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ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,其参与功能,包括调节分化细胞中的减数分裂,有丝分裂和有丝分裂后功能。许多不同的刺激,包括生长因子,细胞因子,病毒感染,异源三聚体G蛋白偶联受体的配体,转化剂和致癌物,激活ERK途径。在MAPK / ERK途径中,Ras激活c-Raf,然后激活丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为MKK,MEK或MAP2K),然后激活MAPK1 / 2(下文)。 Ras通常通过受体酪氨酸激酶和GRB2 / SOS被生长激素激活,但也可能接收其他信号。已知ERK激活许多转录因子,例如ELK1和一些下游蛋白激酶。 ERK途径的破坏在癌症中是常见的,尤其是Ras,c-Raf和诸如HER2的受体。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
TIC10结构式

TIC10

TIC10 是一种有效的 TRAIL 诱导剂,也抑制 Akt 和 ERK 活性。

  • CAS号:1616632-77-9
  • 分子式:C24H26N4O
  • 分子量:386.489
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292.3±32.9 °C
ERK抑制剂结构式

ERK抑制剂

Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。

  • CAS号:1453848-26-4
  • 分子式:C21H18ClFN6O2
  • 分子量:440.858
  • 类别:ERK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:734.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:398.0±35.7 °C
LY3214996结构式

LY3214996

LY3214996 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。

  • CAS号:1951483-29-6
  • 分子式:C22H27N7O2S
  • 分子量:453.560
  • 类别:ERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:711.5±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:384.1±35.7 °C
N-[2,3-二氢-3-[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-5-基]-1-哌啶丙酰胺结构式

N-[2,3-二氢-3-[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-5-基]-1-哌啶丙酰胺

DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。

  • CAS号:181223-80-3
  • 分子式:C26H28N4O3
  • 分子量:444.526
  • 类别:ERK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:763.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:415.8±32.9 °C
AX-15836结构式

AX-15836

AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。

  • CAS号:2035509-96-5
  • 分子式:
  • 分子量:648.78
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
芸香苷水合物结构式

芸香苷水合物

Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNK 和 ERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。

  • CAS号:207671-50-9
  • 分子式:C27H3O16.xH2O
  • 分子量:664.56300
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
ERK-IN-1结构式

ERK-IN-1

ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

  • CAS号:1715025-32-3
  • 分子式:C26H27BrF3N5O2
  • 分子量:578.42
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Pluripotin结构式

Pluripotin

Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。

  • CAS号:839707-37-8
  • 分子式:C27H25F3N8O2
  • 分子量:550.535
  • 类别:ERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
荜茇酰胺结构式

荜茇酰胺

Piperlongumine 是从荜茇中得到的生物碱[1],具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性[2]。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡[1]。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化[2]。

  • CAS号:20069-09-4
  • 分子式:C17H19NO5
  • 分子量:317.336
  • 类别:ERK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:475.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:124ºC
  • 闪点:241.4±28.7 °C
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮结构式
  • CAS号:1234480-50-2
  • 分子式:C26H30N6O3
  • 分子量:474.555
  • 类别:ERK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:741.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:402.4±35.7 °C
ERK1/2抑制剂1结构式

ERK1/2抑制剂1

ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。

  • CAS号:2095719-90-5
  • 分子式:C29H32ClN5O4
  • 分子量:550.05
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
FR 180204结构式

FR 180204

FR 180204 是一种选择性的,ERK 的 ATP 竞争性抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。

  • CAS号:865362-74-9
  • 分子式:C18H13N7
  • 分子量:327.343
  • 类别:ERK
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
黄芪甲苷 IV结构式

黄芪甲苷 IV

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。

  • CAS号:84687-43-4
  • 分子式:C41H68O14
  • 分子量:784.970
  • 类别:ERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:895.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:295-296ºC
  • 闪点:495.5±34.3 °C
VX-11E结构式

VX-11E

VX-11e 是一种高效的,具有选择性的,可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值 < 2 nM。

  • CAS号:896720-20-0
  • 分子式:C24H20Cl2FN5O2
  • 分子量:500.352
  • 类别:ERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
优立替尼结构式

优立替尼

Ulixertinib (VRT752271) 是一种可逆的,ATP 竞争性的 ERK1,ERK2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 < 0.3 nM。

  • CAS号:869886-67-9
  • 分子式:C21H22Cl2N4O2
  • 分子量:433.331
  • 类别:ERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:682.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:366.8±31.5 °C
CC-90003结构式

CC-90003

CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1621999-82-3
  • 分子式:C22H21F3N6O2
  • 分子量:458.44
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺结构式
  • CAS号:942183-80-4
  • 分子式:C33H33N9O2
  • 分子量:587.674
  • 类别:ERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:857.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:472.3±34.3 °C
和厚朴酚结构式

和厚朴酚

Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。

  • CAS号:35354-74-6
  • 分子式:C18H18O2
  • 分子量:266.334
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:400.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:87.5ºC
  • 闪点:184.0±21.9 °C
罗汉果醇结构式

罗汉果醇

Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK。

  • CAS号:88930-15-8
  • 分子式:C30H52O4
  • 分子量:476.732
  • 类别:ERK
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:595.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:242.9±24.7 °C
(3Z)-3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺结构式

(3Z)-3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。

  • CAS号:334949-59-6
  • 分子式:C25H24N4O2
  • 分子量:412.484
  • 类别:ERK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:326.2±31.5 °C
LM22B-10结构式

LM22B-10

LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。

  • CAS号:342777-54-2
  • 分子式:
  • 分子量:485.01
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
牛磺熊去氧胆酸钠结构式

牛磺熊去氧胆酸钠

Tauroursodeoxycholate Sodium是一种两亲性胆汁酸,有助于治疗肝脏和胆囊问题。

  • CAS号:35807-85-3
  • 分子式:C26H44NNaO6S
  • 分子量:521.685
  • 类别:胱天蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
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