Boc-AAG-pNA是一种甘氨酸内肽酶底物。Boc-AAG-pNA可用于检测酰胺酶活性甘氨酸内肽酶[1]。
DL-蛋氨酸-d1是氘标记的DL-蛋氨酸。DL-蛋氨酸是一种具有氧化应激防御作用的含硫必需氨基酸。DL-蛋氨酸可用于动物天然饲料。DL-蛋氨酸还能杀死马铃薯植株上的喙突线虫[1][2][3]。
HBV-IN-29(ex8)是一种黄酮衍生物,是一种有效的共价封闭环状DNA(cccDNA)抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和随后病毒DNA生成的模板。HBV-IN-29具有研究HBV感染的潜力[1]。
萘替芬-d3盐酸盐是氘标记的萘替芬盐酸盐。盐酸萘替芬是一种抗生素。盐酸萘替芬对皮肤癣菌、曲霉菌、申克孢子丝菌和念珠菌属酵母具有抗真菌活性。盐酸萘替芬可用于浅表性皮肤真菌病抑制研究[1]。
7-氯-4-(哌嗪-1-基)喹诺酮类药物是一种重要的药物化学支架。7-氯-4-(哌嗪-1-基)喹诺酮类药物是一种有效的sirtuin抑制剂,并可抑制5-羟色胺摄取(IC50为50μM)。7-氯-4-(哌嗪-1-基)喹诺酮类药物对P。IC50分别为1.18μM和0.97μM的恶性疟原虫[1]。
M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50=4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性,可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。
Sulfathiazole D4 是 Sulfathiazole 的氘代物。Sulfathiazole 是一种有机硫化合物,是短效的磺胺类抗生素。
克拉维酸是一种天然存在的强大细菌β-内酰胺酶抑制剂,用于研究细菌引起的感染,包括耳朵感染。克拉维酸对广谱革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性【1】。
(R) -4-甲氧基dalbergione是一种脲酶抑制剂,对巴氏杆菌脲酶和杰克豆脲酶的IC50分别为59.72和67.33μM。(R) -4-甲氧基dalbergione也具有抗疟原虫活性。(R) -4-甲氧基dalbergione可从毛茛中分离得到[1][2]。
BMS-538203是高效的HIV整合酶抑制剂。
甲型流感病毒-IN-5(化合物16e)是一种有效的口服活性抗甲型流感病毒(IAV)剂,IC50为1.29μM。甲型流感病毒-IN-5以可接受的细胞毒性抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
Enterocin Hybrid 1是一种抗菌剂,一种抗菌组合物。Enterocin Hybrid 1抑制万古霉素(HY-B0671)抗性粪大肠杆菌、溶血性葡萄球菌[1]。
SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
疱疹病毒抑制剂1是一种疱疹病毒抑制剂,可破坏疱疹病毒核糖核苷酸还原酶四级结构。疱疹病毒抑制剂1抑制病毒复制[1][2]。
WM382是一种口服活性和有效的双纤溶酶IX/X(PMIX/X)抑制剂,IC50值分别为1.4nM和0.03nM。WM382在疟疾寄生虫生命周期的多个阶段具有强大的体内效力,并具有优异的耐药性[1][2][3]。
eIF4E-IN-1是一种有效的eIF4E抑制剂。eIF4E-IN-1抑制免疫抑制成分,如免疫检查点蛋白PD-1、PD-L1、LAG3、TIM3和/或IDO,以抑制或释放某些疾病中的免疫抑制,如癌症和传染病(摘自专利WO2021003194A1,化合物Y)[1]。
Nystatin A3,从 Streptomyces noursei 中产生,是制霉菌素复合物的一种生物活性成分。具有抗生素活性。
Emetine dihydrochloride hydrate 是一种抗原虫药,早期用于治疗肠道和组织的阿米巴病。
Dihydroactinidiolide 存在于植物叶片和果实中,是有效的植物生长抑制剂,基因表达的调节剂,同时负责拟南芥中的光适应。Dihydroactinidiolide 具有抗氧化活性,抗菌活性,抗癌活性和神经保护作用。
NBD-557是HIV-1抑制剂。
卡西里韦单抗(REGN10933)是一种针对SARS-CoV-2病毒的人类单克隆抗体,该病毒可导致新冠肺炎。卡西里韦单抗对新冠肺炎变种缺乏疗效。Casirivimab可与Imdevimab(HY-P99342)联合使用,可减少病毒载量并改善疾病[1]。
Monascorubramine是一种微生物着色剂。Monascorubramine能够由来自Talaromyces细菌的红曲菌产生。在不同pH值的条件下,着色剂的色调和色度值也不同[1]。
抗锥虫剂8(化合物3b)具有针对布氏锥虫的有效抗锥虫活性,IC50值为0.79μM,并在L6细胞中表现出一定的细胞毒性(IC50=80.95μM)[1]。
Bifonazole是咪唑类抗真菌剂。
Ecabet钠(TA-2711)目前通过抑制活性氧的产生和促进幽门螺杆菌的根除被应用于一些临床胃肠道疾病[1]。Ecabet钠减少细胞凋亡[2]
TP0586352是一种LpxC抑制剂,对碳青霉烯类耐药肺炎克雷伯菌有效,不会造成心血管风险。