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110025-28-0结构式
110025-28-0结构式
  • 常用中文名:N-去甲基-4-羟基-
  • 常用英文名:Endoxifen
  • CAS号:110025-28-0
  • 分子式:C25H27NO2
  • 分子量:373.48700
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2018-06-30 20:48:21
  • 更新时间:2024-01-06 20:00:53
  • Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。

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中文名 N-去甲基-4-羟基-
英文名 4-[1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol
中文别名 (Z)-4-(1-(4-(2-(甲氨基)乙氧基)苯基)-2-苯基丁-1-烯基)苯酚
4-[1-[4-[2-(甲基氨基)乙氧基]苯基]-2-苯基-1-丁烯-1-基]苯酚
英文别名 Phenol,4-[(1E)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenyl-1-butenyl]
N-Desmethyl-4-hydroxy Tamoxifen
E/Z-1-(4-hydroxyphenyl)-1-[4-(2-methylaminoethoxy)phenyl]-2-phenylbutene
Phenol,4-[1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenyl-1-buten-1-yl]
E/Z-desmethylhydroxytamoxifen
(E/Z)-desmethyl-4-hydroxytamoxifen
4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen
4-[1-[4-[2-(METHYLAMINO)ETHOXY]PHENYL]-2-PHENYL-1-BUTENYL]PHENOL
(E/Z)-Endoxifen
Endoxifen
描述 Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
相关类别
靶点

ERα

体外研究 内啡肽是羟基化的他莫昔芬代谢物,其作为ER的拮抗剂的效力比他莫昔芬高约100倍。它还表明,除了它在转录水平对ER的作用外,内啡肽而不是4-羟基三苯氧胺导致ER-α降解[1]。 Endoxifen是一种有效的抗雌激素,可以靶向雌激素受体α,用于降解乳腺癌细胞。此外,表明即使存在他莫昔芬,N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,Endoxifen也能阻断ERA转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖[2]。对于所有乳腺癌细胞系,除了对MDAMB-468的中度抑制之外,恩多芬对10μM具有强烈的生长抑制作用。对于MCF7,HS 578T和BT-549细胞,在10μM浓度下,细胞毒性作用非常显着。在较低的Endoxifen浓度(0.01-1μM)下,抑制作用不如10μM显着,而100μM的Endoxifen浓度对所有测试的细胞都是致命的[3]。
体内研究 当在雌性大鼠中测试时,口服施用的Endoxifen被快速吸收并且全身可用。与他莫昔芬相比,Endoxifen处理的大鼠暴露(AUC0-∞)暴露(AUC0-∞)高187%,浓度(Cmax)高1,500%。口服恩多昔芬每天一次给药,连续28天,剂量为2,4和8mg/kg,证明是安全的,并导致雌性小鼠中人乳腺肿瘤异种移植物生长的进行性抑制[3]。
动物实验 小鼠[3]将6周龄雌性无胸腺NCr-nu / nu小鼠从右侧腹侧皮下(sc)植入来自体内传代的30-40mg MCF-7人乳腺肿瘤片段。将肿瘤碎片植入的日期指定为第0天。为了支持雌激素依赖性MCF-7肿瘤生长,将每只动物皮下植入颈后部,用0.72mg17β-雌二醇60天释放颗粒1肿瘤碎片植入前一天。在肿瘤碎片植入后第13天,治疗开始当天,个体肿瘤的大小增加至75-196mm 3。将总共36只荷瘤小鼠随机分成4组(6只小鼠/组)和1只对照组(12只小鼠/组)。在肿瘤植入后第13天,用对照(水),三剂量水平(2,4和8mg / kg)的他莫昔芬或每天两次的他莫昔芬治疗,以10mg / kg的剂量间隔3小时,通过口服灌胃每日一次,连续28天。对于所有治疗组,剂量体积0.2mL / 10g体重保持恒定。测量sc肿瘤,并且在治疗的第一天开始每周两次称重动物。该研究在第58天终止。达到两次肿瘤质量倍增的中值时间用于计算中位肿瘤生长的总延迟。另外,在第41天(最后一次治疗后1天)和第58天(研究终止当天)比较治疗组中的中位肿瘤重量与对照组中的中位肿瘤重量(T / C 9 100%)。 )用于额外评估抗肿瘤功效[3]。
参考文献

[1]. Goetz MP, et al. Tamoxifen, endoxifen, and CYP2D6: the rules for evaluating a predictive factor. Oncology (Williston Park). 2009 Dec;23(14):1233-4, 1236.

[2]. Wu X, et al. The tamoxifen metabolite, endoxifen, is a potent antiestrogen that targets estrogen receptor alpha for degradation in breast cancer cells. Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1722-7.

[3]. Wu X, et al. The tamoxifen metabolite, endoxifen, is a potent antiestrogen that targets estrogen receptor alpha for degradation in breast cancer cells. Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1722-7.

密度 1.099g/cm3
沸点 519.3ºC at 760mmHg
分子式 C25H27NO2
分子量 373.48700
闪点 267.9ºC
精确质量 373.20400
PSA 41.49000
LogP 5.75040
蒸汽压 2.1E-11mmHg at 25°C
折射率 1.598
储存条件 2-8℃
海关编码 2922509090
海关编码 2922509090
中文概述 2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件 A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
Summary 2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%