检查点激酶(Chk)是参与细胞周期控制的蛋白激酶。已经鉴定了两种检查点激酶亚型,Chk1和Chk2。 Chk1是基因组监测途径的核心组成部分,是细胞周期和细胞存活的关键调节因子。 Chk1是启动DNA损伤检查点所必需的,并且最近已被证明在正常(未受干扰的)细胞周期中起作用。 Chk1影响细胞周期的各个阶段,包括S期,G2 / M转换和M期。除了介导细胞周期检查点,Chk1还有助于DNA修复过程,基因转录,胚胎发育,对HIV感染的细胞反应和体细胞活力。 Chk2是一种蛋白激酶,其响应DNA损伤而被激活并参与细胞周期停滞。响应于DNA损伤和复制阻断,通过控制细胞周期调节剂来停止细胞周期进程。由该基因编码的蛋白质是细胞周期检查点调节剂和推定的肿瘤抑制因子。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
Prexasertib甲磺酸盐水合物结构式

Prexasertib甲磺酸盐水合物

Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。

  • CAS号:1234015-57-6
  • 分子式:C19H25N7O6S
  • 分子量:479.51
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CCT244747结构式

CCT244747

CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50 值为 29 nM。

  • CAS号:1404095-34-6
  • 分子式:C20H24N8O2
  • 分子量:408.45700
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CHK1抑制剂结构式

CHK1抑制剂

CHK1 inhibitor 是 CHK1 的抑制剂。

  • CAS号:2097938-64-0
  • 分子式:C17H21BrN4O
  • 分子量:377.28
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Prexasertib dihydrochloride结构式

Prexasertib dihydrochloride

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为 0.9 nM,对 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分别为 <1 nM 和 8 nM。

  • CAS号:1234015-54-3
  • 分子式:C18H21Cl2N7O2
  • 分子量:438.31
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PF 477736结构式

PF 477736

PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。

  • CAS号:952021-60-2
  • 分子式:C22H25N7O2
  • 分子量:419.480
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺结构式

3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺

AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。

  • CAS号:860352-01-8
  • 分子式:C17H19FN4O2S
  • 分子量:362.42
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:1.38
  • 沸点:547.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:285ºC
CCT 241533 盐酸盐结构式

CCT 241533 盐酸盐

CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为3 nM 和1.16 nM。

  • CAS号:1431697-96-9
  • 分子式:C23H28ClFN4O4
  • 分子量:478.94
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
6-溴-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3R)-3-哌啶基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺结构式

6-溴-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3R)-3-哌啶基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺

SCH900776 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 3 nM;它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。

  • CAS号:891494-63-6
  • 分子式:C15H18BrN7
  • 分子量:376.254
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CCT245737结构式

CCT245737

CCT245737 是一种可口服的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。

  • CAS号:1489389-18-5
  • 分子式:C16H16F3N7O
  • 分子量:379.340
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:284.7±30.1 °C
BML-277结构式

BML-277

BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50 为 15 nM。

  • CAS号:516480-79-8
  • 分子式:C20H14ClN3O2
  • 分子量:363.797
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:637.1±63.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:339.1±33.7 °C
GDC-0575结构式

GDC-0575

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。

  • CAS号:1196541-47-5
  • 分子式:C16H20BrN5O
  • 分子量:378.27
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮结构式

4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮

CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

  • CAS号:405168-58-3
  • 分子式:C23H22ClN5O
  • 分子量:419.907
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LY2603618结构式

LY2603618

LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。

  • CAS号:911222-45-2
  • 分子式:C18H22BrN5O3
  • 分子量:436.303
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:503.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:258.1±30.1 °C
CHK-IN-1结构式

CHK-IN-1

CHK-IN-1 是一种 CHK1 和 CHK2 的抑制剂,具有抗增殖作用。

  • CAS号:1278405-51-8
  • 分子式:C18H19ClFN5OS
  • 分子量:407.89
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GDC-0575二盐酸盐结构式

GDC-0575二盐酸盐

GDC-0575 dihydrochloride 是一种选择性的,可口服的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1657014-42-0
  • 分子式:C16H22BrCl2N5O
  • 分子量:451.19
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CHK1-IN-2结构式

CHK1-IN-2

CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 (CHK1) 的抑制剂,其 IC50 为 6 nM。

  • CAS号:912367-45-4
  • 分子式:C20H22N4OS
  • 分子量:366.48
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
普瑞色替结构式

普瑞色替

Prexasertib (LY2606368) 是一种有效,选择性, ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。

  • CAS号:1234015-52-1
  • 分子式:C18H19N7O2
  • 分子量:365.389
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:608.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:321.8±31.5 °C
CCT241533结构式

CCT241533

CCT241533是高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂,IC50为3 nM,与其它激酶有极小的交叉反应(1 uM)。

  • CAS号:1262849-73-9
  • 分子式:C23H27FN4O4
  • 分子量:442.48300
  • 类别:检查点激酶(Chk)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A