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甲状腺激素受体(THR)是一种核受体,属于真核转录因子的超家族。它调节基因表达以响应结合小的疏水配体。受体呈现模块结构,具有功能可分离的结构域。最高度保守的结构域是DNA结合结构域(DBD)和配体结合结构域(LBD)。 DBD识别受体的特异性DNA反应元件。 LBD参与多种活动,包括激素结合,同源和/或异二聚体化,热休克 - 蛋白质复合物的形成,以及转录激活和抑制。未配位的甲状腺激素受体与DNA甲状腺激素反应元件结合,主要是同型二聚体,或与类视黄醇X受体的异二聚体,并且与含有辅阻遏蛋白的蛋白质复合物相关。配体结合促进辅阻遏物的共抑制和解离。激素结合诱导受体构象的变化,其控制这些性质并影响基因表达。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
Sobetirome结构式

Sobetirome

Sobetirome 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂,Sobetirome可选择性结合到TRβ-1,EC50 为 0.16 μM。

  • CAS号:211110-63-3
  • 分子式:C20H24O4
  • 分子量:328.40200
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.152g/cm3
  • 沸点:510.156ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:178.945ºC
Protirelin Acetate结构式

Protirelin Acetate

Protirelin Acetate 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。

  • CAS号:120876-23-5
  • 分子式:C16H22N6O4.3/2C2H4O2
  • 分子量:452.46
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
KAT681结构式

KAT681

KAT681 是一种肝脏选择性的拟甲状腺素剂。

  • CAS号:373641-87-3
  • 分子式:C24H22FNNaO6
  • 分子量:462.42
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MGL-3196结构式

MGL-3196

MGL-3196是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。

  • CAS号:920509-32-6
  • 分子式:C17H12Cl2N6O4
  • 分子量:435.22100
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:1.65±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
伊罗替罗结构式

伊罗替罗

Eprotirome 是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。

  • CAS号:355129-15-6
  • 分子式:C18H17Br2NO5
  • 分子量:487.139
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:596.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.4±30.1 °C
替拉曲可结构式

替拉曲可

Tiratricol是甲状腺激素类似物, 已被用来抑制垂体促甲状腺激素分泌, 降低垂体外拟甲状腺素药效。

  • CAS号:51-24-1
  • 分子式:C14H9I3O4
  • 分子量:621.932
  • 类别:内分泌
  • 密度:2.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:531.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:181.5ºC
  • 闪点:275.3±30.1 °C
PCO371结构式

PCO371

PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。

  • CAS号:1613373-33-3
  • 分子式:C29H32F3N5O6S
  • 分子量:635.654
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
L-甲状腺素结构式

L-甲状腺素

L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。

  • CAS号:51-48-9
  • 分子式:C15H11I4NO4
  • 分子量:776.870
  • 类别:其他
  • 密度:2.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:235 °C
  • 闪点:302.3±30.1 °C
左旋甲状腺素钠五水合物结构式

左旋甲状腺素钠五水合物

L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。

  • CAS号:6106-07-6
  • 分子式:C15H20I4NNaO9
  • 分子量:888.928
  • 类别:内分泌
  • 密度:2.381
  • 沸点:N/A
  • 熔点:207-210 (dec.)(lit.)
  • 闪点:N/A
硫酸甲状腺素结构式

硫酸甲状腺素

Thyroxine sulfate是甲状腺激素代谢物。

  • CAS号:77074-49-8
  • 分子式:C15H11I4NO7S
  • 分子量:856.93300
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
碘塞罗宁结构式

碘塞罗宁

3,3',5-Triiodo-L-thyronine是有效的甲状腺激素受体 TRα 和 TRβ 的激动剂,Ki 值为2.3 nM。

  • CAS号:6893-02-3
  • 分子式:C15H12I3NO4
  • 分子量:650.974
  • 类别:癌症
  • 密度:2.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:563.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:234-238 °C(lit.)
  • 闪点:294.6±30.1 °C
TR拮抗剂1结构式

TR拮抗剂1

TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。

  • CAS号:500794-88-7
  • 分子式:C25H23Br2NO4
  • 分子量:561.26
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
三碘代甲状腺素钠盐结构式

三碘代甲状腺素钠盐

3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium 是一种有效的甲状腺激素 (thyroid hormone),可以结合并激活 β1甲状腺激素受体 (TRβ1)。

  • CAS号:55-06-1
  • 分子式:C15H11I3NNaO4
  • 分子量:672.955
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:563.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:205 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:294.6ºC
普罗瑞林结构式

普罗瑞林

Protirelin 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。

  • CAS号:24305-27-9
  • 分子式:C16H22N6O4
  • 分子量:362.38
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:942.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:523.6±34.3 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6