Prexasertib甲磺酸盐水合物

更新时间:2024-01-12 10:55:27

Prexasertib甲磺酸盐水合物结构式
Prexasertib甲磺酸盐水合物结构式
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常用名 Prexasertib甲磺酸盐水合物 英文名 Prexasertib Mesylate Hydrate
CAS号 1234015-57-6 分子量 479.51
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H25N7O6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Prexasertib甲磺酸盐水合物用途


Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。

 Prexasertib甲磺酸盐水合物名称

中文名 Prexasertib甲磺酸盐水合物
英文名 Prexasertib Mesylate Hydrate
英文别名 更多

 Prexasertib甲磺酸盐水合物生物活性

描述 Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。
相关类别
靶点

Chk1:0.9 nM (Ki)

Chk1:<1 nM (IC50)

Chk2:8 nM (IC50)

体外研究 Prexasertib甲磺酸盐水合物(LY2606368甲磺酸盐水合物)是ATP竞争性CHK1抑制剂,Ki为0.9 nM,IC50 <1 nM [1]。 Prexasertib(LY2606368)对U-2 OS,Calu-6和HeLa细胞显示出高抗肿瘤活性(分别为IC50,3,3,33nM),在S期期间导致DNA损伤,需要4μM的CDC25A和CDK2 [ 1]。 Prexasertib(0-20 nM)与奥拉帕尼(0-20μM)协同作用,降低HGSOC细胞的细胞活力[2]。
动物实验 Prexasertib(1,3.3或10 mg / kg sc)具有良好的耐受性,并且在携带Calu-6异种移植肿瘤的小鼠中显着抑制肿瘤抑制[1]。
参考文献

[1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-13.

[2]. Brill E, et al. Prexasertib, a cell cycle checkpoint kinases 1 and 2 inhibitor, increases in vitro toxicity of PARP inhibition by preventing Rad51 foci formation in BRCA wild type high-grade serous ovarian cancer. Oncotarget. 2017 Oct 31;8(67):111026-111040.

 Prexasertib甲磺酸盐水合物物理化学性质

分子式 C19H25N7O6S
分子量 479.51
储存条件 2-8℃

 Prexasertib甲磺酸盐水合物英文别名

Prexasertib (Mesylate Hydrate)