品牌现货直购
供应商:我要出现这里



查看所有供应商和价格请点击:

2035509-96-5生产厂家

2035509-96-5价格

2035509-96-5

2035509-96-5结构式
2035509-96-5结构式
  • 常用中文名:AX-15836
  • 常用英文名:AX 15836
  • CAS号:2035509-96-5
  • 分子式:C32H40N8O5S
  • 分子量:648.78
  • 相关类别: 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
  • 发布时间:2018-04-20 01:02:58
  • 更新时间:2024-01-16 12:43:02
  • AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。

化源商城直购

中文名 AX-15836
英文名 AX-15836
描述 AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。
相关类别
靶点

ERK5:8 nM (IC50)

体外研究 与超过200种激酶的组相比,AX-15836对ERK5的选择性超过1,000倍。它还表现出对BRD4的选择性,Kd为3,600nM。 AX15836在所有测试细胞中显示相似的细胞内效力(4-9nM),包括外周血单核细胞(PBMC),内皮细胞和致癌细胞系。 AX15836完全无效(EC50>10μM)抑制炎性细胞因子反应,表明它是介导细胞因子减少的化合物的BRD抑制成分。在HUVEC和HeLa细胞类型中,用AX15836处理的样品显示很少有差异表达的基因。 AX15836可明显抑制HeLa细胞中EGF刺激的磷酸化形式的ERK5 [1]。
细胞实验 对于增殖研究,用八点连续稀释系列的AX-15836(起始浓度为15μM)或用DMSO载体(0.25%终体积)处理细胞。对于MM.1S细胞,在加入5nM重组人IL-6之前1小时加入化合物。 3天后,使用CellTiter-Glo 2.0试剂通过定量ATP测量活细胞的相对数量。在Synergy 2多模式阅读器上读取发光[1]。
参考文献

[1]. Lin EC, et al. ERK5 kinase activity is dispensable for cellular immune response and proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Oct 18;113(42):11865-11870.

分子式 C32H40N8O5S
分子量 648.78
储存条件 2-8℃