2120398-39-0

• 常用中文名：Chk1-IN-5
• 常用英文名：Chk1-IN-5
• CAS号：2120398-39-0
• 分子式：C₁₈H₁₈FN₇O₂
• 分子量：383.38
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 检查点激酶(Chk)
• 发布时间：2020-10-17 21:19:55
• 更新时间：2024-01-10 13:18:20
• Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。

名称

• 英文名: Chk1-IN-5

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈FN₇O₂
• 分子量: 383.38
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)
• 靶点:

  Chk1

• 体外研究: Chk1-IN-5(化合物3；0.4、1.2、3.7、11.1、33.3、100nm)抑制HT-29结肠细胞中Chk1磷酸化[1]。
• 体内研究: Chk1-IN-5(化合物3；40 mg/kg；静脉注射；每周两次,共21天)抑制带有HT-29结肠癌细胞的Baib/c裸鼠的肿瘤生长[1]。Chk1-IN-5(10 mg/kg；经尾静脉静脉注射)半衰期较长(T1/2=3.8小时)和较高的暴露量(CL=2.3 L/hr•kg；Vss=6.4 L/kg；AUC=4531 ng/ml•h)[1]。动物模型：Baib/c裸鼠移植HT-29结肠癌细胞[1]剂量：40mg/kg给药：静脉注射；每周2次,共21天。结果：抑制肿瘤生长。动物模型：雄性SD大鼠(280-350 g)[1]剂量：10 mg/kg给药：尾静脉注射结果：半衰期较长(T1/2=3.8小时),暴露量更高(CL=2.3 L/hr•kg；Vss=6.4 L/kg；AUC=4531 ng/ml•h)。
• 参考文献:

  [1]. Xiong Cai, et al. 3,5-disubstituted pyrazoles useful as checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitors, and their preparations and applications. WO2017132928A1.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi