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雌激素受体是细胞内发现的一组蛋白质。它们是由激素雌激素(17β-雌二醇)激活的受体。存在两类雌激素受体:ER,其是细胞内受体的核激素家族的成员,和GPER(GPR30),其是视紫红质样G蛋白偶联受体家族的成员。 ER的螺旋12结构域在确定与共激活因子和辅阻遏物的相互作用以及因此配体的各自激动剂或拮抗剂作用中起关键作用。不同的配体对雌激素受体的α和β同种型的亲和力可能不同:雌二醇与受体,雌酮和雷洛昔芬的结合均优于α受体,雌三醇和染料木黄酮与β受体的结合。雌激素及其受体对性发育和生殖功能至关重要,但也在骨骼等其他组织中发挥作用。雌激素受体也参与病理过程,包括乳腺癌,子宫内膜癌和骨质疏松症。替代启动子的使用和选择性剪接导致许多转录物变体,但许多这些变体的全长性质尚未确定。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

托瑞米芬

Toremifene (NK 622; FC 1157a)是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的IC50为1μM。

  • CAS号:89778-26-7
  • 分子式:C26H28ClNO
  • 分子量:405.960
  • 类别:癌症
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:535.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:108-110°C
  • 闪点:277.4±30.1 °C

雌马酚

(±)-Equol是equol的外消旋体。 Equol是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。

  • CAS号:94105-90-5
  • 分子式:C15H14O3
  • 分子量:242.270
  • 类别:癌症
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:441.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:158-160ºC
  • 闪点:220.9±28.7 °C

PROTAC ER Degrader-3

PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 是由抗体通过 linker 与 PROTAC 偶联而组成的。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (无 Ab) 相比,PAC 更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

  • CAS号:2158322-29-1
  • 分子式:C71H77N7O12
  • 分子量:1220.41
  • 类别:PROTAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

折仑诺

Zeranol 是支原体雌激素zearalenone 的代谢物,是一种雌激素受体的激动剂。Zeranol具有很强的雌激素活性,可作为家畜生长促进剂。

  • CAS号:26538-44-3
  • 分子式:C18H26O5
  • 分子量:322.396
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:178 - 185ºC
  • 闪点:207.9±23.6 °C

ERB-196

ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。

  • CAS号:550997-55-2
  • 分子式:C17H10FNO2
  • 分子量:279.26500
  • 类别:炎症/免疫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Brilanestrant

GDC-0810 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50 值为 0.7 nM。

  • CAS号:1365888-06-7
  • 分子式:C26H20ClFN2O2
  • 分子量:446.90
  • 类别:癌症
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:622.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.4±31.5 °C

G-1

G-1 是一个非甾体,高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。

  • CAS号:881639-98-1
  • 分子式:C21H18BrNO3
  • 分子量:412.276
  • 类别:癌症
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:529.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274.1±30.1 °C

2,3-双(4-羟苯基)丙腈

Diarylpropionitrile(DPN)是一种非甾体雌激素受体(ER_beta_)选择性配体。

  • CAS号:1428-67-7
  • 分子式:C15H13NO2
  • 分子量:239.269
  • 类别:神经疾病
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:449.4±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:225.6±25.9 °C

GSK-4716

GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。

  • CAS号:101574-65-6
  • 分子式:C17H18N2O2
  • 分子量:282.33700
  • 类别:癌症
  • 密度:1.12g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ERD-308

ERD-308 是一个强效的、基于PROTAC技术的雌激素受体 (ER) 的降解剂,其在MCF-7 细胞中测得的DC50 值为 0.17 nM。

  • CAS号:2320561-35-9
  • 分子式:C55H65N5O9S2
  • 分子量:1004.26
  • 类别:PROTAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

他莫昔芬

Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。

  • CAS号:10540-29-1
  • 分子式:C26H29NO
  • 分子量:371.515
  • 类别:自噬
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:482.3±33.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:97-98ºC
  • 闪点:140.0±27.7 °C

雌马酚

(-)-(S)-Equol是雌激素受体β (estrogen receptor β) 的高亲和力配体。

  • CAS号:531-95-3
  • 分子式:C15H14O3
  • 分子量:242.270
  • 类别:癌症
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:441.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:189-190ºC
  • 闪点:220.9±28.7 °C

Endoxifen E-异构体

Endoxifen E-isomer 是 (Z)-Endoxifen 的 E-异构体。(Z)-Endoxifen 是通过 CYP3A4/5 和 CYP2D6 作用产生的活性代谢物,是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

  • CAS号:114828-90-9
  • 分子式:C25H27NO2
  • 分子量:373.48700
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

枸橼酸他莫昔芬

Tamoxifen Citrate是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

  • CAS号:54965-24-1
  • 分子式:C32H37NO8
  • 分子量:563.638
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:665.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:140-144 °C
  • 闪点:356.5ºC

盐酸雷洛昔芬

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是第二代雌激素受体拮抗剂。

  • CAS号:82640-04-8
  • 分子式:C28H28ClNO4S
  • 分子量:510.044
  • 类别:自噬
  • 密度:1.285g/cm3
  • 沸点:728.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:143-147ºC
  • 闪点:394.2ºC

酒石酸拉索昔芬

Lasofoxifene酒石酸盐是一种非甾体类的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

  • CAS号:190791-29-8
  • 分子式:C32H37NO8
  • 分子量:563.64
  • 类别:内分泌
  • 密度:N/A
  • 沸点:572.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:300ºC

己烯雌酚

Diethylstilbestrol是非甾体雌性激素,可作用于更年期和绝经后的紊乱。

  • CAS号:56-53-1
  • 分子式:C18H20O2
  • 分子量:268.350
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:407.1±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:170-172 °C(lit.)
  • 闪点:186.9±17.8 °C

H3B-5942

H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:2052128-15-9
  • 分子式:C31H34N4O2
  • 分子量:494.63
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GDC-0927外消旋

GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂,能够有效抑制 ER-α 的活性,IC50 值为 0.2 nM,可用于雌激素受体有关的疾病。

  • CAS号:1443983-36-5
  • 分子式:C28H28FNO4
  • 分子量:461.52
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Endoxifen E-异构体盐酸盐

Endoxifen (E-型异构体)盐酸盐是Tamoxifen代谢产物, 是有效的选择性雌激素反应调节剂(SERM)。

  • CAS号:1197194-61-8
  • 分子式:C25H28ClNO2
  • 分子量:409.948
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

戊酸雌二醇

Estradiol valerianate (β-estradiol 17-valerate) 是合成的雌性激素,可与其它甾类激素联用。

  • CAS号:979-32-8
  • 分子式:C23H32O3
  • 分子量:356.498
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:144°C
  • 闪点:191.1±21.5 °C

Elacestrant dihydrochloride

Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM.

  • CAS号:1349723-93-8
  • 分子式:C30H40Cl2N2O2
  • 分子量:531.557
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奥培米芬

Ospemifene是一种选择性地预防绝经后由于雌激素水平下降引发的骨质疏松症。ERα与ERβ的IC50值分别为827nM 和1633 nM 。

  • CAS号:128607-22-7
  • 分子式:C24H23ClO2
  • 分子量:378.891
  • 类别:癌症
  • 密度:1.166±0.06 g/cm3
  • 沸点:544.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:283.2±30.1 °C

七叶胆苷XVII

Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。

  • CAS号:80321-69-3
  • 分子式:C48H82O18
  • 分子量:947.154
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1013.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:566.8±34.3 °C

PHTPP

PHTPP 是一种选择性的 ERβ 拮抗剂。

  • CAS号:805239-56-9
  • 分子式:C20H11F6N3O
  • 分子量:423.31100
  • 类别:癌症
  • 密度:1.48g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

补骨脂甲素

Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 值分别为 320 和 680 nM。

  • CAS号:19879-32-4
  • 分子式:C20H20O4
  • 分子量:324.370
  • 类别:癌症
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:558.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:202.1±23.6 °C

GW7604

GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。

  • CAS号:195611-82-6
  • 分子式:C25H22O3
  • 分子量:370.44
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

胆固醇

胆固醇 (Cholesterol) 是哺乳动物中主要的甾体类化合物,在基本的细胞生命活动中起到重要作用。

  • CAS号:57-88-5
  • 分子式:C27H46O
  • 分子量:386.654
  • 类别:其他
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:480.6±14.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:148-150 °C
  • 闪点:209.3±12.4 °C

阿考比芬

Acolbifene (EM652) 是第四代选择性的estrogen receptor拮抗剂,LC50 值为 22±3 nM。

  • CAS号:182167-02-8
  • 分子式:C29H31NO4
  • 分子量:457.56
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:651.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:347.8ºC

雌酚酮

Estrone为雌激素。

  • CAS号:53-16-7
  • 分子式:C18H22O2
  • 分子量:270.366
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:445.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:258-260 °C(lit.)
  • 闪点:189.7±21.3 °C