₉
• 分子量：608.679
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：700.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：265ºC (dec.)
• 闪点：377.2±32.9 °C

(S,S)-羟基安非他酮

Radafaxine ((S,S)-Hydroxybupropion) 是一种抗抑郁化合物。 Radafaxine 阻断多巴胺转运蛋白 (DAT)。 Radafaxine 是安非他酮的活性代谢物。

• CAS号：192374-14-4
• 分子式：C₁₃H₁₈ClNO₂
• 分子量：255.74
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.144g/cm3
• 沸点：386.574ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.594ºC

1,1'-二乙基-2,2'-碘化氰

伪异氰(碘)是具有抗抑郁活性的单胺转运体和有机阳离子转运体的pan抑制剂。

• CAS号：977-96-8
• 分子式：C₂₃H₂₃IN₂
• 分子量：454.34700
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：273ºC
• 闪点：N/A

盐酸Radafaxine

Radafaxine盐酸盐是bupropion的代谢活化物,DAT/NET转运体抑制剂,能抑制去甲肾上腺素的再吸收。

• CAS号：106083-71-0
• 分子式：C₁₃H₁₉Cl₂NO₂
• 分子量：292.20100
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.144g/cm3
• 沸点：386.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.6ºC

Tetrabenazine Metabolite

Tetrabenazine Metabolite 是 Tetrabenazine 的一种活性代谢物。Tetrabenazine Metabolite 是一种囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂。对 VMAT2 具有高亲和力,Ki=13.4 nM。Tetrabenazine Metabolite 可用于治疗与亨廷顿氏病和其他多动障碍相关的舞蹈病。

• CAS号：924854-60-4
• 分子式：C₁₉H₂₉NO₃
• 分子量：319.43800
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.13±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：457.8±45.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TC-T 6000

hENT4-IN-1是一种有效的选择性人类ENT4(平衡核苷转运体4)抑制剂,IC50为74.4 nM【1】。

• CAS号：949467-71-4
• 分子式：C₂₆H₄₈N₈O₂
• 分子量：504.71
• 类别：单胺转运蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：660.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：352.9±34.3 °C