162042-44-6

• 常用中文名：L-371257,催产素受体拮抗剂
• 常用英文名：L-371257
• CAS号：162042-44-6
• 分子式：C₂₈H₃₃N₃O₆
• 分子量：507.58
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 催产素受体
• 发布时间：2017-01-08 11:03:48
• 更新时间：2024-01-11 23:04:59
• L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。

名称

• 中文名: L-371,257
• 英文名: 1-[1-[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)oxy-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-4H-3,1-benzoxazin-2-one
• 英文别名: l-371,257

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₃N₃O₆
• 分子量: 507.58
• 精确质量: 507.23700
• PSA: 88.62000
• LogP: 3.78710
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体
• 靶点:

  Ki: 19 nM (oxytocin receptor), 3.7 nM (vasopressin V1a receptor)[2]

• 参考文献:

  [1]. Williams PD, et al. 1-(1-[4-[(N-acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]piperidin-4- yl)-4H-3,1-benzoxazin-2(1H)-one (L-371,257): a new, orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist. J Med Chem. 1995 Nov 10;38(23):4634-6.

  [2]. Tunstall BJ, et al. Oxytocin blocks enhanced motivation for alcohol in alcohol dependence and blocks alcohol effects on GABAergic transmission in the central amygdala. PLoS Biol. 2019 Apr 16;17(4):e2006421.