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将环加氧酶(COX)衍生的前列腺素(PG)H2转化为PGE2的PGE合酶(前列腺素E合酶)以多种形式存在,具有不同的酶性质,表达模式,细胞和亚细胞定位和细胞内功能。细胞溶质PGES(cPGES)是一种胞质蛋白,在多种细胞和组织中组成型表达,并与热休克蛋白90(Hsp90)相关。膜表达的PGES(mPGES),其表达是刺激诱导的并且被抗炎糖皮质激素下调,是属于微粒体谷胱甘肽S-转移酶(GST)家族的核周蛋白。这两个PGES与细胞中的上游COX显示出明显的功能偶联; cPGES主要与组成型COX-1偶联,而mPGES优先与诱导型COX-2连接。几种胞质GST也具有在体外将PGH2转化为PGE2的能力。越来越多的证据表明,mPGES参与了COX-2参与的各种病理生理状态,这意味着mPGES代表了药物开发的潜在新靶点。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

碱式水杨酸铋

Bismuth Subsalicylate能抑制前列腺素G/H合酶1/2。

  • CAS号:14882-18-9
  • 分子式:C7H5BiO4
  • 分子量:362.093
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:336.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:>35ºC
  • 闪点:144.5ºC

4-(二苯基甲氧基)-1-[3-(2H-四氮唑-5-基)丙基]哌啶

HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS))) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。

  • CAS号:162641-16-9
  • 分子式:C22H27N5O
  • 分子量:377.48
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:553.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:288.6±32.9 °C

氟比洛芬

Flurbiprofen是非甾体抗炎化合物,有退热止痛的效果。

  • CAS号:5104-49-4
  • 分子式:C15H13FO2
  • 分子量:244.261
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:376.2±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:110-112 °C(lit.)
  • 闪点:181.3±24.6 °C

咖啡油醇

Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。

  • CAS号:469-83-0
  • 分子式:C20H28O3
  • 分子量:316.435
  • 类别:COX
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:468.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:160-162ºC (with decomposition) (ethyl ether pentane )
  • 闪点:237.2±28.7 °C

MF63

MF63是mPGES-1抑制剂,对猪mPGES-1和人mPGES-1的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM。

  • CAS号:892549-43-8
  • 分子式:C23H11ClN4
  • 分子量:378.81300
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HPGDS抑制剂2

HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂,IC50 值为 9.9 nM。

  • CAS号:2101626-26-8
  • 分子式:C20H24F2N2O3
  • 分子量:378.41
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

普拉洛芬

Pranoprofen是非甾体抗炎化合物,可作用于眼科疾病。

  • CAS号:52549-17-4
  • 分子式:C15H13NO3
  • 分子量:255.269
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:465.7±33.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:235.5±25.4 °C

mPGES1-IN-3

mPGES1-IN-3 (Compound 17d) 是一种有效的选择性微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂,抑制 mPGES-1 酶,IC50 为 8 nM,抑制 A549 细胞,IC50 为 16.24 nM。

  • CAS号:1469976-70-2
  • 分子式:C24H16ClF5N4O3
  • 分子量:538.85
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Zomepirac钠盐

Zomepirac钠盐是一种前列腺素合成酶抑制剂。

  • CAS号:64092-48-4
  • 分子式:C15H13ClNNaO3
  • 分子量:313.71100
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:470.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.5ºC

利马前列素

Limaprost(OP1206)是PGE1类似物,是血小板粘附抑制剂。

  • CAS号:74397-12-9
  • 分子式:C22H36O5
  • 分子量:380.518
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:550.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:97-100°
  • 闪点:300.9±26.6 °C

甜橙黄酮

Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力.

  • CAS号:2306-27-6
  • 分子式:C20H20O7
  • 分子量:372.369
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:174-176ºC
  • 闪点:240.6±30.2 °C

PGS-IN-1

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM;也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。

  • CAS号:102271-49-8
  • 分子式:C19H26O3
  • 分子量:302.40800
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HPGDS-IN-1

hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。

  • CAS号:1234708-04-3
  • 分子式:C22H20N6O3
  • 分子量:416.43300
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HPGDS抑制剂1

HPGDS inhibitor 1是造血前列腺素D合成酶(HPGDS)抑制剂,IC50为0.7 nM。

  • CAS号:1033836-12-2
  • 分子式:C19H19F4N3O
  • 分子量:381.367
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:487.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.5±28.7 °C

去氢吴茱萸碱

Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,前列腺素E2 (PGE2) 和核因子-κB (NF-κB) 的表达。

  • CAS号:67909-49-3
  • 分子式:C19H15N3O
  • 分子量:301.342
  • 类别:COX
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:216-218ºC
  • 闪点:N/A

舒洛芬

Suprofen是非甾体抗炎化合物,能抑制前列腺素合成。

  • CAS号:40828-46-4
  • 分子式:C14H12O3S
  • 分子量:260.308
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:442.6±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:278ºC
  • 闪点:221.5±24.6 °C

盐酸苄达明

Benzydamine盐酸盐是前列腺素合成酶抑制剂,抗炎症,还报道有抗细菌活性。

  • CAS号:132-69-4
  • 分子式:C19H24ClN3O
  • 分子量:345.866
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:474.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:147-153ºC
  • 闪点:240.7ºC