催产素受体

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更新时间：2019-02-18 21:15:25
催产素是一种参与许多生理过程的激素，在分娩和泌乳机制中起着重要作用。它通过其受体起作用，该受体是属于视紫红质型I类G蛋白偶联受体（GPCR）超家族的跨膜受体，而Gq /磷脂酶C（PLC）/肌醇1,4,5-三磷酸（InsP3）是它在子宫肌层中发挥作用的主要途径。主要信号通路是Gq / LPC / Ins3通路，但MAPK和RhoA / Rho激酶通路也被激活，有助于增加前列腺素的产生和对子宫肌层细胞的直接收缩作用。已经开发了各种肽和非肽拮抗剂作为潜在的宫缩抑制剂或用于各种催产素功能的研究工具。许多这些催产素受体拮抗剂仅用作药理学工具，而其他催产素具有宫缩抑制作用。

抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 刺 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 羧 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
其他
癌症
心血管疾病
内分泌
感染
炎症/免疫
代谢疾病
神经疾病
其他
糖和糖苷
苯丙酸类
醌类
黄酮类化合物
萜类化合物和糖苷
类固醇
生物碱
酚类
酸和醛
Epelsiban结构式

Epelsiban

Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的，选择性的，可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂，对人催产素受体的 pKi 值为 9.9。

  • CAS号：872599-83-2
  • 分子式：C30H38N4O4
  • 分子量：518.64700
  • 类别：催产素受体
  • 密度：N/A
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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醋酸卡贝缩宫素结构式

醋酸卡贝缩宫素

Carbetocin (Lonactene; Duratocin)是外周催产素受体激动剂，能控制产后出血。

  • CAS号：37025-55-1
  • 分子式：C45H69N11O12S
  • 分子量：988.161
  • 类别：催产素受体
  • 密度：1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点：1477.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：847.6±34.3 °C
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醋酸催产素结构式

醋酸催产素

Oxytocin (_alpha_-Hypophamine)醋酸盐是哺乳动物神经垂体荷尔蒙，作用于催产素受体。

  • CAS号：6233-83-6
  • 分子式：C45H70N12O14S2
  • 分子量：1067.239
  • 类别：催产素受体
  • 密度：N/A
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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OT拮抗剂3结构式

OT拮抗剂3

OT antagonist 3 是一种催产素 (oxytocin, OT) 拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2007017752A1。

  • CAS号：925703-75-9
  • 分子式：C21H20N6O2
  • 分子量：388.42
  • 类别：催产素受体
  • 密度：N/A
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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L-368,899盐酸盐结构式

L-368,899盐酸盐

L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM，为抗早产剂。

  • CAS号：160312-62-9
  • 分子式：C26H43ClN4O5S2
  • 分子量：591.226
  • 类别：催产素受体
  • 密度：N/A
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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阿托西班结构式

阿托西班

Atosiban(RW22164; Tractocile)为九肽，是desamino-oxytocin类似物，是竞争性加压素/催产素受体拮抗剂，能抑制催产素介导的三磷酸肌醇从子宫肌层细胞膜上释放。

  • CAS号：90779-69-4
  • 分子式：C43H67N11O12S2
  • 分子量：994.189
  • 类别：催产素受体
  • 密度：1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点：1469.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：842.2±34.3 °C
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OT-R拮抗剂1结构式

OT-R拮抗剂1

OT-R antagonist 1是一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内Ca2+活动（IC50=8nM）。

  • CAS号：364071-17-0
  • 分子式：C28H29N3O4
  • 分子量：471.548
  • 类别：催产素受体
  • 密度：1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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缩宫素结构式

缩宫素

Oxytocin (α-Hypophamine)是哺乳动物神经脑垂体激素，能特异地与催产素受体高亲和性结合。

  • CAS号：50-56-6
  • 分子式：C43H66N12O12S2
  • 分子量：1007.187
  • 类别：催产素受体
  • 密度：1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点：1533.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：192-194°C
  • 闪点：881.1±34.3 °C
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OT-R拮抗剂2结构式

OT-R拮抗剂2

OT-R antagonist 2是一种非肽类OT-R拮抗剂, 抑制大鼠催产素受体（IC50 = 0.33 μM）。

  • CAS号：364071-16-9
  • 分子式：C28H29N3O4
  • 分子量：471.548
  • 类别：催产素受体
  • 密度：1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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OT拮抗剂1结构式

OT拮抗剂1

OT antagonist 1 (Compound 4) 是一种有效的选择性催产素 (Oxytocin) 拮抗剂，Ki 为 50 nM。

  • CAS号：479080-38-1
  • 分子式：C22H22N4O3
  • 分子量：390.44
  • 类别：催产素受体
  • 密度：N/A
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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Cligosiban结构式

Cligosiban

Cligosiban (PF-3274167) 是一种高亲合性的非肽类催产素受体 (OTR) 拮抗剂, Ki值为9.5 nM。

  • CAS号：900510-03-4
  • 分子式：C19H19ClFN5O3
  • 分子量：419.837
  • 类别：催产素受体
  • 密度：1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点：584.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：307.0±32.9 °C
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Retosiban结构式

Retosiban

Retosiban (GSK221149A) 是有效，选择性的催产素 (oxytocin) 拮抗剂， Ki值为0.65 nM。

  • CAS号：820957-38-8
  • 分子式：C27H34N4O5
  • 分子量：494.58300
  • 类别：神经疾病
  • 密度：N/A
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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