| 中文名 | 伏氯唑 |
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| 英文名 | 6-[(S)-(4-chlorophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]-1-methylbenzotriazole |
| 英文别名 |
Vorozolum
6-[(S)-(4-Chlorophenyl)(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]-1-methyl-1H-benzotriazole (S)-6-[(4-Chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl]-1-methyl-1H-benzotriazole Vorozolum [INN-Latin] (+)-(S)-6-(p-Chloro-α-1H-1,2,4-triazol-1-ylbenzyl)-1-methyl-1H-benzotriazole Rivizor 1H-1,2,3-Benzotriazole, 6-[(S)-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl]-1-methyl- (+)-(S)-6-[4-Chloro-a-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzyl]-1-methyl-1H-benzotriazole Vorozole Rivizor (TN) Vorozol [INN-Spanish] Vorozol 1H-Benzotriazole, 6-((4-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-methyl-, (S)- |
| 描述 | 伏罗唑是一种高效、选择性、口服活性非甾体芳香化酶抑制剂[1][2]。伏罗唑在体内具有抗肿瘤活性。伏罗唑在乳腺癌研究中具有潜在的应用前景[3]。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | 伏罗唑在FSH刺激的大鼠颗粒细胞中抑制芳香化酶活性,IC50s为1.4 nM【4】。 |
| 体内研究 | 伏罗唑(0.8-1.25 mg/kg；灌胃；每天77天)显示出抗肿瘤作用,并增加血清胰岛素样生长因子(IGF)-1的释放和血清睾酮水平[3]。沃洛唑(p.o.；5天)剂量依赖性地降低卵巢切除裸鼠的子宫重量,并完全抑制肿瘤芳香化酶[4]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠【3】剂量：0.08、0.16、0.31、0.63或1.25 mg/kg给药：灌胃；每天(从43天龄开始)77天；7天后单次静脉注射甲基亚硝脲(MNU)(50 mg/kg体重)结果：导致体重增加和癌症发病率呈剂量依赖性增加,胰岛素样生长因子(IGF)-1、血清睾酮水平升高。 |
| 参考文献 |
[1]. Wouters W, et al. Pharmacology of vorozole. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):617-21. [2]. Wiseman LR, et al. Vorozole. Drugs Aging. 1997 Sep;11(3):245-50; discussion 251-2. [4]. Wouters W, et al. Pharmacology of vorozole. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):617-21. |
| 密度 | 1.44g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 575.1ºC at 760 mmHg |
| 分子式 | C16H13ClN6 |
| 分子量 | 324.77 |
| 闪点 | 301.6ºC |
| 精确质量 | 324.08900 |
| PSA | 61.42000 |
| LogP | 2.85090 |
| 蒸汽压 | 3.15E-13mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.738 |
| 海关编码 | 2933990090 |
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| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |