ad

组蛋白修饰在调节全局和阶段特异性基因表达中起关键作用。组蛋白H3K4,H3K36和H3K79上的甲基化通常与基因活化相关,而组蛋白H3K9和H3K27上的甲基化通常与基因抑制相关。组蛋白赖氨酸甲基化由位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态调节。 EZH2(PRC2的催化亚基)负责细胞中H3K27的甲基化。 DOT1L是组蛋白H3赖氨酸79甲基转移酶,其抑制增加诱导的多能干细胞(iPSC)的产量。 EPZ-5676是一种有效的选择性DOT1L抑制剂。对于PRC2活性至关重要,zeste同源物2(EZH2)的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白3(H3K27me3)的赖氨酸27三甲基化,导致染色质浓缩和转录抑制。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

UNC0646

UNC0646是G9a选择性抑制剂,IC50为6 nM。

  • CAS号:1320288-17-2
  • 分子式:C36H59N7O2
  • 分子量:621.899
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:754.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:410.1±35.7 °C

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-3 是 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。

  • CAS号:1271738-59-0
  • 分子式:C18H25N5S2
  • 分子量:375.555
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:273.1±32.9 °C

GSK3326595

GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 ((PRMT5)) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。

  • CAS号:1616392-22-3
  • 分子式:C24H32N6O3
  • 分子量:452.549
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:760.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:413.6±32.9 °C

DOT1L-IN-1

Dot1L-IN-1是高效,选择性,结构新颖的 Dot1L 抑制剂,Ki 为2 pM。

  • CAS号:2088518-50-5
  • 分子式:C32H36ClN9O2S
  • 分子量:646.21
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BVT948

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。

  • CAS号:39674-97-0
  • 分子式:C14H11NO3
  • 分子量:241.24200
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.39g/cm3
  • 沸点:400.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:196.2ºC
  • CAS号:1346704-33-3
  • 分子式:C31H39N7O2
  • 分子量:541.687
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:797.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:436.0±32.9 °C

GSK3368715 dihydrochloride

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。

  • CAS号:1628925-77-8
  • 分子式:C20H40Cl2N4O2
  • 分子量:439.46
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

UNC0224

UNC0224是G9a抑制剂,IC50为15 nM。

  • CAS号:1197196-48-7
  • 分子式:C26H43N7O2
  • 分子量:485.665
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:641.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.5±34.3 °C

EHMT2-IN-1

EHMT2-IN-1 是一种有效的 EHMT 抑制剂,对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 均小于 100 nM。用于血液疾病或癌症的研究。

  • CAS号:2230849-55-3
  • 分子式:C18H23N7O
  • 分子量:353.42
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DC_C66

DC_C66 是一种细胞渗透性的,选择性的 (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM),PRMT6 (IC50= 47μM),PRMT5,具有良好的选择性。

  • CAS号:108181-00-6
  • 分子式:C28H22NO2+
  • 分子量:404.48
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SGC2085

SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂, IC50值为50 nM。

  • CAS号:1821908-48-8
  • 分子式:C19H24N2O2
  • 分子量:312.406
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:498.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:255.2±28.7 °C

MI-503

MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

  • CAS号:1857417-13-0
  • 分子式:C28H27F3N8S
  • 分子量:564.628
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:782.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:427.3±32.9 °C

BRD4770

BRD4770是新型组蛋白甲基转移酶G9a(EHMT2)抑制剂,在PANC-1细胞中EC50值为5uM(三甲基化H3K9)。

  • CAS号:1374601-40-7
  • 分子式:C25H23N3O3
  • 分子量:413.468
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺

EI1 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。

  • CAS号:1418308-27-6
  • 分子式:C23H26N4O2
  • 分子量:390.478
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:675.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:362.6±31.5 °C

SGC0946

SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。

  • CAS号:1561178-17-3
  • 分子式:C28H40BrN7O4
  • 分子量:618.566
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:771.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:420.4±32.9 °C

匹诺司他

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。

  • CAS号:1380288-87-8
  • 分子式:C30H42N8O3
  • 分子量:562.706
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:835.3±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:459.0±37.1 °C

CM-579

CM-579 是一线的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

  • CAS号:1846570-40-8
  • 分子式:C29H40N4O3
  • 分子量:492.65
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MM-102

MM-102是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂, WDR5结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki < 1nM。

  • CAS号:1417329-24-8
  • 分子式:C35H49F2N7O4
  • 分子量:669.80500
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EPZ004777

EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。

  • CAS号:1338466-77-5
  • 分子式:C28H41N7O4
  • 分子量:539.670
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:740.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:401.7±32.9 °C

OTS186935

OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM.

  • CAS号:2093400-18-9
  • 分子式:C25H26ClN5O2
  • 分子量:463.96
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MM-102 TFA

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 三氟醋酸盐是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂, WDR5结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki < 1nM。

  • CAS号:1883545-52-5
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MI-2

MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50 为 446±28 nM。

  • CAS号:1271738-62-5
  • 分子式:C18H25N5S2
  • 分子量:375.555
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:538.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:279.2±32.9 °C

EPZ015666

EPZ015666 是有口服活性的 PRMT5抑制剂,IC50 为 22 nM。

  • CAS号:1616391-65-1
  • 分子式:C20H25N5O3
  • 分子量:383.444
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:686.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:368.9±31.5 °C

UNC 669

UNC 669是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为4.2 uM和3.1 uM。

  • CAS号:1314241-44-5
  • 分子式:C15H20BrN3O
  • 分子量:338.243
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:458.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:230.8±28.7 °C

DZNep

DZNep (3-Deazaneplanocin A) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase,EZH2) 抑制剂。

  • CAS号:102052-95-9
  • 分子式:C12H14N4O3
  • 分子量:262.26
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:541.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:281.4±32.9 °C

HLCL-61盐酸盐

HLCL-61盐酸盐是一流的小分子PRMT5抑制剂。

  • CAS号:1158279-20-9
  • 分子式:C23H25ClN2O
  • 分子量:380.910
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-去氮腺嘌呤A

3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。

  • CAS号:120964-45-6
  • 分子式:C12H15ClN4O3
  • 分子量:298.725
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:168-169℃
  • 闪点:N/A

EPZ020411 盐酸盐的形式

EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。

  • CAS号:1700663-41-7
  • 分子式:C25H38N4O3
  • 分子量:442.594
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:619.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:328.3±31.5 °C

GNA002

GNA002 是一种有效,选择性的 EZH2 抑制剂,对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以与 EZH2 的特定半胱氨酸残基共价结合,通过控制 E3 连接酶 (CHIP) 的蛋白质量引起 EZH2 泛素化和降解。

  • CAS号:1385035-79-9
  • 分子式:C42H55NO8
  • 分子量:701.89
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

UNC1215

UNC1215是选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合,IC50为40 nM,Kd为120 nM。

  • CAS号:1415800-43-9
  • 分子式:C32H43N5O2
  • 分子量:529.716
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:712.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:384.5±32.9 °C