1401731-54-1

• 常用中文名：MRT00033659
• 常用英文名：MRT00033659
• CAS号：1401731-54-1
• 分子式：C₁₅H₁₄N₄O
• 分子量：266.30
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2020-06-01 10:54:06
• 更新时间：2024-01-10 17:45:20
• MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。

名称

• 英文名: MRT00033659

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₄N₄O
• 分子量: 266.30

生物活性

• 描述: MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
• 靶点:

  CKIδ:0.9 μM (IC50)

  Chk1:0.23 μM (IC50)

• 体外研究: MRT00033659(5-40μM；48小时)足以显著减少5μM的细胞数[1]。MRT00033659(1-80μM；48小时)从5μM诱导大量细胞死亡[1]。MRT00033659(0.2-80μM；48小时)诱导p53、MDM2和p21蛋白的稳健和持续稳定,以及E2F-1从0.2μM到5μM的不稳定[1]。MRT00033659不抑制p38αMAPK[1]。细胞活力测定[1]细胞株：A375细胞浓度：5,20,40μM孵育时间：48小时结果：5μM细胞数明显减少；凋亡分析[1]细胞株：A375细胞浓度：1,5,10,20,40,80μM孵育时间：48小时结果：5μM诱导大量细胞死亡；Western Blot分析[1]细胞株：A375细胞浓度：0.2、1、5、10、20、40、80μM孵育时间：48小时结果：诱导p53、MDM2和p21蛋白的稳健和持续稳定,以及E2F-1从0.2μM到5μM的不稳定。
• 参考文献:

  [1]. Huart AS, et al. A Casein kinase 1/Checkpoint kinase 1 pyrazolo-pyridine protein kinase inhibitor as novelactivator of the p53 pathway. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Oct 15;23(20):5578-85.