催产素受体

催产素是一种参与许多生理过程的激素，在分娩和泌乳机制中起着重要作用。它通过其受体起作用，该受体是属于视紫红质型I类G蛋白偶联受体（GPCR）超家族的跨膜受体，而Gq /磷脂酶C（PLC）/肌醇1,4,5-三磷酸（InsP3）是它在子宫肌层中发挥作用的主要途径。主要信号通路是Gq / LPC / Ins3通路，但MAPK和RhoA / Rho激酶通路也被激活，有助于增加前列腺素的产生和对子宫肌层细胞的直接收缩作用。已经开发了各种肽和非肽拮抗剂作为潜在的宫缩抑制剂或用于各种催产素功能的研究工具。许多这些催产素受体拮抗剂仅用作药理学工具，而其他催产素具有宫缩抑制作用。

阿托西班

Atosiban(RW22164; Tractocile)为九肽，是desamino-oxytocin类似物，是竞争性加压素/催产素受体拮抗剂，能抑制催产素介导的三磷酸肌醇从子宫肌层细胞膜上释放。

• CAS号：90779-69-4
• 分子式：C₄₃H₆₇N₁₁O₁₂S₂
• 分子量：994.189
• 类别：催产素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1469.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：842.2±34.3 °C

OT-R拮抗剂1

OT-R antagonist 1是一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内Ca2+活动（IC50=8nM）。

• CAS号：364071-17-0
• 分子式：C₂₈H₂₉N₃O₄
• 分子量：471.548
• 类别：催产素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

缩宫素

Oxytocin (α-Hypophamine)是哺乳动物神经脑垂体激素，能特异地与催产素受体高亲和性结合。

• CAS号：50-56-6
• 分子式：C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂
• 分子量：1007.187
• 类别：催产素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1533.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：192-194°C
• 闪点：881.1±34.3 °C

OT-R拮抗剂2

OT-R antagonist 2是一种非肽类OT-R拮抗剂, 抑制大鼠催产素受体（IC50 = 0.33 μM）。

• CAS号：364071-16-9
• 分子式：C₂₈H₂₉N₃O₄
• 分子量：471.548
• 类别：催产素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

OT拮抗剂1

OT antagonist 1 (Compound 4) 是一种有效的选择性催产素 (Oxytocin) 拮抗剂，Ki 为 50 nM。

• CAS号：479080-38-1
• 分子式：C₂₂H₂₂N₄O₃
• 分子量：390.44
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SHR1653

SHR1653是强效的、选择性的、能透过大脑的催产素受体 (OTR) 的拮抗剂，对hOTR 的 IC50 值为 15 nM。

• CAS号：2231770-73-1
• 分子式：C₂₁H₂₁ClFN₅O₂
• 分子量：429.88
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Epelsiban

Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的，选择性的，可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂，对人催产素受体的 pKi 值为 9.9。

• CAS号：872599-83-2
• 分子式：C₃₀H₃₈N₄O₄
• 分子量：518.64700
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸卡贝缩宫素

Carbetocin (Lonactene; Duratocin)是外周催产素受体激动剂，能控制产后出血。

• CAS号：37025-55-1
• 分子式：C₄₅H₆₉N₁₁O₁₂S
• 分子量：988.161
• 类别：催产素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1477.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：847.6±34.3 °C

醋酸催产素

Oxytocin (_alpha_-Hypophamine)醋酸盐是哺乳动物神经垂体荷尔蒙，作用于催产素受体。

• CAS号：6233-83-6
• 分子式：C₄₅H₇₀N₁₂O₁₄S₂
• 分子量：1067.239
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

OT拮抗剂3

OT antagonist 3 是一种催产素 (oxytocin, OT) 拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2007017752A1。

• CAS号：925703-75-9
• 分子式：C₂₁H₂₀N₆O₂
• 分子量：388.42
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-368,899盐酸盐

L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM，为抗早产剂。

• CAS号：160312-62-9
• 分子式：C₂₆H₄₃ClN₄O₅S₂
• 分子量：591.226
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-371,257

L-371,257 是一种口服生物有效的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。

• CAS号：162042-44-6
• 分子式：C₂₈H₃₃N₃O₆
• 分子量：507.58
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cligosiban

Cligosiban (PF-3274167) 是一种高亲合性的非肽类催产素受体 (OTR) 拮抗剂, Ki值为9.5 nM。

• CAS号：900510-03-4
• 分子式：C₁₉H₁₉ClFN₅O₃
• 分子量：419.837
• 类别：催产素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：584.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.0±32.9 °C

Retosiban

Retosiban (GSK221149A) 是有效，选择性的催产素 (oxytocin) 拮抗剂， Ki值为0.65 nM。

• CAS号：820957-38-8
• 分子式：C₂₇H₃₄N₄O₅
• 分子量：494.58300
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A