芳香酶(也称为CYP19)是一般细胞色素P450酶的成员。它催化雄激素向雌激素的转化,这是人体内雌激素生物合成的关键步骤。芳香酶在卵巢颗粒细胞,胎盘合体滋养细胞,脂肪组织,脑和皮肤成纤维细胞中表达。芳香化酶的主要来源是绝经前妇女的卵巢颗粒细胞和绝经后妇女的脂肪细胞。芳香酶抑制剂从给药后第二天开始抑制卵巢和外周组织中的雌激素合成。它们通过抑制芳香酶的作用起作用,芳香酶将雄激素转化为雌激素(睾酮转化为雌二醇,雄烯二酮转化为雌酮)。有三代芳香酶抑制剂(AIs)。氨基乙酰亚胺是第一代芳香酶抑制剂。第二代抑制剂包括Fadrozole和Formestane。阿那曲唑,来曲唑和依西美坦是第三代抑制剂。芳香酶由cyp19a1基因编码,属于特定的网状结合细胞色素P450超家族,并与其配偶体NADPH-细胞色素P450还原酶(CPR)形成电子转移复合物。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

N-去甲基-4-羟基-

Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。

  • CAS号:110025-28-0
  • 分子式:C25H27NO2
  • 分子量:373.48700
  • 类别:癌症
  • 密度:1.099g/cm3
  • 沸点:519.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:267.9ºC

盐酸法屈唑半水合物

盐酸法曲唑半水合物是一种口服活性、有效、选择性和非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为6.4 nM。盐酸法曲唑半水合物抑制雌激素和孕酮的产生,IC50值分别为0.03和120μM。盐酸法曲唑半水合物可预防自发性肿瘤。盐酸法曲唑半水合物可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究[1][2][3]。

  • CAS号:176702-70-8
  • 分子式:C28H30Cl2N6O
  • 分子量:537.48300
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:212 °C
  • 闪点:N/A

圣草素查尔酮

伊利迪克托蛋黄查尔酮具有抗芳香化酶和抗17β-HSD活性[1]。

  • CAS号:14917-41-0
  • 分子式:C15H12O6
  • 分子量:288.25
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.584g/cm3
  • 沸点:595.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:157-158 ºC
  • 闪点:328.2ºC

Aromatase-IN-2

芳香化酶IN-2是一种有效的芳香化酶抑制剂,IC50值为1.5µM[1]。

  • CAS号:121768-39-6
  • 分子式:C17H22N2O
  • 分子量:270.37
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Isolimonexic acid

Isolimonexic acid 是从柠檬种子中分离得到的一种类柠檬酸,具有抗癌和抗芳香化酶 (anti-aromatase) (IC50=25.60 μM) 特性。

  • CAS号:73904-93-5
  • 分子式:C26H30O10
  • 分子量:502.510
  • 类别:芳香
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:788.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:315-316℃
  • 闪点:270.0±26.4 °C

7-羟基黄烷酮

7-羟基黄烷酮是一种芳香化酶(细胞色素P450 19;CYP19)抑制剂,IC50为65μM[1]。

  • CAS号:6515-36-2
  • 分子式:C15H12O3
  • 分子量:240.254
  • 类别:癌症
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:464.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:188-190 °C(lit.)
  • 闪点:181.2±22.2 °C

雄甾-1,4,6-三烯-3,17-二酮

Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 是亲脂性、特异性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,Ki 值为 0.18 μM。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 可抑制雌激素生物合成,具有避孕作用。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 能诱导空间记忆障碍。

  • CAS号:633-35-2
  • 分子式:C19H22O2
  • 分子量:282.377
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:452.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:164-165ºC
  • 闪点:168.7±25.7 °C

伏氯唑

伏罗唑是一种高效、选择性、口服活性非甾体芳香化酶抑制剂[1][2]。伏罗唑在体内具有抗肿瘤活性。伏罗唑在乳腺癌研究中具有潜在的应用前景[3]。

  • CAS号:129731-10-8
  • 分子式:C16H13ClN6
  • 分子量:324.77
  • 类别:癌症
  • 密度:1.44g/cm3
  • 沸点:575.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:301.6ºC

来曲唑

Letrozole是芳香酶抑制剂,其 IC50 为1-13 nM。

  • CAS号:112809-51-5
  • 分子式:C17H11N5
  • 分子量:263.337
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:472.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:181-183ºC
  • 闪点:214.2±24.5 °C

橄榄苦苷

Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。

  • CAS号:32619-42-4
  • 分子式:C25H32O13
  • 分子量:540.514
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:772.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:89-90ºC
  • 闪点:257.0±26.4 °C

阿那曲唑

Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。

  • CAS号:120511-73-1
  • 分子式:C17H19N5
  • 分子量:293.366
  • 类别:癌症
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:469.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:81-82°C
  • 闪点:237.9±31.5 °C

(R)-(+)-氨鲁米特

(R) -(+)-氨基谷酰胺是一种有效的口服活性芳香化酶抑制剂。(R) -(+)-氨基谷氨酰胺在乳腺癌研究中具有潜力[1]。

  • CAS号:55511-44-9
  • 分子式:C13H16N2O2
  • 分子量:232.27800
  • 类别:癌症
  • 密度:1.173g/cm3
  • 沸点:457.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:115.5-119.5ºC(lit.)
  • 闪点:230.4ºC

Letrozole-d4

来曲唑-d4(CGS 20267-d4)是氘标记的来曲唑。来曲唑(CGS 20267)是一种有效、选择性、可逆和口服活性的非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为11.5 nM。来曲唑选择性抑制雌激素生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。

  • CAS号:1133712-96-5
  • 分子式:C17H7D4N5
  • 分子量:289.32700
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:178-181 °C
  • 闪点:N/A

依西美坦

Exemestane(FCE 24304)是芳香酶(aromatase)抑制剂,能抑制人胎盘和鼠卵巢芳香酶,IC50分别为30 nM和40 nM。

  • CAS号:107868-30-4
  • 分子式:C20H24O2
  • 分子量:296.403
  • 类别:细胞色素P450
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:453.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:155.13°C
  • 闪点:169.0±25.7 °C

法倔唑

Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,IC50 值为6.4 nM。

  • CAS号:102676-47-1
  • 分子式:C14H13N3
  • 分子量:223.273
  • 类别:癌症
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:481.7±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:0ºC
  • 闪点:245.1±26.8 °C

α-萘黄酮

Alpha-Naphthoflavone 是一种合成的黄酮类化合物,为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。

  • CAS号:604-59-1
  • 分子式:C19H12O2
  • 分子量:272.297
  • 类别:癌症
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:460.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:153-157 °C(lit.)
  • 闪点:215.8±22.3 °C

Org30958

Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。

  • CAS号:99957-90-1
  • 分子式:C21H30O2S2
  • 分子量:378.59200
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.19g/cm3
  • 沸点:532.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:220.9ºC

法倔唑盐酸盐

Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。

  • CAS号:102676-31-3
  • 分子式:C14H14ClN3
  • 分子量:259.73400
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:481.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:245.1ºC

SYN20028567

SYN20028567是一种芳香化酶(CYP19)抑制剂,IC50为9.4 nM。SYN20028567可用于乳腺癌研究[1]。

  • CAS号:1214563-94-6
  • 分子式:C20H29N3O3S
  • 分子量:391.53
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A