PRMT5-IN-3是一种PRMT5抑制剂,对肿瘤细胞具有合成致死性,但与DNA损伤剂结合产生的副作用很少。
DCG066是一种G9a体外抑制剂。
丹参二醇C是一种S-腺苷甲硫氨酸竞争性EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为0.55μM,用于抑制甲基转移酶活性。丹参二醇C也是巨噬细胞中Nrf2和Sirtuin 1(Sirt1)的激活剂。丹参二醇C具有抗癌活性,可用于动脉粥样硬化研究[1][2]。
LEM-14是组蛋白赖氨酸甲基转移酶NSD2(MMSET/WHSC1)的特异性抑制剂,体外IC50为132μM,对密切相关的NSD1和NSD3无活性。
Dot1L-IN-1是高效,选择性,结构新颖的 Dot1L 抑制剂,Ki 为2 pM。
PROTAC EED降解剂-1是一种pKD为9.02的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-1是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.17)[1]。
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。
PRMT5-IN-20是一种具有抗肿瘤活性的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂[1]。
PRMT5-IN-9是一种新型的用于治疗癌症的PRMT5抑制剂,IC50为0.01μM。
EPZ-719是一种新型有效的SETD2抑制剂(IC50=0.005μM),与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
PRMT1-IN-1是一种PRMT1抑制剂。
EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
EZH2-IN-13是一种有效的EZH2抑制剂,有关详细信息,请参阅专利WO2017139404中的化合物73。EZH2-IN-13可用于研究与EZH2活性相关的癌症或癌前病变[1]。
CPI-1328是一种EZH2抑制剂,Ki值为63 fM。
OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM.
MS023三盐酸盐是一种强效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂,PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50分别为301119、83、4和5nM[1]。
3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
UNC1215是选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合,IC50为40 nM,Kd为120 nM。
UNC0321是高亲和性G9a抑制剂,Ki为63 pM。UNC0321是第一个皮摩尔级G9a抑制剂,也是迄今为止G9a抑制剂中活性最强的。
PRMT5-IN-29是一种强效口服活性PRMT5抑制剂,IC50为1.5μΜ。PRMT5-IN-29具有研究晚期癌症的潜力[1]。
EZH2-IN-15(SHR2554)是一种EZH2抑制剂。EZH2-IN-15具有抗肿瘤活性,可用于H3K27me3依赖性肿瘤的研究[1]。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂,IC50 值为 2.18 μM,具有抗增殖活性。
PARP/EZH2-IN-1是治疗具有野生型BRCA的三阴性乳腺癌的一流双PARP(IC50 6.87 nM)和EZH2(IC50 36.51 nM)抑制剂。
EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
CSV0C018875是一种基于喹啉的EHMT2/G9a抑制剂。CSV0C018875的细胞毒性低于BIX-01294[1]。
Pociredir(FTX-6058)是一种有效、选择性和口服活性的胚胎外胚层发育(EED)小分子抑制剂,KD值为0.163 nM。Pociredir(FTX-6058)可用于研究炎症或血红蛋白病,如镰状细胞病[1][2]。
WM-662是WDR5-MYC相互作用抑制剂,IC50为18μM。WM-662具有研究癌症、衰老和神经退行性疾病的潜力[1]。
MS33是一种有效的WDR5降解剂,VCB和WDR5的Kds分别为870 nM和120 nM。MS33以E3连接酶VHL和蛋白酶体依赖的方式诱导WDR5降解。MS33可用于急性髓系白血病的研究[1][2][3]。