组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Chlorpheniramine-d4 maleate

扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。

• CAS号：2747915-71-3
• 分子式：C₂₀H₁₉D₄ClN₂O₄
• 分子量：394.89
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲苯咔啉

Mebhydrolin 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：524-81-2
• 分子式：C₁₉H₂₀N₂
• 分子量：276.37600
• 类别：组胺受体

• 密度：1.12 g/cm3
• 沸点：856.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：471.6ºC

N-甲基-N,N-双(2-吡啶基乙基)胺

Betahistine EP Impurity C (NSC19005) 是 Betahistine 的杂质。 Betahistine 是一种口服有效的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体拮抗剂,用于研究类风湿关节炎 (RA)。

• CAS号：5452-87-9
• 分子式：C₁₅H₁₉N₃
• 分子量：241.33100
• 类别：组胺受体

• 密度：1.067g/cm3
• 沸点：371.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：178.7ºC

Seliforant

Seliforant(SENS-111,SENS111)是一种新型有效的选择性组胺H4受体拮抗剂。

• CAS号：1164115-89-2
• 分子式：C₁₂H₂₁N₅
• 分子量：235.329
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：412.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.5±28.7 °C

(6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE

JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。

• CAS号：73903-17-0
• 分子式：C₁₃H₁₅ClN₄O
• 分子量：278.73700
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fenspiride-d5 hydrochloride

芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：1246815-28-0
• 分子式：C₁₅H₁₆D₅ClN₂O₂
• 分子量：301.82
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

norastemizole

替卡斯咪唑(Norastemizole)是阿司咪唑的主要代谢产物,是一种有效的选择性H1受体拮抗剂。特卡斯特咪唑具有抗炎活性[1]。

• CAS号：75970-99-9
• 分子式：C₁₉H₂₁FN₄
• 分子量：324.40
• 类别：组胺受体

• 密度：1.28g/cm3
• 沸点：519.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.2ºC

组胺

Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

• CAS号：51-45-6
• 分子式：C₅H₉N₃
• 分子量：111.145
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：331.0±17.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：83-84ºC
• 闪点：180.3±8.1 °C

Cipralisant (enantiomer)

Cipariant(GT-2331)对映体是Cipariannt(HY-106993)的对映体,Cipuliant是一种口服活性、强效、选择性和高亲和力组胺H3受体拮抗剂(大鼠Ki=0.47 nM)[1][2][3]4][5]。

• CAS号：223420-11-9
• 分子式：C₁₄H₂₀N₂
• 分子量：216.32
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依匹斯汀

Epinastine(WAL801)是抗组胺和肥大细胞稳定剂,可作用于过敏性结膜炎。

• CAS号：80012-43-7
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃
• 分子量：249.31000
• 类别：组胺受体

• 密度：1.32 g/cm3
• 沸点：428ºC at 760 mmHg
• 熔点：270ºC
• 闪点：212.7ºC

硫替丁

Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。

• CAS号：69014-14-8
• 分子式：C₁₀H₁₆N₈S₂
• 分子量：312.41800
• 类别：组胺受体

• 密度：1.5g/cm3
• 沸点：543.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.5ºC

盐酸美克洛嗪

Meclizine是H1组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。

• CAS号：1104-22-9
• 分子式：C₂₅H₂₉Cl₃N₂
• 分子量：463.870
• 类别：组胺受体

• 密度：1.159g/cm3
• 沸点：495.3ºC at 760mmHg
• 熔点：212 °C
• 闪点：253.3ºC

奋乃静

Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。

• CAS号：58-39-9
• 分子式：C₂₁H₂₆ClN₃OS
• 分子量：403.969
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：580.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：35339ºC
• 闪点：304.8±30.1 °C

AChE-IN-14

AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

• CAS号：2390042-05-2
• 分子式：C₂₈H₃₅NO₃
• 分子量：433.58
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-39758979

JNJ-39758979 是一个有选择性且具有高亲和性的组胺 H4 受体拮抗剂, 其 Ki 值为 12.5 nM。

• CAS号：1046447-90-8
• 分子式：C₁₁H₁₉N₅
• 分子量：221.302
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：439.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.6±31.5 °C

PF-03654746

PF-03654746 是一种有效的选择性 H3 histamine H3 receptor 受体拮抗剂,具有高脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻腔症状,可能是进一步探索过敏性鼻炎的新型治疗策略。PF-03654746 提高阿尔茨海默病 (AD) 的认知功效和改善疾病的效果。

• CAS号：935840-31-6
• 分子式：C₁₈H₂₄F₂N₂O
• 分子量：322.39300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

诺朵腊酸

Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。

• CAS号：53882-12-5
• 分子式：C₁₁H₆ClN₃O₆
• 分子量：311.63500
• 类别：组胺受体

• 密度：1.78g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

芦帕他定

Rupatadine(UR-12592)是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。

• CAS号：158876-82-5
• 分子式：C₂₆H₂₆ClN₃
• 分子量：415.958
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：586.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：58-61ºC
• 闪点：308.4±30.1 °C

甲苯磺酸贝托司汀

甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。

• CAS号：1160415-45-1
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₂O₆S
• 分子量：561.09
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

非尼拉敏马来酸盐

Pheniramine Maleate是一种抗组胺剂, 及血管收缩剂。

• CAS号：132-20-7
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₄
• 分子量：356.416
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：348.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：104-108°C
• 闪点：164.5ºC

JZP 361

JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。

• CAS号：1680193-80-9
• 分子式：C₂₂H₂₀ClN₅O
• 分子量：405.880
• 类别：组胺受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：611.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.8±34.3 °C

奈多罗米钠

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

• CAS号：69049-74-7
• 分子式：C₁₉H₁₅NNa₂O₇
• 分子量：415.30400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：645.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.2ºC

VUF8430二氢溴酸盐

VUF 8430(二氢溴化物)是一种有效且选择性的组胺H4受体激动剂,Ki为31.6nM,EC50为50nM[1]。

• CAS号：100130-32-3
• 分子式：C₄H₁₃Br₂N₅S
• 分子量：323.05300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：348.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.8ºC

倍他唑

Betazole (Ametazole) 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。

• CAS号：105-20-4
• 分子式：C₅H₉N₃
• 分子量：111.14500
• 类别：组胺受体

• 密度：1.14g/cm3
• 沸点：284.1ºC at 760mmHg
• 熔点：25°C
• 闪点：150.3ºC

盐酸西咪替丁

盐酸西咪替丁(SKF-92334)是一种口服活性逆组胺H2受体拮抗剂,Ki为0.6μM。盐酸西咪替丁是一种胃酸还原剂,可用于十二指肠和胃溃疡的研究。盐酸西咪替丁具有抗癌和抗炎活性[1][2][5]。

• CAS号：70059-30-2
• 分子式：C₁₀H₁₇ClN₆S
• 分子量：288.80000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：488ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：248.9ºC

CP-66948

CP-66948 是 histamine H2 受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌,保护粘膜的作用。

• CAS号：101189-47-3
• 分子式：C₁₃H₂₀N₆S
• 分子量：292.40300
• 类别：组胺受体

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：561.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.4ºC

4'-O-Methylnyasol

4'-O-Methylnyasol 是 β-hexosaminidase 的抑制剂。4'-O-Methylnyasol 抑制大鼠嗜碱性白血病-2H3 细胞的 β-hexosaminidase 释放,其IC50 为 52.67 μM。

• CAS号：79004-25-4
• 分子式：C₁₈H₁₈O₂
• 分子量：266.33
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西替利嗪

Cetirizine是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。

• CAS号：83881-51-0
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：388.888
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：542.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：110-115°C
• 闪点：281.6±28.7 °C

安他唑啉

安替唑林是一种影响中枢神经系统活动的H1受体拮抗剂,具有强大的抗心律失常作用[1][2][3]。

• CAS号：91-75-8
• 分子式：C₁₇H₁₉N₃
• 分子量：265.353
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：475.5±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：159ºC
• 闪点：241.4±26.8 °C

甲磺酸苯扎托品-d3

苯托品-d3(甲磺酸)是氘标记的苯托品甲磺酸[1]。甲磺酸苄托品(甲磺酸苄托品)是一种口服活性中枢抗胆碱能药物,可用于帕金森病研究。甲磺酸苯托品是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取抑制剂。甲磺酸苯托品也是一种人类D2多巴胺受体变构拮抗剂。甲磺酸苯托品也具有抗肿瘤干细胞(CSC)的作用[2][3]。

• CAS号：202529-16-6
• 分子式：C₂₂H₂₆D₃NO₄S
• 分子量：406.55
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A